Лечение психозов разной этиологии, невротических и психопатических состояний успешно осуществляется с помощью нейролептиков, однако спектр побочных эффектов у препаратов данной группы достаточно широк. Однако существуют атипичные нейролептики нового поколения без побочных действий, их эффективность более высока.
Атипичные антипсихотические медикаменты имеют свою классификацию в зависимости от следующих признаков:
- согласно длительности выраженного эффекта;
- согласно выраженности клинического эффекта;
Благодаря классификации согласно механизму действия на дофаминовые рецепторы можно выбрать препарат, который организм пациента воспримет наиболее благополучно. Группировка по химическому строению необходима для прогнозирования побочных реакций и действия лекарства. Несмотря на предельную условность этих классификаций, врачи имеют возможность подбирать каждому пациенту индивидуальную схему лечения.
Механизм действия и строение типичных нейролептиков и препаратов нового поколения отличаются но, несмотря на это, абсолютно все нейролептики влияют на рецепторы систем, которые отвечают за формирование психопатического симптома.
Мощные лекарственные транквилизаторы современная медицина также относит к нейролептикам благодаря схожему эффекту.
Какой эффект могут оказывать атипичные антипсихотики?
- Антипсихотический эффект является общим для всех групп и его действие направлено на купирование симптомов патологии. Также имеет место предупреждение дальнейшего развития психического расстройства.
- Восприятие, мышление, умение концентрировать внимание и память подвергаются когнитотропному эффекту.
Чем шире спектр действия лекарства, тем больше вреда оно может принести, именно поэтому при разработке ноотропов нового поколения особое внимание было уделено узкой направленности того или иного медикамента.
Несмотря на эффективность обычных нейролептиков при лечении психических расстройств, именно их негативное воздействие на организм стало причиной поиска новых препаратов. С таких медикаментов сложно слезть, они могут негативно влиять на потенцию, выработку пролактина, а восстановление оптимальной мозговой активности после них также ставится под сомнение.
Ноотропы третьего поколения принципиально отличаются от традиционных медикаментов и имеют следующие преимущества.
- двигательные нарушения не проявляются или проявляются по минимуму;
- минимальная вероятность развития сопутствующих патологий;
- высокая эффективность при устранении когнитивных нарушений и основной симптоматики болезни;
- уровень пролактина не изменяется или изменяется в минимальных количествах;
- почти отсутствует влияние на метаболизм дофамина;
- существуют медикаменты, разработанные специально для лечения детей;
- легко выводимы выделительными системами организма;
- активное воздействие на метаболизм нейтротрансмиттеров, например, серотонина;
Поскольку рассматриваемая группа лекарств связывается только с рецепторами дофамина, количество нежелательных последствий снижается в несколько раз.
Среди всех существующих антипсихотиков нового поколения только некоторые используются в медицинской практике наиболее активно благодаря сочетанию высокой эффективности и минимального количества побочных действий.
В роли основного действующего компонента выступает арипипразол. Актуальность приема таблеток наблюдается в следующих случаях:
- при острых приступах шизофрении;
- для поддерживающего лечения шизофрении любого вида;
- при острых маниакальных эпизодах на фоне биполярного расстройства 1-го типа;
- для поддерживающей терапии после маниакального или смешанного эпизода на фоне биполярного расстройства.
Прием осуществляет перорально и употребление пищи никак не влияет на эффективность лекарства. На определение дозировки влияют такие факторы, как характер проводимой терапии, наличие сопутствующих патологий и характер основной болезни. Корректировка дозы не осуществляется, если у функции почек и печени нарушены, а также в возрасте после 65 лет.
Флуфеназин — один из лучших нейролептиков, снимающий раздражительность и оказывающий существенный психоактивирующий эффект. Актуальность применения наблюдается при галлюцинаторных расстройствах и неврозах. Нейрохимический механизм действия обусловлен умеренным воздействием на норадренергические рецепторы и мощным блокирующим влиянием на центральные дофаминовые рецепторы.
Лекарство вводится глубоко в ягодичную мышцу в следующих дозировках:
- пациентам пожилого возраста — 6,25 мг или 0,25 мл;
- взрослым пациентам — 12,5 мг или 0,5 мл.
В зависимости от реакции организма на действие медикамента осуществляется дальнейшая разработка схемы приема (интервалы между введениями и дозировка).
Одновременный прием с наркотическими анальгетиками приводит к угнетению дыхания и работы ЦНС, гипотензии.
Совместимость с другими седативными средствами и алкоголем нежелательна, поскольку действующее вещества данного препарата усиливает всасывание миорелаксантов, дигоксина, кортикостероидов, повышает действие хинидина и антикоагулянтов.
Данный ноотроп относится к категории наиболее безопасных среди атипичных антипсихотиков.
- увеличение массы тела наблюдается реже, чем при использовании оланзапина и клозапина (после него легче похудеть);
- гиперпролактинемия не возникает;
- экстрапирамидные расстройства возникают лишь при максимальных дозировках;
- отсутствие антихолинергических побочных эффектов.
Побочные эффекты возникают лишь при передозировке или при максимальных дозах и легко устраняются посредством снижения дозировки. Это может быть депрессия, головокружения, ортостатическая гипотензия, сонливость.
Кветиапин эффективен при шизофрении, даже если наблюдается резистентность по отношению к другим медикаментам. Также лекарство назначается при лечении депрессивных и маниакальных фаз в качестве хорошего нормотимика.
Активность основного действующего вещества проявляется следующим образом:
- анксиолитический эффект выраженный;
- мощная блокировка гистаминовых H1 адренорецепторов;
- менее выраженная блокировка серотониновых рецепторов 5-HT2A и ?1-адренорецепторов;
Наблюдается селективное понижение возбудимости мезолимбических дофаминергических нейронов, при этом, активность черной субстанции не нарушается.
Рассматриваемое средство оказывает выраженное анксиолитическое, активирующее и антипсихотическое действие. Наблюдается редуцирование ключевой симптоматики психоза, учитывая также нарушение мышления, параноидный бред и галлюцинации. Эффективен при синдроме аутизма.
Свойства препарата следующие:
- ослабление вторичных расстройств настроения;
- растормаживающие активирующие свойства;
- активизация пациентов с депрессивными симптомами;
- облегчение социальной адаптации и повышение коммуникабельности.
Сильный, при этом неспецифический седативный эффект возникает только при максимальных дозировках. Прием от 3 мг в сутки уже способен обеспечить антипсихотический эффект, повышение дозы приводит к увеличению интенсивности действия. Выраженный анксиолитический эффект проявляется при любой дозировке.
Стоит отметить, что Флюанксол в форме раствора для внутримышечных инъекций действует существенно дольше, что имеет большое значение при лечении пациентов, которым свойственно не соблюдать врачебные предписания. Даже если пациент бросил прием медикаментов, рецидив будет предотвращен. Введение инъекций осуществляется каждые 2-4 недели.
Трифтазин относится к категории нейролептиков фенотиазинового ряда, медикамент считается самым активным после Тиопроперазина, Трифлуперидола и Галоперидола.
Умеренный растормаживающий и стимулирующий эффект дополняет антипсихотическое действие.
Лекарство оказывает в 20 раз более сильный противорвотный эффект по сравнению с аминазином.
Седативное действие проявляется при галлюцинаторно-бредовых и галлюцинаторных состояниях. Эффективность в плане стимулирующего воздействия схожа с препаратом Сонапакс. Противорвотные свойства приравниваются к Тералиджену.
Противотревожный эффект в данном случае явно выражен и является более мощным по сравнению с аминазином. Актуальность приема малых доз наблюдается при неврозах для оказания снотворного эффекта.
Стандартная дозировка назначается при аффективно-бредовых расстройствах. Для перорального применения максимальная доза составляет 300 мг в сутки. Форма выпуска — ампулы для внутримышечных инъекций или таблетки по 100, 50 и 25 мг.
Рассматриваемые медикаменты без побочных эффектов и в дополнение, отпускающиеся без рецепта лечащего врача представлены не длинным списком, поэтому стоит запомнить названия следующих медикаментов.
Шизофрения – это одно из наиболее опасных расстройств психики. Даже при уровне развития современной медицины, это заболевание считается тяжело излечимым, а в ряде случаев и вовсе не подлежит излечению. Нейролептики при шизофрении используются с целью стабилизации состояния пациента. На данный момент это основной класс средств, применяемых для лечения этого заболевания. Этот вид лекарств был разработан еще 60 лет назад, и сегодня такие препараты продолжают совершенствоваться.
Дозировка лекарственного средства определяется только лечащим врачом, без врачебного предписания принимать его нельзя
Медикаментозное лечение шизофрении во многом опирается на использование нейролептиков. Это препараты психотропного действия, которые прописываются пациенту в зависимости от течения психоза и его симптоматики. На данный момент именно нейролептики являются основными медикаментами, предназначенными для лечения шизофрении. Их также называют антипсихотиками.
На данный момент существует два вида подобных препаратов:
- Типичные нейролептики. Их используют, начиная со времени открытия, то есть, с середины 50-х годов.
- Атипичные. Это препараты нового образца, которые были открыты лишь в 80-х годах прошлого века.
В свою очередь, типичные нейролептики делятся на две группы: сильные и слабые. К последним относятся такие препараты, как Терален, Сонапакс, Тизерцин, Хлорпромазин. Они обладают преимущественно успокаивающим эффектом, не подавляя психоз, а лишь слегка корректируя состояние пациента. При этом и побочные эффекты таких медикаментов выражены слабо – у пациентов чаще всего возникает состояние, сходное с паркинсонизмом.
В большинстве случаев, слабые нейролептики назначаются детям и пожилым людям, когда щадящее воздействие на психику является особенно важным. Их прописывают тогда, когда заболевание находится в состоянии ремиссии или же у пациента отсутствует выраженной психическое возбуждение, при котором они становятся опасными для окружающих и самих себя.
Сильные антипсихотики представлены следующими средствами: Галоперидол, Трифлуоперазин, Модитен и Мажептил. У таких препаратов выделяется сильный антипсихотический эффект, однако при их использовании следует учитывать и возможные побочные эффекты. Тем не менее, без лекарств данной группы очень часто невозможно подавить буйство больного, находящегося в острой фазе психоза.
Применение типичных нейролептиков позволяет получить положительный эффект у 50% пациентов. При этом частичная эффективность отмечается у 25% пациентов, а у 10% не возникает терапевтического ответа на прием лекарства даже при первом его использовании.
Очень важным является применение нейролептиков в сочетании с прочими терапевтическими методиками. К ним относится работа с семьей пациента и непосредственно с самим больным. В таком случае, частота обострений недуга может быть снижена до 15-20%.
Следует также рассмотреть и атипичные нейролептики. Как уже говорилось выше, это препараты нового поколения, к которым относится Рисполепт, Оланзапин, Лепонекс. Особенностью таких медикаментов является достаточно низкая вероятность побочных проявлений при высоком антипсихотическом действии.
К тому же, препараты данной группы одинаково эффективно воздействуют как на галлюцинации, так и на бред. Они отлично борются с апатией, безволием, эмоциональной уплощенностью, снижением мыслительных функций, нелогичностью мышления.
Таблетки способствуют усилению функционирования клеток головного мозга и мыслительных процессов
Эффект большинства нейролептиков направлен на блокирование выработки дофаминовых D-рецепторов. Они располагаются в лобной коре и базальных ганглиях, отвечая за обмен информации между таламусом и корой полушарий. Воздействуя на дофаминовые D-рецепторы, типичные нейролептики способны восстанавливать процесс гомеостаза.
Рассмотрим, каких эффектов удается достичь с использованием нейролептиков при шизофрении:
- значительное улучшение работы корковых функций мозга, таких как память, мышление, восприятие действительности и внимание;
- предотвращение прогрессирования недуга;
- выраженное седативное воздействие – препараты одинаково эффективны как при психомоторном возбуждении, так и при бессоннице;
- высокая эффективность в устранении бреда, галлюцинаций, навязчивых состояний.
Нейролептики обладают доказанной эффективностью при лечении острых форм психоза. Такие средства способствуют снижению вероятности психических расстройств у пациентов с нестабильностью психики. Правильный прием данных средств способствует общему улучшению качества жизни. У 50% пациентов наблюдается значительный прогресс в лечении психических расстройств.
Ввиду того, что типичные нейролептики обладают большим количеством противопоказаний и побочных эффектов, в последнее время лечение шизофрении чаще всего основано на применении препаратов атипичной группы. Они используются и в тех случаях, если лечение типичными нейролептиками не дало ожидаемых результатов.
В большинстве случаев, лечение такими средствами предполагает прием одного из следующих препаратов:
Чтобы понять особенности их действия, рассмотрим их более подробно.
Лекарство принимается в любое время, вне зависимости от приема еды
Этот препарат чаще всего применяется в тех ситуациях, когда терапия с использованием типичных нейролептиков:
- является малоэффективной;
- приводит к развитию тяжелых побочных эффектов;
- никак не влияет на состояние пациента.
Высокая эффективность данного средства была многократно подтверждена в ходе клинических испытаний. Тем не менее, применение Клозапина позволяет улучшить социальную адаптацию далеко не всех пациентов. Особенно это касается первых лет терапии.
Чаще всего препарат назначается тем пациентам, которые плохо поддаются лечению и проводят в психиатрической больнице много времени. Длительное применение Клозапина считается целесообразным с точки зрения параметров стоимость-эффективность.
Оптимальной считается схема приема средства, предполагающая постепенное наращивание дозировки. Высокая эффективность его приема достигается при суточной дозе в пределах 200-600 мг. Дальнейшее повышение дозы возможно лишь в том случае, если пациент хорошо переносит применение препарата.
Как правило, положительный эффект от использования Клозапина наступает в течение двух месяцев после того, как была достигнута оптимальная дозировка.
Данный препарат характеризуется эффективным подавлением симптоматики шизофрении. Он обладает малой вероятностью развития побочных эффектов при дозировке, не превышающей 10 мг средства в сутки. Если же данная доза будет превышена, то возможно развитие экстрапирамидных нарушений, причем их степень будет прямо пропорциональной выбранной дозировке. К тому же, низкие и высокие дозы препарата обладают различным клиническим эффектом.
Существуют подтвержденные данные касательно большей эффективности Рисперидона в сравнении с Галоперидолом. Так, в ряде случаев прохождение курса Рисперидона позволило улучшить состояние тех пациентов, которые ранее не поддавались лечению. Однако подобные исследования не носили контролируемый характер.
Может проявиться индивидуальная непереносимость
По своему фармакологическому действию данное средство является близким к Клозапину, однако имеет и свои отличия. В частности, использование данного препарата реже вызывает развитие нарушений экстрапирамидного характера, а вероятность возникновения акатизии является ровно такой же, что и при приеме плацебо.
При проведении открытых клинических исследований, ученым удалось доказать, что Оланзапин проявляет эффективность при лечении части больных, ранее продемонстрировавших резистентность к антипсихотической терапии. У большинства пациентов снизился уровень депрессии и тревоги.
Наиболее эффективной считается суточная доза препарата, составляющая в пределах 15-25 мг. В такой дозировке Оланзапин переносится больными на порядок лучше Хлорпромазина. К тому же, препарат нередко прописывается тем пациентам, у которых была выявлена резистентность к типичным нейролептикам. Если же у больного отмечается резистентность к Рисперидону, то и Оланзапин окажется для него бесполезным.
Данный нейролептик характеризуется весьма низкой активностью и воздействует не на дофаминовые, а на серотониновые рецепторы. Наиболее эффективной считается доза от 300 до 450 мг в сутки. Квентианин считается более безопасным в сравнении с типичными нейролептиками. При его использовании крайне редко развиваются экстрапирамидные нарушения.
Проводя лечение шизофрении нейролептиками, опытные специалисты обращают внимание на следующие особенности:
- Для подтверждения резистентности больного к терапии, у него должны быть выявлены стойкие психотические расстройства, проявление которых не зависит от приема лекарств.
- То, что новое поколение медикаментов считается более безопасным, чем типичные нейролептики, является доказанным фактом. Тем не менее, эффективность данных препаратов при лечении резистентных к медикаментозной терапии больных, является до конца неизученной.
- Наиболее эффективным нейролептиком для лечения тяжелых психических расстройств считается Клозапин.
Курс приема средств для лечения шизофрении должен определяться исключительно специалистом. И нейролептики не исключение. При назначении данных препаратов следует учитывать степень развития заболевания, частоту рецидивов и общее состояние пациента.
Если сравнивать типичные и атипичные нейролептики относительно формы приема и дозировки, то последние окажутся однозначно более выигрышным вариантом. Это выражается в следующих аспектах:
- Прием таких средств осуществляется не чаще, чем раз в день. При этом, большинство симптомов психических расстройств проходит уже спустя три недели после начала лечения.
- Если речь идет о внутримышечном введении препарата, то следует отметить значительную продолжительность действия одного укола, составляющую около 4 недель.
Приём лекарственных средств может способность увеличению веса
Рассмотрим основные побочные эффекты, которые могут развиться вследствие приема нейролептиков при шизофрении:
- Мышечная ригидность или стойкая брадикинезия. При развитии подобных отклонений, необходимо как можно быстрее снизить дозу препарата. При сохранении данных симптомов, следует заменить препарат, выбрав нейролептик другого класса. К примеру, если больной принимает типичный нейролептик, ему следует перейти на лечение какого-либо из атипичных средств. При этом, снижение негативной симптоматики произойдет лишь спустя пару недель после замены препарата.
- Стойкая акатизия. Доза препарата в данном случае также снижается. Если это не помогает, то далее нейролептик может приниматься в комплексе с бета-адреноблокаторами. В противном случае придется перейти на препарат другого класса.
Также возможны следующие побочные эффекты, возникающие при использовании средств данной группы:
- проблемы в интимной жизни, в частности, импотенция у мужчин;
- набухание и болезненность молочных желез, нарушения менструального цикла у женщин;
- мышечная скованность;
- тремор конечностей;
- неусидчивость;
- проблемы с вегетативной и эндокринной системами;
- ожирение;
- пониженное артериальное давление;
- проблемы с мочеиспусканием.
Таким образом, прием нейролептиков может в значительной степени улучшить самочувствие больных шизофренией. Однако такое лечение должно проводиться исключительно под наблюдением специалиста.
