Описание.Желтый или зеленовато-желтый мелкокристаллический порошок без запаха, горького вкуса.
Растворимость.Очень мало растворим в воде, мало растворим в 95% спирте, практически нерастворим в эфире, растворим в щелочах.
Хранение.Список Б. В хорошо укупоренных банках темного стекла, прохладном, защищенном от света месте.
ВРД внутрь 0,1г, ВСД внутрь 0,5г.
Хинина гидрохлорид (Chinini hydrochloridum)
Описание.Бесцветные блестящие шелковистые иголочки или белый мелкокристаллический порошок без запаха, очень горького вкуса. Выветривается, под действием света желтеет.
Растворимость.Растворим в воде, легко растворим в кипящей воде и спирте, растворим в хлороформе с выделением капелек воды.
Хранение.В хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия света. Противомалярийное средство.
Хлороформ (Chloroformium)
Описание. Бесцветная, прозрачная тяжелая подвижная летучая жидкость с характерным запахом и сладким жгучим вкусом. Пары хлороформа не воспламеняются.Растворимость.Мало растворим в воде, смешивается во всех соотношениях с безводным спиртом, эфиром, бензином и многими эфирными и жирными маслами, не смешивается с глицерином.
Хранение.Список Б, в хорошо укупоренных склянках оранжевого стекла, в прохладном месте.
ВРД 0,5 мл, ВСД 1 мл. Применяют наружно, иногда внутрь, а также для лабораторных работ и как консервант, для наркоза не пригоден
Хлоралгидрат(Chloralum hydratum)
Описание.Бесцветные прозрачные кристаллы или мелкий кристаллический порошок с характерным острым запахом и слегка горьковатым вкусом. Гигроскопичен при повышенной влажности. На воздухе медленно улетучивается.Растворимость.Очень легко растворим в воде, спирте и эфире, легко растворим в хлороформе.
Хранение.Список Б, в хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия света, в прохладном месте
ВРД внутрь и в клизме 2,0, ВСД внутрь и в клизме 6,0.
Цинка оксид (Zinci oxydum)
Описание.Белый или белый с желтоватым оттенком аморфный порошок без запаха. Поглощает углекислоту воздуха.Растворимость.Практически нерастворим воде и спирте, растворим в растворах щелочей, разведенных минеральных кислотах, а также в уксусной кислоте.
Хранение. В хорошо укупоренной таре.Вяжущее средство.
Цинка сульфат (Zinci sulfas)
Описание.Бесцветные прозрачные кристаллы или мелкокристаллический порошок без запаха. На воздухе выветривается. Водный раствор имеет слабо кислую реакцию. Растворимость.Очень легко растворим в воде, практически нерастворим в спирте, медленно растворим в 10ч. глицерина.
Хранение.Список Б. В хорошо укупоренной таре.
Антисептическое и вяжущее средство.
Экстракт алтейного корня сухой
(Extractum Altaeae siccum)
Описание.Порошок серовато- желтого цвета, почти без запаха, своеобразного сладковатого вкуса. Растворимость: Растворим в воде.
Хранение.В хорошо укупоренной таре.
По материалам sdamzavas.net
Описание. Бесцветные прозрачные кристаллы или мелкий кристаллический порошок с характерным острым запахом и слегка горьковатым вкусом. Гигроскопичен при повышенной влажности. На воздухе медленно улетучивается.Растворимость. Очень легко растворим в воде, спирте и эфире, легко растворим в хлороформе.
Хранение. Список Б, в хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия света, в прохладном месте
ВРД внутрь и в клизме 2,0, ВСД внутрь и в клизме 6,0.
Описание. Белый или белый с желтоватым оттенком аморфный порошок без запаха. Поглощает углекислоту воздуха.Растворимость. Практически нерастворим воде и спирте, растворим в растворах щелочей, разведенных минеральных кислотах, а также в уксусной кислоте.
Хранение. В хорошо укупоренной таре.Вяжущее средство.
Описание. Бесцветные прозрачные кристаллы или мелкокристаллический порошок без запаха. На воздухе выветривается. Водный раствор имеет слабо кислую реакцию.Растворимость. Очень легко растворим в воде, практически нерастворим в спирте, медленно растворим в 10ч. глицерина.
Хранение. Список Б. В хорошо укупоренной таре.
Антисептическое и вяжущее средство.
152.Экстракт алтейного корня сухой
Описание. Порошок серовато- желтого цвета, почти без запаха, своеобразного сладковатого вкуса.Растворимость: Растворим в воде.
Хранение. В хорошо укупоренной таре.
153. Экстракт красавки густой
Описание. Густая масса темно- бурого цвета, своеобразного запаха.
ВРД внутрь 0,05г, ВСД внутрь 0,15г.
Холинолитическое (спазмолитическое) средство
154. Экстракт красавки сухой
Описание. Порошок бурого или светло- бурого цвета, слабого своеобразного запаха, гигроскопичен.
ВРД внутрь 0,1г, ВСД внутрь 0,3г.
Холинолитическое (спазмолитическое) средство.
155. Экстракт солодкового корня густой
(Extractum Glycyrrhizae spissum)
Описание. Густая масса бурого цвета, слабого своеобразного запаха и приторно сладкого вкуса. При взбалтывании с водой образует коллоидный, сильно пенящийся раствор.
Хранение. В стеклянных банках с пробками, залитыми парафином, в сухом месте.
156. Экстракт термопсиса сухой
Описание. Светло- коричневый порошок. Легко растворим в воде.
Хранение. Список Б. ВРД0,1 ВСД 0,3
157.Этакридина лактат (Aethacridini lactas)
Описание. Желтый кристаллический порошок без запаха, горького вкуса.Растворимость. Мало растворим в воде и 95%спирте, легко в горячей воде, практически нерастворим в эфире.
Хранение. Список Б. В хорошо укупоренной таре.
ВРД внутрь 0,05г, ВСД внутрь 0,15г.
Антисептическое средство; применяют наружно, иногда — внутрь.
158. Этилморфина гидрохлорид (Aethylmorphini hydrohloridum)
Описание. Белый кристаллический порошок без запаха, горького вкуса.Растворимость. Растворим в воде и 95%спирте, мало растворим в хлороформе, очень мало растворим в эфире.
Хранение. Список А. В хорошо укупоренных банках оранжевого стекла.
Анальгизирующее (наркотическое) и противокашлевое средство.
ВРД внутрь 0,03г, ВСД внутрь 0,1г.
Описание. белый или белый со слегка желтоватым оттенком порошок, без запаха.Растворимость. Практически нерастворим в воде, трудно растворим в спирте, очень мало в эфире, легко в растворах щелочей, мало в разведенных кислотах.
Хранение. Список Б, в хорошо укупоренной таре
ВРД 2,0, ВСД 7,0 Антибактериальное средство.
Описание. Белый или белый с желтоватым оттенком кристаллический порошок со слабым запахом аммиака.Растворимость. Растворим в воде. Водные растворы готовят асептически
Хранение. Список Б. В хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия света.
ВРД внутрь, внутримышечно и ректально 0,5г, ВСД внутрь, внутримышечно и ректально 0,5г.
ВРД в вену 0,25г, ВСД в вену 0,5г.
161.Эфедрина гидрохлорид (Ephedrinihydrochloridum)
Описание. Бесцветные игольчатые кристаллы или белый кристаллический порошок без запаха, горького вкуса.Растворимость. Легко растворим в воде, растворим в 95% спирте, практически нерастворим в эфире.
Хранение. Список Б. В хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия света.
ВРД внутрь и под кожу 0,05г, ВСД внутрь и под кожу 0,15г.
Спазмолитическое (сосудосуживающее, бронхорасширающее) средство.
162. Эфир медицинский(Aether medicinalis)
Описание. Бесцветная прозрачная, весьма подвижная, легко воспламеняющаяся летучая жидкость, своеобразного запаха, жгучего вкуса.
Пары эфира с воздухом, кислородом и закисью азота образуют в определенных концентрациях взрывчатую смесь.
Растворимость. Растворим в 12 частях воды, смешивается во всех соотношениях с 95% спиртом, бензолом, хлороформом, петролейным эфиром, жирными и эфирными маслами.
Хранение. Список Б. В хорошо укупоренных склянках оранжевого стекла, в защищенном от света месте, прохладном месте, вдали от огня.
ВРД внутрь 0,33мл (20 капель), ВСД внутрь 1 мл (60 капель).
Применяют наружно, а также для изготовления настоек.
По материалам studfiles.net
ЛЕКЦИЯ №16 (2).
«ПРОИЗВОДНЫЕ ХИНОЛИНА»
К производным хинолина относится хинин. Алкалоид хинин содержится в семенах мареновых – Rubiaceae, в 2 – х видах Cinchona –хинное дерево. Кора этих растений под названием «хинная корка» с давних времен применялась как противомалярийное средство. Культивируются различные виды однолетней культуры хинного дерева на Черноморском побережье, выделяют из стеблей, корней, листьев, называется «советской хиной».
Хинную корку измельчают, обрабатывают известковым молоком и пропаривают с целью разрыхления клеток коры. Гидроокись кальция действует как щелочь и соли алкалоидов переходят сразу в основания, их извлекают органическим растворителем бензолом, сюда переходит сумма алкалоидов.
Основания, серная кислота и все алкалоиды переходят в сернокислые соли сульфат хинина, мало растворим в воде и выпадает в осадок, который отделяют и переводят в основание и затем в гидрохлорид и дигидрохлорид по ГФ – Х.
ХИНИНА ГИДРОХЛОРИД.
CHININI HYDROCHLORIDUM.
CH=CH2
CH3O N
Бесцветные блестящие кристаллы, шелковистые иголочки или белый мелкокристаллический порошок без запаха, очень горького вкуса, желтеет под действием света. Растворим в воде, легко в кипящей воде и спирте.
Хинина гидрохлорид не совместим со щелочами и щелочнореагирующими веществами – осаждение хинина – основания, с сульфатами (например, в глазных каплях с сульфатом цинка выпадает осадок хинина сульфата).
Не подлежит стерилизации с кислотосодержащими препаратами — образуется токсическое соединение – хинотоксин, с ацетатами, бензоатами, иодидами, салицилатами, тартратами, цитратами, фосфатами и алкалоидными реактивами – осаждение труднорастворимых солей хинина, с солями серебра и свинца выпадает осадок, с окислителями – окисление ненасыщенного радикала. Образует отсыревающие смеси с антипирином.
Фармакологически не совместим с сульфаниламидными препаратами – уменьшение лечебного эффекта хинина.
Подлинность:
1. 0,02 порошка растворяют в воде, прибавляют 2-3 капли бромной воды и 1 мл р-ра аммиака – образуется зеленое окрашивание. (таллейохинная проба).
2. 5 мл этого р-ра и серная кислота – голубая флюоресценция.
3. При добавлении к раствору препарата р-ра нитрата серебра в присутствии азотной кислоты – образуется белый творожистый осадок, растворимый в р-ре аммиака.
Кислотность или щелочность, сульфаты в пределах эталона. Не должно быть бария, проверяют по помутнению с серной кислотой. Предельное содержание других алкалоидов.
Количественное определение.
1. Фармакопейный метод – метод гравиметрии.
0,5 препарата помещают в делительную воронку на 100 мл, растворяют в 20 мл воды и 5 мл гидроксида натрия, выделяется основание, которое 1 раз извлекают хлороформом – 20 мл и 3 раза по 10 мл.
Хлороформное извлечение переносят в делительную воронку, промывают водой 2 раза по 10 мл, жидкость расслаивается и осторожно сливают хлороформный слой через смоченный хлороформом фильтр, добавляют 1,5-2,0 безводного сульфата натрия.
Фильтр и сульфат натрия промывают хлороформом 20 мл и прибавляют к основному р-ру хлороформ и отгоняют на водяной бане. К остатку добав. спирт этиловый и отгоняют досуха на водяной бане. Остаток сушат при температуре 100-105°С до постоянного веса. Вес остатка умножается на 1,112.
2. Метод ацидиметрии в присутствии спирт – хлороформной смеси.
Противомалярийное средство, стимулирует мускулатуру матки, для усиления родовой деятельности. Выпускается в порошках, таблетках, дигидрохинин в ампулах 2%-5%.
В темном прохладном месте по общему списку.
Дата добавления: 2015-12-16 | Просмотры: 701 | Нарушение авторских прав
По материалам medlec.org
Хинин — алкалоид, содержащийся в коре различных видов хинного дерева (Cinchona).
В медицинской практике применяют хинина гидрохлорид, хинина дигидрохлорид и хинина сульфат; хинина гидрохлорид и сульфат — в таблетках, хинина дигидрохлорид — в виде раствора для инъекций.
Хинина гидрохлорид — бесцветные блестящие шелковистые игольчатые кристаллы или белый мелкокристаллический порошок без запаха, очень горький на вкус. Растворим в воде, легко растворим в кипящей воде и этаноле, растворим в хлороформе с выделением капелек воды.
Хинина дигидрохлорид — бесцветные кристаллы или белый кристаллический порошок без запаха, очень горький на вкус. Очень легко растворим в воде, растворим в этаноле, трудно — в хлороформе, очень мало — в эфире. Под действием света желтеет.
Хинина сульфат — бесцветные блестящие шелковистые игольчатые кристаллы или белый мелкокристаллический порошок без запаха, горький на вкус. На свету желтеет. Очень мало растворим в хлороформе, мало растворим в воде, трудно — в этаноле, растворим в кипящей воде и в воде, подкисленной минеральной кислотой.
Предполагаемый механизм противомалярийного действия может быть связан со способностью хинина концентрироваться в лизосомах клеток плазмодиев, при этом повышается pH внутриклеточных органелл, что приводит к нарушению транспорта макромолекул и активности фосфолипазы. Возможно, блокируется синтез нуклеиновых кислот в клетках плазмодия. Хинин оказывает шизонтоцидное действие. Его способность накапливаться в пораженных эритроцитах может объяснить его токсическое действие против эритроцитарных форм всех 4 видов плазмодиев, вызывающих малярию, включая штаммы Plasmodium falciparum, резистентные к хлорохину. Хинин также оказывает гаметоцидное действие в отношении Plasmodium vivax и Plasmodium malariae.
Хинин имеет антимиотонический эффект — удлиняет рефрактерный период скелетных мышц путем прямого воздействия на мышечное волокно и распределение кальция внутри волокна, таким образом ослабляя ответ на мышечную стимуляцию. Он также уменьшает возбудимость окончаний двигательного нерва и снижает ответ на повторную нервную стимуляцию и на ацетилхолин.
Хинин угнетает терморегулирующие центры и снижает температуру тела при лихорадочных состояниях. Усиливает сокращение мускулатуры матки.
При приеме внутрь быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ, биодоступность — примерно 80%. Тmax после приема внутрь — 3–5 ч. Связывание с белками плазмы — 70–90%. Во время приступов малярии концентрация хинина в плазме крови значительно выше, чем в эритроцитах. Проходит через ГЭБ (отношение содержания в спинно-мозговой жидкости к уровню в плазме крови составляет примерно 7%). Проходит через плаценту и проникает в грудное молоко; Сmax в грудном молоке достигается в течение примерно 90 мин после приема внутрь. Метаболизируется в печени (более 80%), метаболиты обладают меньшей активностью, чем хинин. Выводится почками (более интенсивно при кислой реакции мочи). Т1/2 у больных взрослых составляет 16–18 ч (у здоровых людей — примерно 11 ч), у детей — 12 ч. Практически не удаляется из организма при диализе.
Препараты хинина остаются средством выбора для лечения тяжелой тропической малярии, вызываемой штаммами, устойчивыми к хлорохину, пириметамин/сульфадоксину, мефлохину или полирезистентными штаммами Plasmodium falciparum. Иногда используются в сочетании с пириметамином/сульфадоксином.
Возможно применение хинина при слабости родовой деятельности, гипотонии матки в ранний послеродовой период (в составе комбинированной терапии).
В связи со способностью понижать возбудимость сердечной мышцы и удлинять рефрактерность возможно применение хинина для лечения и предупреждения экстрасистолий, обычно в сочетании с препаратами наперстянки.
Лечение малярии, вызванной Plasmodium falciparum.
Гиперчувствительность, гемоглобинурийная лихорадка, заболевания среднего и внутреннего уха, снижение слуха, неврит зрительного нерва, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, беременность, кормление грудью.
Нарушение функции почек и печени, заболевания сердца, сопровождающиеся нарушениями ритма и удлинением интервала QT , миастения.
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, спутанность сознания, нарушение зрения ( в т.ч. временная слепота), шум в ушах, понижение слуха, глухота, дрожание рук, бессонница.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): сердцебиение, боль в сердце, мерцательная аритмия, нарушение внутрисердечной проводимости, понижение сократимости миокарда, гипотензия (чаще при парентеральном введении), гипопротромбинемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия (при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы).
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, боль в животе, гепатит.
Со стороны обмена веществ: гипогликемия (особенно при парентеральном введении).
Со стороны мочеполовой системы: острая почечная недостаточность, усиление сократимости миометрия, маточные кровотечения.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: нарушение нервно-мышечной проводимости (курареподобное действие).
Прочие: аллергические реакции ( в т.ч. сыпь), гипертермия, внезапная смерть (при наличии идиосинкразии); при идиосинкразии к хинину уже малые дозы могут вызвать эритему, крапивницу, повышение температуры тела, маточные кровотечения, гемоглобинурийную лихорадку.
Усиливает действие непрямых антикоагулянтов (за счет нарушения синтеза протромбина и других факторов свертывания в печени). Замедляет выведение дигоксина и дигитоксина. В сочетании с хинидином повышается риск удлинения интервала QT и развития аритмии. В сочетании с мефлохином повышается риск кардиотоксичности и развития судорог (мефлохин следует назначать не ранее чем через 12 ч после введения последней дозы хинина). Циметидин блокирует метаболизм хинина в печени.
Симптомы: головная боль, головокружение, боль в животе, резкая слабость, уменьшение АД, аритмия, внезапная потеря зрения, дыхательные расстройства, судороги, остановка сердца.
Лечение: промывание желудка с использованием активированного угля; препаратов, понижающих pН мочи (аммония хлорид); реанимационные мероприятия; симптоматическая терапия.
Перед в/в введением необходимо удостовериться, что раньше больной хорошо переносил хинин, т.к. при наличии идиосинкразии к хинину в условиях в/в ведения возможна внезапная смерть.
При явлениях сосудистой слабости (частый малый пульс, запавшие вены) одновременно с хинином вводят изотонический раствор натрия хлорида и тонизирующие средства: камфору, кофеин, эфедрин, норэпинефрин и др. По возможности следует избегать в/в введения.
Детям инъекции хинина не рекомендуются.
При в/м введении возможны резкая болезненность, абсцесс, некроз ткани в месте инъекции.
Во время лечения необходимо контролировать анализы крови и мочи.
По материалам www.rlsnet.ru
