Не знаю насколько важен будет такой пост, но думаю, что не будет лишним. Здесь можно поделиться информацией, опытом и наблюдениями от действия тех или иных лекарств при лечении деменции.
http://www.medzi.ru/ishue/0007/362/index.html
На днях нашла информацию о ноотропном лекарстве инстенон.( к великой радости увидела знакомую фамилию автора) Поскольку мне это лекарство не было знакомо, решила почитать. Есть у кого нибудь опыт применения? Если есть, то поделитесь мнениями!
Доброго времени суток. Я всего лиш психолог по образованию, работаю в интернате для пожилых и инвалидов. я не имею права советовать никакие препараты, могу лишь порекомендовать вам проконсультироваться о их применении с неврологом. при болезни Альцгеймера считаю эффективным применение препарата глиателин, при ДЭП и СД считаю эффективными препараты — актовегин, винпотропил и церебролизин.
Рамиль! Препараты возможно и хорошие, мою маму лет 10 ими лечили, но итог один–деменция.
Я меня интересует Меманталь(Испания), знакомые врачи обратили мое внимание на него, он,возможно, в списке бесплатных.
Таня, совершенно верно, только у Мемантина спектр действия отличный от Акатинола Мемантина. Если вопрос касается льготы, то по льготе только Мемантин.
Подружка! Объясните –»спектр действия отличный», по основному веществу–один в один, и он импортный(Испания).
Таня Акатинол Мемантин лечит деменеции разных типов, и БА
Мемантин просто деменецию, основное действующее вещество действительно одиниковое, но препараты отличаются по сотаву. Я саиа спрашивала на этом форумеи обсуждали это не раз, однозначно АМ лучше.
Таня прошу прощения, Вы пишите Мементаль, а я читаю Мемантин. Еще раз простите, забираю свои слова обратно.
Это дженерик АМ. Я купила вначале АМ 90 таблеток и Нооджерон, когда закончился АМ давала Нооджерон. Разницы не заметила. Сейчас принимаем АМ, но если будет туго с деньгами перейду на более дешевый дженерик Нооджерон.
Татьяна, давно хотел это сделать, но никак не мог собраться. А после Вашего комментария наконец-то решился. Я регулярно общаюсь с представителями компании «Мерц-Фарма», производителем Акатинола. Мемини — их проект. Иногда слышал от них, что более низкая цена Нооджерона — это миф, но поскольку сам я такие лекарства пока не покупаю (тьфу-тьфу-тьфу), то повода проверить эту информацию не было. Сейчас зашел в аптеку «Самсон Фарма» на метро Беляево, где обычно покупаю лекарства. Получилось вот что. Самая экономичная упаковка Акатинола — 98 таблеток 20 мг за 8 698 рублей. В месяц при стандартной терапии (20 мг/сут) выходит 2 663 рублей. Самая экономичная упаковка Нооджерона — 60 таблеток 10 мг за 2542 рубля. И это как раз на 30 дней. Когда оригинал обходится дороже, чем дженерик, при ежедневном приеме на 100 рублей в месяц, было бы странно таким образом экономить на лечении 🙂 Хотя понимаю, что чисто психологически сложнее купить большую — пусть и экономичную — упаковку.
АМ 20 мг мне не удобен очень тяжело делить, пополам разделить не получается. Упаковку на 3 месяца не покупаю — папе почти 90, каждый день может стать последним. Нооджерон покупала дешевле вместе с АМ в самом начале 2 года назад. Лекарства мне выписал врач и сказал купить без разницы. Я купила АМ 90 таблеток 10 мг — 4300 рублей , Нооджерон 10 мг 900 рублей. Нооджерон 10 мг 90 таблеток можно купить за 2900. Дозировка АМ 20 мг удобна тем кто принимает утром всю дозу. Мы до сих пор принимаем 10-15 мг в день все зависит от состояния. Кроме АМ нужны и другие лекарства, в таком возрасте много болезней. Старики иногда тяжело болеют и это не связано с деменцией. Большая благодарность производителю, что не повысил цену, а некоторым аптекам за то что в определенные дни у них скидки 10-20%.
А моя мама принимала глисицед, не каждый день, но когда было заметно какое возбуждение, то таблетка этого препарата ее мягко успокаивала.
Это тот же глицин, даю маме его иногда и сама потребляю..
Ацетилхолин является главным медиатором памяти. Лечение БА ингибиторами ацетилхолинэстеразы является адекватными по мнению ведущего научного сотрудника ММА им.Сеченова Преображенской И.С.
А можно объяснить «для чайников», здесь собрались не медики,а дочери и сыновья,которые пытаются облегчить жизнь себе и своим подопечным. И особо некогда читать(опять же в инернете), мед.препараты все мудрее и мудрее.
В тот момент,когда выяснилось,что у папы деменция,делали уколы цереброзилина,мексидола,таблетки сермион и потом акатинол.Мексидол и акатинол перестали давать 8 месяцев назад.В папином заболевании они не дали положительного результата.Потом стали давать самый простой винпоцетин и аминалон,витамины группы В,фолиевая кислота.По моим наблюдениям,вот этот курс оказался даже более эффективным и полезным.Сейчас даем только сероквель 25 мг и паглюферал №2 ибо остальное уже бессмысленно и безрезультатно.Даю еще витамины Пиковит в сиропе и при резком скачке давления коринфар.
Я недавно, под впечатлением маминой болезни, сама прошла курс глиателина и мексидола, но вообще ничего не почувствовала. Надеюсь, что где–то глубоко, но результат есть.К винпоцетину тоже хорошо отношусь, мама его много пила, а в данный момент радует, что у акатинола хороший «побочный» эффект — мама всегда в хорошем настроении( сплюну 3 раза).
Ингибиторы ацетилхолинэстеразы входят в состав препарата глиатилин, возможно существуют и другие препараты с той же формулой но мне о них ничего не известно. Прошу прощения за сухость изложения.
Ингибиторы ацетилхолинэстеразы — реминил, экселон, но, например, моей маме с СД реминил не помог, она его принимала ровно год. Вот часто задумываюсь над тем, а если бы она принимала акатинол, помогло бы? Но я боялась его дать, т.к. у нее эпилепсия, что является противопоказанием. Но может надо было рискнуть.
Виктория, если бы Вы дали его ей тогда, вдруг это спровоцировало бы приступ? Так что правильно сделали, что не дали, тем более если такое явное противопоказание. Потом бы ругали себя, если бы начался приступ что дали таблетки несмотря на то, что не надо было их давать.
Да. Наверно это я опять в себе копаюсь.
Добрый вечер, я пока ничего не писал, читал, смотрел кто что пишет. так вот, постараюсь внести небольшую ясно по препаратам и по подходам к лечению
1. Компенсаторная (заместительная) терапия
Ингибиторы
ацетилхолинэстеразы:
такрин (когнекс), амиридин, экселон (ривастигмин)
Ингибиторы моноаминоксидазы типа В: юмекс (сележелин)
Ингибиторы обратного захвата серотонина: циталопрам
Модуляторы глутаматергической системы: акатинол мемантин
2. Протективная терапия
Ноотропы: пирацетам (ноотропил), пиридитол (энцефабол)
Вазоактивные средства: ницерголин (сермион)
Препараты, обладающие нейротрофическими свойствами: церебролизин, актовегин, глиатиллин
3. Противовоспали —
тельная терапия
4. Психофармакотера —
пия продуктивных
психопатологических
расстройств
Применение нейроптиков и других препаратов для купирования активной психопродукции, агресии, неадекватного поведения, нарушения сна и т.д
5. Психологическая
коррекция
Уважаемый психиатр! Большое спасибо, Но все равно не понятно.Нам дано так: Для памяти–––––, от давления–––––, от поноса–––––, от запора–––––, от агрессии–––––,от бессонницы––– — ну и так далее. А психофармакотера. Это как я бы вам по сальдо, бульдо начала рассказывать. Только без обид.
Таня, там психо–фармако–терапия))
По частям все понятно)))
Я решила получить всё же по льготе, «Мемантин», то, что маме выписали.
То, что акатинол однозначно лучше, это я знаю.
Вот у меня вопрос, а если давать например, утром Акатинол, в обед Мемантин.
Или сегодня Акатинол, завтра Мемантин.
Или может месяц пить акатинол, Месяц Мемантин..
Действующее вещество у препаратов вкдь одинаковое.
Или так нельзя? И лучше не экспементировать.
Уважаемый Николай! Спасибо за комментарий, если позволите — задам интересующий меня вопрос здесь. Как Вы относитесь к применению транквилизатов пожилым людям. Много читала, что эти лекарства нежелательны, опасны, но опишу один пример. Есть бабушка(ок. 90 лет), в некотором смысле относящаяся к моей семье. Летом у нее случился острый психоз, с галлюцинациями, истерикой и прочими симптомами. Ей назначено было феназепам и нейролептик ( не знаю какой) Через два месяца приема врач нейролептик отменил, и до сей поры бабушка в стабильном состоянии. Да — она сама не готовит, ей нужен присмотр, но агрессия ушла, вполне адекватна, всех узнает. Значит в некоторых случаях прием транквилизатора не так страшен? Мне интересно именно Ваше мнение, что скажете?
Хочется экспериментировать, когда у вас мама в относительном адеквате, а у нас этого уже нет. Поэтому АМ единственная надежда и экспериментировать уже не хочется. Уже нет времени на эксперимент. Состав один у препаратов, а от мемантина никакого эффекта как писали многие.
Добрый вечер. Постараюсь ответить на несколько вопросов сразу! Давайте заведем отдельный пост про «от чего и для чего». Далее про оригинальные и дженерики(неоригинальные препараты), вопрос сложный, не буду высказываться, просто приведу пример про детский препарат, Вы ни раз принимали нурофен, действующее веещство ибупрофен, что лучше для вас. (Я ПОНИМАЮ ЦЕНУ ВОПРОСА, НО ВСЕ ЖЕ). Далее отвечу, про транквилизаторы, любое назначение препараты преследует определенную цель, чтобы чтото «убрать» или «купировать». Если есть показания, назначается препарат, а противопоказания есть у большинства препаратов, как и у «жизни в целом»
Сегодня были с мамой на консультации у очередного невролога, В Марииниской больнице, она рекомендовала Нооджерон, говорила, что это качественный заменитель, и, что она у своих больных видела только положительную динамику,
и явных отличий по сравнению с Акатинолом Мемантином тут нет. Говорила об этом ссылаясь на свою врачебную практику.
Говорила так же, что можно принимать Акатинол, допустим три месяца, потом Нооджерон, допустим месяц или два, потом снова Акатинол.
Я спросила по поводу мемантина, препарат, что выписан психиатром ПНД по льготе, сказала, что в своей практике не использовала, и ничего сказать не может, ни хорошегг ни плохого..
Помимо этого, назначила ещё Кавинтон (для улучшения кровообращения), и Нейромультивит (Витамины группы В).
Сироп Цераксон, изменила дозировку, с 3мл 2 раза в день, до 2х. мл.
Назначенный ранее другим неврологом Глиатилин, и Милдронат отменила.
Объясняя это тем, что было назначено куча неройропромышленных и нотропных средст, и от этой атаки на мозг, могут возникать скачки давления. ( у мамы вечером повышается, иногда), и проблемы с сосудами, которые у Вас и так есть.
Вот так мы сходили сегодня.
11го идём к неврологу в обычную поликлинику, показаться так скаазть, обрисовать ситуацию, встать на учёт. Если врач окажется так себе, значит визит будет просто для проформы,
Если специалист толковый, значит хорошо, не нужно будет мотаться далеко.
Хорошо хоть, что врач показалась внимательной и толковой.
Только я такая упертая и так верю в АМ, что с него сойти боюсь. Так и даю маме.
Хотя болезнь и не стоит на месте.
Единственное, что не знаю, может не надо клеить маме экселон, я с него толку не вижу, но и отказываться от него боюсь, вдруг мама ухудшится.
источник
Екатерина Ручкина 27 января 2012
Реминил – это препарат, который воздействует на нервную систему человека. Его активность определяется действием вещества галантамин. Лекарства данного типа обладают антихолинэстеразным влиянием – они тормозят расщепление органического соединения (ацетилхолина), которое участвует в процессе нервной передачи. Чтобы не углубляться в суть биохимических взаимодействий, опишем непосредственный результат применения Реминила – за счет поддержания проведения нервных импульсов, он усиливает мыслительные функции головного мозга. Этот эффект оказывается востребован, когда пациент страдает деменцией (слабоумием), особенно, на фоне болезни Альцгеймера. Нужно понимать, также, что подобные препараты усиливают сокращения мускулатуры – гладкой и поперечно-полосатой (внутренних органов и мышц, которыми мы можем двигать произвольно), выделения желез (слюнных, пищеварительных и так далее).
Применяется Реминил при:
- Болезни Альцгеймера, сопровождаемой снижением когнитивных способностей в малой или средней степени.
Форма выпуска лекарства – капсулы, действующие пролонгировано. Инструкция препарата Реминил дает стандартные сведения о схемах лечения. Так, возможен переход с таблеток на капсулы (с формы с немедленным высвобождением на форму с постепенным высвобождением активного компонента) – он осуществляется довольно просто: вечером пациент принимает последнюю таблетку, а уже утром пьет капсулу. Преимущество капсульной формы Реминила в том, что ее принимают раз в день, утром, совмещая с едой. Дозировки подбирают индивидуально, постепенно повышая их. Существует возможность использовать поддерживающие дозы Реминила. Если здоровье печени или почек человека нарушено, то это требует коррекции доз препарата.
Противопоказан Реминил при:
- Тяжелых дисфункциях печени или почек;
- Необходимости общей анестезии;
- Астме, хронической обструктивной болезни легких;
- Заболеваниях сердца (нарушениях проводимости);
- Лечении средствами, уменьшающими число сердечных ударов;
- Заболеваниях пищеварения;
- Эпилепсии;
- Сужении (обструкции) мочевыводящих путей;
- Беременности (нет данных о возможном применении)
Наиболее частые нарушения, связанные с применением этого лекарственного средства – тошнота, рвота. Как правило, эти симптомы проявляются в начале терапии, когда происходит подбор дозы. Можно купировать их использованием достаточного объема жидкости в рационе больного, дачей противорвотных препаратов. Также часто у больных возникает нарушение состояния печени. Остальные нежелательные явления встречаются, хотя бы, в одном случае из ста, это: депрессия , потеря аппетита, головокружение, тремор, сонливость , замедление сердцебиения, слабость и так далее.
Передозировка Реминилом – опасна. Нужно знать, что вещества из этой группы являются очень токсичными и даже используются в качестве боевых отравляющих (конечно, галактамин – не столь токсичен). Но при передозировке начинается гиперсекреция желез (выделяется много слюны, слезы, мокрота и так далее), сердечный ритм падает, пациент ощутит слабость, может потерять сознание. В тяжелых случаях развиваются судороги, может произойти остановка дыхания. Пациент нуждается в срочной госпитализации. В аннотации препарата предлагается обращаться в специальные центры по лечению отравлений.
Прискорбно, но состояния, при которых показан прием этого лекарства, встречаются часто. В пожилом возрасте или на фоне заболеваний интеллект человека может снизиться. Но отзывы о Реминиле не дают особой надежды на преодоление этих проблем. В большинстве случаев, которые описаны в Интернете, использование этого лекарства не приводит к заметным улучшениям.
- Маме 73 года. Память у нее ухудшилась давно, все чаще возникают «странности» — какой-то бред, расстройство… Прописали Реминил, но ничего не изменилось. Пожалуй, все идет, как и было – в сторону ухудшения…
- Пьем Реминил, но пользы, кроме траты денег, никакой я не вижу. Для сна выписали Феназепам. Может эти препараты вместе «хуже» действуют?
Действительно, процессы разрушения личности трудно повернуть вспять. Медицина до сих пор не выработала действенных методов коррекции поведения и состояния больных. Крайней мерой является назначение препаратов, которые подавляют активность человека – это приводит, практически, к полному регрессу личности. Поэтому близкие пациента стараются отсрочить этот момент, надеясь на Реминил и подобные лекарства.
источник
Всем добрый день.
Кто использует в лечении пластырь Экселон?
Мы уже месяцев 6 как его применяем, доза 4,6.
Теперь же врач нам увеличила дозировку до 9,5. Врач наш, но маму и в глаза не видела, дозировку увеличила, так как считает целесообразным увеличить терапию.
Также принимаем акатинол мемантин 20 мг.
Теперь мне страшно увеличивать так дозу, боюсь негативных последствий и не много ли будет терапии? Нейролептики мы теперь совсем не даем.
Кто нибудь применяет такую же терапию как наша? Как ведет себя больной после увеличения дозировки?
Ольга, ну как можно о чем–то говорить при таких исходных данных?
Сколько лет маме?
Как давно болеет, на какой стадии деменции находится?
Какие есть сопутствующие заболевания?
Как действовали лекарства при прежней дозировке?
Надо сообщить хотя бы минимум информации о своей маме.
Елизавета, спасибо за отклик, я просто спросила, если кто делает такую же терапию. Чтобы знать чего ждать при увеличении дозировки.
Маме 75 лет, официально деменцией болеет 3 года. Сначала принимала реминил пару лет, затем вместо реминила назначили экселон, он был бесплатно одно время.
Особенных изменений при приеме реминила и экселона не заметили, состояние только сильно ухудшалось на протяжении последних лет. Уже месяцев 6 — 7 принимает акатинол мемантин 20 мг, состояние резко улучшилось ( когнитивная сфера), теперь более осмысленная, периодически узнает родных, узнает сиделку, снова стала смотреть телевизор. Раньше принимала нейролептики, теперь нейролептики не даем. Улучшилась координация движений. Ходит гулять почти каждый день. На 3 этаж поднимается пешком. И спускается тоже.
Сопутствующие болезни как всегда — ишемическая болезнь сердца, гипертония. Сосудистая деменция.
Ну вот, теперь вам ответят те, кто лечил своих больных по такой же схеме)). Маме не прописывали ни реминил, ни экселон.
И тут еще есть раздел «специалисты». Там можно задать вопрос — с информацией, как во втором вашем посте.
Боюсь, что повода усомниться в правильности назначения у наших специалистов не будет. Эффективность сочетания мемантина с ингибитором ацетилхолинэстеразы клинически подтверждалась. То, что врач постепенно повысил дозировку, тоже формально может выглядеть обоснованным.
Спасибо, Александр, учитывая, что наших больных мы лечим сами ( чего делать нельзя, но приходится), хотела узнать был ли у кого уже ОПЫТ.
У нас же как, маме в свое время прописали ТОЛьКО нейролептик, а сами мы узнали про реминил, попросили, выписали и его, затем уже сами здесь на сайте, узнали про акатинол мемантин, попросили, выписали и его. А сейчас увеличили дозу в рецепте.
А если бы не было этого сайта, мама бы не принимала бы ничего кроме хлорпротиксена, и уже лежала бы.
Ольга, увы. Мало кто из наших постоянных пользователей обольщается насчет врачей. В частности, первичного звена. Когда они были студентами, противодементных препаратов, наверное, даже не существовало еще. Собственно, и рубрика «Найти клинику» для того, чтобы не просто рассказать о принципиальной возможности лечения, но и связать с толковым врачом.
Что касается моего комментария, то он относится именно к ответу специалистов (буду рад, если кто–то из пользователей имеет собственный опыт и отзовется). Заочное консультирование (в прямом смысле) недопустимо, и наши эксперты, сознавая ответственность, высказываются очень осторожно, обозначая лишь общее отношение к ситуации. Поэтому когда приходится комментировать решение коллеги по цеху, вряд ли они прямо поставят под сомнение его назначение.
Хотела у вас узнать,сколько раз в день ваша мама ходит гулять?Моей маме 73 года,3 года назад поставили диагноз сосудистая деменция,принимает Акатинол 20млг и Ременил 1 табл.На месте сидеть долго не может(час максимум),ходит гулять по 6–7 раз в день,с сопровождением,иногда одна.Если что–то не по ее,обижается и злится,не на долго.Когда же она будет не так много двигаться?!Погода ее не пугает дождь или жара или холод все равно идет.
Геза, я думаю, что Вашей маме частые прогулки на пользу. Понятно, что Вам они, наверное, все планы перебивают, ничего не дают делать по дому. А чем–нибудь отвлечь её от прогулок пробовали?
Геза, Ваша мама болеет всего 3 года, принимает адекватное лечение, и я думаю, что она ещё довольно долго будет активно двигаться (если ничего не случится). Запасайтесь терпением и отращивайте себе толстую кожу, чтобы мамины поступки не так больно ранили. Здоровья Вам и сил, чтобы всё вынести!
Геза, видимо все индивидуально, моей маме 73, болеет сосудистой деменцией уже 3 года, гуляет 1 раз в день, одну не пускаем, не найдет сама дома. Даем те же лекарства, что и вы. У нас мама тоже много ходит, но все по квартире, на кухню, затем в комнату, затем снова на кухню. Бывает больше ходит, бывает меньше. Но сейчас в этот месяц более возбужденная, чем обычно. Погода, видимо, влияет.
У нас после двух с половиной лет после начала приема Акатинола и Ременила,началась сильная агрессия после 16:00,пришлось начать давать нейролептики и сделать перерыв в приеме лекарств.Через 2 месяца начали опять давать лекарства и отменили нейролептик.3 месяца прошло после отказа от нейролептика.С какой вероятностью может вернуться агрессия?У вас в окно выбрасывала вещи,книги?
Наверно, сложно спрогнозировать, когда что начнется или вернется. Видимо, придется действовать по обстоятельствам.
У нас в маминой комнате стоит мебель, но в ней ничего абсолютно нет, все убрано. Окна не открываются, ручки оконные сняты, на кухне тоже практически ничего нет, коридор пустой, холодильник стоит в комнате в другой и комната закрыта на замок, ванная закрыта на замок, газ и вода отключена и все включается по надобности, а потом снова все выключается. В мамином распоряжении абсолютно пустой коридор, туалет, ее комната и полупустая кухня. Она не сможет ничего сделать даже если захочет. У мамы есть альбом, который она давно разорвала на странички. Она эти странички раскладывает по сумочкам, которые ей оставляем специально, маленькие такие сумочки. Периодически мама ходит на кухню в поисках еды, сейчас ей дала бусы, она их с удовольствием носит. Не хулиганит. Смотрит телевизор, хотя не знаю понимает что или нет. Да, вкусовых рецепторов нет, тоже ест сладкое с соленым, хотя любит есть то, что когда то любила.
источник
Капсулы пролонгированного действия твердые желатиновые, размер №4, с непрозрачными корпусом и крышечкой белого цвета с напечатанным символом «G8»; содержимое капсул — гранулы белого или почти белого цвета.
| 1 капс. | |
| галантамин (в форме гидробромида) | 8 мг |
Вспомогательные вещества: сахарные сферы (сукроза, крахмал кукурузный), гипромеллоза 2910 5 мПа×с, макрогол 400, этилцеллюлоза 20 мПа×с, диэтилфталат.
Состав оболочки капсулы: желатин, титана диоксид.
7 шт. — блистеры (1) из комбинированного материала (ПВХ, полиэтилен, поливинилиденхлорид и алюминиевая фольга) — пачки картонные.
7 шт. — блистеры (4) из комбинированного материала (ПВХ, полиэтилен, поливинилиденхлорид и алюминиевая фольга) — пачки картонные.
300 шт. — флаконы полиэтиленовые (1) — пачки картонные.
Капсулы пролонгированного действия твердые желатиновые, размер №2, с непрозрачными корпусом и крышечкой светло-розового цвета с напечатанным символом «G16»; содержимое капсул — гранулы белого или почти белого цвета.
| 1 капс. | |
| галантамин (в форме гидробромида) | 16 мг |
Вспомогательные вещества: сахарные сферы (сукроза, крахмал кукурузный), гипромеллоза 2910 5 мПа×с, макрогол 400, этилцеллюлоза 20 мПа×с, диэтилфталат.
Состав оболочки капсулы: желатин, титана диоксид, железа оксид красный.
7 шт. — блистеры (4) из комбинированного материала (ПВХ, полиэтилен, поливинилиденхлорид и алюминиевая фольга) — пачки картонные.
7 шт. — блистеры (8) из комбинированного материала (ПВХ, полиэтилен, поливинилиденхлорид и алюминиевая фольга) — пачки картонные.
7 шт. — блистеры (12) из комбинированного материала (ПВХ, полиэтилен, поливинилиденхлорид и алюминиевая фольга) — пачки картонные.
300 шт. — флаконы полиэтиленовые (1) — пачки картонные.
Капсулы пролонгированного действия твердые желатиновые, размер №1, с непрозрачными корпусом и крышечкой розовато-коричневого цвета с напечатанным символом «G24»; содержимое капсул — гранулы белого или почти белого цвета.
| 1 капс. | |
| галантамин (в форме гидробромида) | 24 мг |
Вспомогательные вещества: сахарные сферы (сукроза, крахмал кукурузный), гипромеллоза 2910 5 мПа×с, макрогол 400, этилцеллюлоза 20 мПа×с, диэтилфталат.
Состав оболочки капсулы: желатин, титана диоксид, железа оксид красный, железа оксид желтый.
7 шт. — блистеры (2) из комбинированного материала (ПВХ, полиэтилен, поливинилиденхлорид и алюминиевая фольга) — пачки картонные.
7 шт. — блистеры (4) из комбинированного материала (ПВХ, полиэтилен, поливинилиденхлорид и алюминиевая фольга) — пачки картонные.
7 шт. — блистеры (8) из комбинированного материала (ПВХ, полиэтилен, поливинилиденхлорид и алюминиевая фольга) — пачки картонные.
7 шт. — блистеры (12) из комбинированного материала (ПВХ, полиэтилен, поливинилиденхлорид и алюминиевая фольга) — пачки картонные.
300 шт. — флаконы полиэтиленовые (1) — пачки картонные.
Галантамин, будучи третичным алкалоидом, является селективным конкурентным и обратимым ингибитором ацетилхолинэстеразы. Помимо этого галантамин усиливает присущее ацетилхолину действие на никотиновые рецепторы, по-видимому, вследствие связывания с аллостерическим участком рецептора.
Благодаря повышению активности холинергической системы может улучшаться когнитивная функция у пациентов с деменцией альцгеймеровского типа.
Для галантамина характерен медленный клиренс (клиренс из плазмы составляет около 300 мл/мин) и умеренный V d (средний V d в стационарном состоянии равен 175 л). Элиминация галантамина носит биэкспоненциальный характер, а конечный T 1/2 равен примерно 7-8 ч.
После однократного перорального приема 8 мг галантамина он быстро всасывается из ЖКТ; его C max была достигнута через 1.2 ч и составила 43±13 нг/мл, а AUC 0-∞ составляет 427±102 нг ч/мл. Абсолютная биодоступность галантамина при пероральном приеме составляет 88.5%. Прием галантамина с пищей замедляет его абсорбцию (C max снижается на 25%), но не влияет на количество абсорбировавшегося препарата (AUC).
После многократного приема галантамина в дозе 12 мг два раза в сутки средние концентрации в конце дозового периода и C max в плазме варьировались от 30 до 90 нг/мл. Фармакокинетика галантамина носит линейный характер в дозовом диапазоне 4-16 мг два раза в сутки.
В течение 7 дней после однократного перорального приема 4 мг 3 Н-галантамина 90-97% радиоактивности выделилось с мочой и 2.2-6.3% — с калом. После перорального приема 18-22% дозы экскретировалось в виде неизмененного галантамина с мочой в течение 24 ч, почечный клиренс был около 65 мл/мин, что составляет 20-25% общего клиренса из плазмы.
Основными путями метаболизма являются N-окисление, N-деметилирование, O-деметилирование, глюкуронизация и эпимеризация. У людей с активным метаболизмом субстратов CYP2D6 самым важным путем метаболизма является O-деметилирование. Количество радиоактивных веществ, выводимых с мочой и калом, у людей с быстрым и медленным метаболизмом не отличались. Исследования in vitro показали, что основными изоферментами системы цитохрома Р450, участвующими в метаболизме галантамина, являются 2D6 и 3А4.
В плазме людей с быстрым и медленным метаболизмом основную часть радиоактивных веществ составляют неизмененный галантамин и его глюкуронид. В плазме людей с быстрым метаболизмом также обнаруживается глюкуронид О-дезметилгалантамина. После однократного приема галантамина в плазме «быстрых и медленных метаболизаторов» ни один из активных метаболитов (норгалантамин, О-деметил-галантамин и О-деметил-норгалантамин) не присутствовал в неконъюгированной форме. Норгалантамин был обнаружен в плазме пациентов после многократного приема галантамина, но его количество составляло не более 10% от уровней галантамина.
Результаты клинических испытаний продемонстрировали, что у пациентов с болезнью Альцгеймера концентрации галантамина в плазме крови на 30-40% выше, чем у молодых здоровых лиц.
Фармакокинетические параметры галантамина у пациентов с легким нарушением функции печени (5-6 баллов по шкале Чайлда-Пью) были сходны с таковыми у здоровых лиц. У пациентов с умеренным нарушением функции печени (7-9 баллов по шкале Чайлда-Пью) AUC иT 1/2 галантамина были повышены примерно на 30%.
Распределение галантамина было изучено у молодых пациентов с разной степенью нарушения функций почек. Выведение галантамина ослаблялось по мере снижения КК. У пациентов с нарушением функций почек средней тяжести (КК 52-104 мл/мин) концентрация галантамина в плазме крови была повышена на 38%, а у пациентов с тяжелым нарушением (КК 9-51 мл/мин) — повышена на 67% по сравнению со здоровыми людьми того же возраста и веса (КК >121 мл/мин). Популяционное фармакокинетическое исследование и анализ с использованием ряда моделей показали, что у пациентов с болезнью Альцгеймера и нарушением функции почек дозу галантамина корректировать не нужно, если клиренс креатинина у них не менее 9 мл/мин, т.к. клиренс галантамина у пациентов с болезнью Альцгеймера снижен.
Связывание с белками плазмы: степень связывания галантамина с белками плазмы невелика и составляет 17.7 ± 0.8%. В цельной крови галантамин находится преимущественно в форменных элементах (52.7%) и в плазме (39.0%), тогда как его фракция, связанная с белками плазмы составляет всего лишь 8.4%. Соотношение концентраций галантамина кровь/плазма равно 1.17.
В сравнительном исследовании биодоступности препарата Реминил в форме капсул с длительным высвобождением активного вещества, принимаемого в дозе 24 мг 1 раз в день, и в форме таблеток с немедленным высвобождением активного вещества, принимаемых в дозе 12 мг 2 раза в день, показана биоэквивалентность этих дозировок по показателям AUC 0-24 ч и C min в равновесном состоянии. C max , достигаемая через 4.4 часа после приема капсул в дозе 12 мг 1 раз в день, была примерно на 24% меньше, чем после приема таблеток в дозе 12 мг 2 раза в день. Прием пищи не влиял на биодоступность препарата Реминил в форме капсул с длительным высвобождением активного вещества в равновесном состоянии. В исследовании дозовой зависимости фармакокинетики препарата Реминил в форме капсул с длительным высвобождением активного вещества у здоровых пожилых и молодых людей равновесная концентрация в плазме крови людей обеих возрастных групп достигалась в течение 6 дней при всех дозах (8, 16 или 24 мг). В обеих возрастных группах фармакокинетика в равновесном состоянии прямо зависела от дозы в исследованном диапазоне доз (8-24 мг).
— почечная недостаточность тяжелой степени (КК осторожностью следует применять препарат при общей анестезии, у пациентов с бронхиальной астмой, ХОБЛ, при брадикардии, AV-блокаде, СССУ, нестабильной стенокардии; при сопутствующей терапии препаратами, замедляющими ЧСС (дигоксин, бета-адреноблокаторы), при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, обструкции ЖКТ, период после перенесенной операции на органах ЖКТ, эпилепсии, обструкции мочевыводящих путей, в периоде после перенесенной операции на мочевом пузыре.
Реминил в форме капсул пролонгированного действия следует принимать внутрь 1 раз/сут (утром), желательно во время приема пищи. Рекомендуемая начальная доза составляет 8 мг/сут.
Пациенты, уже принимающие Реминил в других формах с немедленным высвобождением активного вещества (таблетки), могут перейти на прием препарата Реминил в форме капсул пролонгированного действия путем приема последней дозы препарата Реминил в форме таблеток вечером и начала приема препарата Реминил в форме капсул 1 раз в день на следующее утро.
При переходе с препарата Реминил в форме таблеток с немедленным высвобождением активного вещества, принимаемых 2 раза в день, на Реминил в форме капсул пролонгированного действия, принимаемых 1 раз в день, общая суточная доза должна остаться неизменной.
Во время лечения необходимо принимать достаточное количество жидкости.
Начальная поддерживающая доза составляет 16 мг/сут, пациенты должны принимать эту дозу не менее 4 недель.
Вопрос о повышении поддерживающей дозы до максимально рекомендуемой 24 мг/сут следует решать после всесторонней оценки клинической ситуации, в частности достигнутого эффекта и переносимости.
После резкой отмены Реминила (например, при подготовке к операции) обострения симптомов не возникает. При перерыве в приеме препарата в течение нескольких дней следует принимать начальную дозу препарата Реминил и затем повышать дозу по приведенной выше схеме до прежней поддерживающей дозы.
Отсутствует значимый опыт применения препарата Реминил у детей .
У пациентов с умеренным и тяжелым поражением печени концентрации галантамина в плазме могут быть выше, чем у пациентов без таких поражений. У пациентов с умеренным нарушением функции печени начальная доза (исходя из фармакокинетических данных) должна составлять 8 мг 1 раз/сут через день, ее следует принимать утром в течение не менее одной недели. После этого пациенты могут принимать по 8 мг 1 раз/сут на протяжении не менее 4 недель. Суточная доза не должна превышать 16 мг.
Пациентам с тяжелым нарушением функции печени (более 9 баллов по шкале Чайлда-Пью) Реминил не рекомендуется.
Пациентам с тяжелым нарушением функции почек (КК менее 9 мл/мин) Реминил не рекомендуется (в связи с отсутствием данных). У пациентов с КК более 9 мл/мин дозу Реминила корректировать не нужно.
Если пациент получает сильные ингибиторы коферментов CYP2D6 или CYP3A4, то может возникнуть необходимость снизить дозу Реминила.
Тошнота и рвота — наиболее частые нежелательные явления при проведении клинических исследований — наблюдались при подборе дозы препарата, продолжались в большинстве случаев в течение менее 1 недели и в основном были эпизодическими. Назначение противорвотных препаратов и обеспечение достаточного потребления жидкости наиболее эффективно в таких случаях.
Побочные эффекты препарата Реминил в терапевтических дозах приведены с распределением по частоте и системам органов. Частоту побочных эффектов классифицировали следующим образом: очень частые (>1/10 случаев), частые (>1/100, 1/1000 и 1/10000 и Со стороны иммунной системы: нечасто — гиперчувствительность.
Со стороны метаболизма и питания: часто — уменьшение аппетита, анорексия; нечасто — обезвоживание (включая, в редких случаях, серьезное, приводящее к почечной недостаточности).
Со стороны психического статуса: часто — депрессия (очень редко с суицидом), галлюцинации; нечасто — зрительные и слуховые галлюцинации.
Со стороны нервной системы: ч асто — головокружение, головная боль, тремор, обморок, заторможенность, сонливость; нечасто — извращение вкуса; гиперсомния; парестезия.
Со стороны органа зрения: нечасто — затуманенное зрение.
Со стороны органа слуха и лабиринта: очень редко — шум в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — брадикардия; нечасто — AV-блокада первой степени, учащенное сердцебиение, суправентрикулярная экстрасистолия, приливы, снижение АД.
Со стороны ЖКТ: очень часто — тошнота, рвота; часто — диарея, боли в области живота, диспепсия, желудочно-кишечный дискомфорт.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко — гепатит.
Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — усиленное потоотделение.
Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: часто — мышечные спазмы; нечасто — мышечная слабость.
Общие нарушения: часто — утомление, слабость.
Нарушения измерений и лабораторных показателей: часто — уменьшение массы тела; очень редко — увеличение активности печеночных ферментов.
В плацебо-контролируемых клинических исследованиях препарата Реминил очень редко наблюдались следующие нежелательные явления: гематурия, инфекции мочевыводящих путей, ринит, анемия, повышение АД.
Частота возникновения данных явлений в группе плацебо сравнима с частотой возникновения в группе принимающих препарат Реминил и, таким образом, связь данных явлений с применением препарата Реминил не доказана.
Симптомы. Предполагается, что объективные и субъективные симптомы выраженной передозировки галантамина будут сходны с аналогичными симптомами при передозировке других холиномиметиков. Наблюдаются в основном токсические эффекты со стороны ЦНС, парасимпатической нервной системы и нервно-мышечных синапсов. Помимо мышечной слабости или фасцикуляции могут наблюдаться некоторые или все симптомы холинергического кризиса: сильная тошнота, рвота, спастические боли в животе, усиленное слюноотделение, слезотечение, недержание мочи и кала, сильная потливость, брадикардия, снижение АД, коллапс и судороги. Выраженная мышечная слабость в сочетании с гиперсекрецией слизистой оболочки трахеи и бронхоспазмом может привести к летальной блокаде дыхательных путей.
В сообщениях, полученных при постмаркетинговом контроле, описано развитие двунаправленно-веретенообразной желудочковой тахикардии, удлинения интервала QT, желудочковой тахикардии с кратковременной потерей сознания при случайном приеме 32 мг Реминила в сутки.
Лечение. Как и при передозировке любого другого препарата, необходимо осуществлять обычные поддерживающие мероприятия. В тяжелых случаях в качестве общего антидота можно использовать такие антихолинергические препараты, как атропин. Вначале рекомендуется ввести 0.5-1 мг в/в, частота и величина последующих доз зависят от динамики клинического состояния пациента.
Стратегии лечения передозировок постоянно совершенствуются, и поэтому следует обращаться в ближайший центр по лечению отравлений для получения новейших рекомендаций, касающихся лечения передозировки галантамина.
Вследствие свойственного ему механизма действия галантамин нельзя применять одновременно с другими холиномиметиками. Галантамин является антагонистом антихолинергических препаратов. Как и другие холиномиметики, галантамин может вступать в фармакодинамические взаимодействия с препаратами, которые снижают ЧСС (например, дигоксин и бета-адреноблокаторы). Будучи холиномиметиком, галантамин может усиливать блокаду нервно-мышечной проводимости деполяризационного типа во время наркоза (например, при использовании в качестве периферического миорелаксанта суксаметония бромида).
В элиминации галантамина участвуют различные метаболические пути и почечная экскреция. Исследования in vitro показали, что главную роль в метаболизме галантамина играют коферменты CYP2D6 и CYP3A4.
Угнетение секреции желудочного сока не нарушает абсорбцию галантамина.
Препараты, являющиеся сильными ингибиторами коферментов CYP2D6 и CYP3A4, могут увеличивать AUC галантамина. Фармакокинетические исследования с многократным приемом препаратов показали, что AUC галантамина увеличивается на 30 и 40% при одновременном применении его соответственно с кетоконазолом и пароксетином.
При одновременном использовании с эритромицином, который также является ингибитором фермента CYP3A4, AUC галантамина возрастает только примерно на 10%.
Фармакокинетические исследования у пациентов с болезнью Альцгеймера показали, что клиренс галантамина снижался примерно на 25-33% при одновременном применении этого препарата с такими известными ингибиторами фермента CYP2D6, как амитриптилин, флуоксетин, флувоксамин, пароксетин или хинидин.
Таким образом, в начале лечения сильными ингибиторами ферментов CYP2D6 и CYP3A4 может повышаться частота холинергических нежелательных явлений, главным образом тошноты и рвоты. В этих ситуациях, в зависимости от переносимости терапии конкретным пациентом, может понадобиться снизить поддерживающую дозу галантамина.
Антагонист рецепторов N-метил-D-аспартата (НМДА) мемантин в дозе 10 мг/сут в течение 2 дней, затем 10 мг 2 раза/сут в течение 12 дней не влиял на фармакокинетику галантамина в равновесном состоянии после приема дозы 16 мг/сут.
Влияние галантамина на метаболизм других препаратов
Терапевтические дозы галантамина (12 мг 2 раза/сут) не влияли на кинетику дигоксина и варфарина. Галантамин не влиял на увеличение протромбинового времени, вызванное варфарином.
Исследования in vitro показали, что галантамин обладает очень слабой способностью ингибировать главные формы цитохрома Р450 человека.
Применение Реминила при других типах деменции или при других нарушениях памяти
Положительные эффекты применения Реминила у пациентов с другими типами деменции и другими типами нарушения памяти не продемонстрированы.
Пациенты с болезнью Альцгеймера худеют. Лечение ингибиторами ацетилхолинэстеразы, включая галантамин, сопровождается снижением массы тела таких пациентов, и поэтому во время лечения необходимо следить за изменениями массы тела.
Как и другие холиномиметики, Реминил следует применять с осторожностью при следующих заболеваниях:
Сердечно-сосудистые заболевания: вследствие своего фармакологического действия холиномиметики могут вызывать ваготонические эффекты со стороны сердца (например, брадикардию). Последствия таких эффектов могут быть наиболее серьезными у пациентов с СССУ и с другими суправентрикулярными нарушениями проводимости, а также у пациентов, которые одновременно получают препараты, снижающие ЧСС, такие как дигоксин или бета-адреноблокаторы. Лечение Реминилом сопровождалось обмороком и редко — выраженной брадикардией. Следует применять с осторожностью при нестабильной стенокардии.
Желудочно-кишечные заболевания: у пациентов с повышенным риском развития язвенной болезни, например имеющих язвенную болезнь в анамнезе или предрасположенных к ней, необходимо проводить мониторинг соответствующих симптомов. Следует отметить, однако, что клинические испытания не выявили у пациентов, получавших Реминил, увеличения, по сравнению с пациентами, которые получали плацебо, частоты пептических язв и желудочно-кишечных кровотечений. Реминил не рекомендуется применять у пациентов с обструкцией ЖКТ, а также у пациентов, которым недавно была сделана операция на органах пищеварения.
Неврологические заболевания: считается, что холиномиметики обладают определенной способностью вызывать генерализованные судороги. Следует помнить, однако, что судорожная активность может быть проявлением самой болезни Альцгеймера. В клинических испытаниях не наблюдалось повышения частоты судорог у пациентов, принимавших Реминил, по сравнению с пациентами, получавшими плацебо.
Легочные заболевания: из-за холиномиметической активности Реминил следует применять с осторожностью у пациентов, страдающих тяжелой бронхиальной астмой или обструктивной болезнью легких.
Мочеполовые заболевания: Реминил не рекомендуется применять у пациентов с обструкцией мочевых путей, а также у пациентов, которые недавно перенесли операцию на мочевом пузыре.
Безопасность у пациентов со слабым когнитивным нарушением
Реминил не предназначен для пациентов со слабым когнитивным нарушением, т.е. для пациентов с изолированным нарушением памяти, превышающим ожидаемый уровень для их возраста и образования, но не удовлетворяющим критериям болезни Альцгеймера.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Болезнь Альцгеймера может ухудшать способность к вождению автомобиля и работе с механизмами. Кроме того, на фоне применения препарата Реминил, как и других холиномиметиков, способно вызывать сонливость и головокружение, которые негативно отражаются на вождении автомобиля и работе с механизмами, особенно в первые недели после начала лечения этим препаратом.
Исследований безопасности применения препарата Реминил при беременности не проводилось. Реминил можно назначать при беременности только в тех случаях, когда потенциальная польза лечения для матери превосходит возможный риск для плода.
Неизвестно, выводится ли галантамин с грудным молоком у человека. Женщины, получающие препарат Реминил, должны воздерживаться от грудного вскармливания.
Препарат противопоказан к применению при тяжелых нарушениях функции почек (КК менее 9 мл/мин).
источник
