Оставьте комментарий 2,417
Недержание мочи в ночное время — частая проблема у детей. Если решить ее не получается долгое время, стоит прибегнуть к медикаментозному вмешательству. «Мелипрамин» — препарат, разрешенный детям с 6-ти лет при энурезе. Его функции основываются на свойстве уменьшать глубину сна и делать его более чутким, что дает возможность ребенку вовремя почувствовать позыв к мочеиспусканию. Однако перед началом использования следует пройти консультацию у специалиста и сдать необходимые анализы.
«Мелипрамин» выпускается в трех формах: инъекция, драже и таблетки в оболочке. Раствор для внутримышечного введения используется больше в условиях стационара. Детям же рекомендовано употреблять драже или препарат в таблетированном виде. Причем до 6-ти лет употребление средства противопоказано. Специалисты назначают «Мелипрамин» при диагностировании энуреза у детей или депрессии. Лечение «Мелипрамином» должно проходить под тщательным контролем врача и длится минимум времени.
Дозировку и длительность лечения энуреза определяет лечащий врач на основе возраста и общего состояния ребенка. Начинают курс «Мелипрамина» с минимального количества. Таблетки принимают 1 раз в день за полчаса до ночного сна. Расчет ведется по схеме: 1 мг действующего вещества на 1 кг веса:
- для ребенка от 6-ти до 8-ми лет это значение составляет 20 мг в сутки (¾ таблетки);
- детям от 8-ми до 12-ти лет дозу немного увеличивают и доводят до 25—50 мг (1—2 пилюли);
- ребятам старше 12-ти лет приписывают до 75 мг (3 таблетки) препарата в несколько приемов.
При этом суточная норма принятого средства не должна превышать значения, рассчитанного по принципу 2,5 мг/кг. Если по истечении 2—3-х недель должного эффекта не наблюдается, дозировку следует увеличить. Оптимальный курс приема составляет 2 месяца. После достижения поставленной цели следует постепенно прекратить употребление лекарства. Делается это путем плавного снижения дозировки.
Как и другие медикаментозные препараты, «Мелипрамин» имеет перечень состояний, при которых употребление его запрещено. Прежде всего, это серьезные болезни печени или почек. Компоненты, имеющиеся в составе лекарства, могут усугубить их протекание. Нельзя выписывать медикамент при сахарном диабете или имеющемся инфекционном недуге. Кроме этого, при туберкулезе, эпилепсии и нарушениях в работе сердца доктор посоветует аналогичное по действию лекарство. Противопоказанием считается и индивидуальная непереносимость компонентов состава или аллергия на них. При наличии любого недуга из перечисленных, необходимо поменять препарат на дозволенный. В противном случае у больного начнут проявляться побочные симптомы.
Неправильное применение при энурезе или наличие противопоказаний могут спровоцировать ряд побочных действий. Многие из них проходят сами после нормализации дозировки. К наиболее известным относятся:
- нарушение сердечного ритма и резкое снижение кровяного давления;
- головная боль и бессонница;
- нарушения в процессе творения лейкоцитов;
- задержка и неспособность к мочеиспусканию;
- чувство сухости во рту и частичная потеря волос;
- аллергическая реакция в виде высыпаний по телу и зуда;
- тошнота, переходящая в рвоту;
- увеличение массы тела.
Вернуться к оглавлению
Одновременный прием «Мелипрамина» от энуреза с препаратами, провоцирующими нервную систему, чревато для детей повышенным возбуждением и судорогами. При употреблении лекарств для щитовидной железы возможны нарушения со стороны сердечного ритма. Препарат имеет свойство блокировать функции антигипертензивных лекарств. Средства для печеночных ферментов уменьшают антидепрессивный эффект «Мелипрамина». С осторожностью медикамент следует совмещать с другими препаратами для контроля мочеиспускания.
источник
Форма выпуска: Таблетки, раствор, драже
Совпадает по показаниям
Цена от 0 рублей. Аналог дешевле на 352 рублей
Совпадает по показаниям
Цена от 0 рублей. Аналог дешевле на 352 рублей
Совпадает по показаниям
Цена от 0 рублей. Аналог дешевле на 352 рублей
Совпадает по показаниям
Цена от 27 рублей. Аналог дешевле на 325 рублей
Совпадает по показаниям
Цена от 29 рублей. Аналог дешевле на 323 рублей
Совпадает по показаниям
Цена от 29 рублей. Аналог дешевле на 323 рублей
Совпадает по показаниям
Цена от 49 рублей. Аналог дешевле на 303 рублей
Совпадает по показаниям
Цена от 62 рублей. Аналог дешевле на 290 рублей
Совпадает по показаниям
Цена от 73 рублей. Аналог дешевле на 279 рублей
Совпадает по показаниям
Цена от 74 рублей. Аналог дешевле на 278 рублей
Совпадает по показаниям
Цена от 77 рублей. Аналог дешевле на 275 рублей
Совпадает по показаниям
Цена от 124 рублей. Аналог дешевле на 228 рублей
Совпадает по показаниям
Цена от 158 рублей. Аналог дешевле на 194 рублей
Совпадает по показаниям
Цена от 187 рублей. Аналог дешевле на 165 рублей
Совпадает по показаниям
Цена от 215 рублей. Аналог дешевле на 137 рублей
Совпадает по показаниям
Цена от 228 рублей. Аналог дешевле на 124 рублей
Совпадает по показаниям
Цена от 232 рублей. Аналог дешевле на 120 рублей
Совпадает по показаниям
Цена от 252 рублей. Аналог дешевле на 100 рублей
Совпадает по показаниям
Цена от 253 рублей. Аналог дешевле на 99 рублей
Совпадает по показаниям
Цена от 270 рублей. Аналог дешевле на 82 рублей
Совпадает по показаниям
Цена от 283 рублей. Аналог дешевле на 69 рублей
Совпадает по показаниям
Цена от 287 рублей. Аналог дешевле на 65 рублей
Совпадает по показаниям
Цена от 298 рублей. Аналог дешевле на 54 рублей
Совпадает по показаниям
Цена от 309 рублей. Аналог дешевле на 43 рублей
Совпадает по показаниям
Цена от 325 рублей. Аналог дешевле на 27 рублей
Совпадает по показаниям
Цена от 335 рублей. Аналог дешевле на 17 рублей
Совпадает по показаниям
Цена от 335 рублей. Аналог дешевле на 17 рублей
Совпадает по показаниям
Цена от 359 рублей. Аналог дороже на 7 рублей
Совпадает по показаниям
Цена от 370 рублей. Аналог дороже на 18 рублей
Совпадает по показаниям
Цена от 412 рублей. Аналог дороже на 60 рублей
Совпадает по показаниям
Цена от 414 рублей. Аналог дороже на 62 рублей
Совпадает по показаниям
Цена от 429 рублей. Аналог дороже на 77 рублей
Совпадает по показаниям
Цена от 449 рублей. Аналог дороже на 97 рублей
Совпадает по показаниям
Цена от 455 рублей. Аналог дороже на 103 рублей
Совпадает по показаниям
Цена от 465 рублей. Аналог дороже на 113 рублей
Совпадает по показаниям
Цена от 475 рублей. Аналог дороже на 123 рублей
Совпадает по показаниям
Цена от 507 рублей. Аналог дороже на 155 рублей
Совпадает по показаниям
Цена от 510 рублей. Аналог дороже на 158 рублей
Совпадает по показаниям
Цена от 533 рублей. Аналог дороже на 181 рублей
Совпадает по показаниям
Цена от 578 рублей. Аналог дороже на 226 рублей
Совпадает по показаниям
Цена от 589 рублей. Аналог дороже на 237 рублей
Совпадает по показаниям
Цена от 593 рублей. Аналог дороже на 241 рублей
Совпадает по показаниям
Цена от 614 рублей. Аналог дороже на 262 рублей
Совпадает по показаниям
Цена от 628 рублей. Аналог дороже на 276 рублей
Совпадает по показаниям
Цена от 648 рублей. Аналог дороже на 296 рублей
Совпадает по показаниям
Цена от 668 рублей. Аналог дороже на 316 рублей
Совпадает по показаниям
Цена от 669 рублей. Аналог дороже на 317 рублей
Совпадает по показаниям
Цена от 685 рублей. Аналог дороже на 333 рублей
Совпадает по показаниям
Цена от 698 рублей. Аналог дороже на 346 рублей
Совпадает по показаниям
Цена от 774 рублей. Аналог дороже на 422 рублей
Совпадает по показаниям
Цена от 848 рублей. Аналог дороже на 496 рублей
Совпадает по показаниям
Цена от 870 рублей. Аналог дороже на 518 рублей
Совпадает по показаниям
Цена от 959 рублей. Аналог дороже на 607 рублей
Совпадает по показаниям
Цена от 973 рублей. Аналог дороже на 621 рублей
Совпадает по показаниям
Цена от 988 рублей. Аналог дороже на 636 рублей
Совпадает по показаниям
Цена от 1019 рублей. Аналог дороже на 667 рублей
Совпадает по показаниям
Цена от 1310 рублей. Аналог дороже на 958 рублей
Совпадает по показаниям
Цена от 1350 рублей. Аналог дороже на 998 рублей
Совпадает по показаниям
Цена от 1570 рублей. Аналог дороже на 1218 рублей
Совпадает по показаниям
Цена от 1577 рублей. Аналог дороже на 1225 рублей
Совпадает по показаниям
Цена от 1670 рублей. Аналог дороже на 1318 рублей
Совпадает по показаниям
Цена от 2029 рублей. Аналог дороже на 1677 рублей
действующее вещество: 25 мг имипрамина гидрохлорида в каждой таблетке.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 110,5 мг, магния стеарат 1,5 мг, кросповидон 3 мг, тальк 3 мг, повидон К-25 7 мг;
оболочка таблетки: гипромеллоза 2,61 мг, магния стеарат 0,24 мг, краситель косметический красно-коричневый (представляет собой смесь: краситель железа оксид красный, краситель железа оксид желтый, краситель железа оксид черный) 0,8 мг, диметикон Е-1049 39 % 0,35 мг.
Описание:
красно-коричневые круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с матовой поверхностью, без или почти без запаха.
Код ATX: N06A А02
Фармакодинамика
Имипрамин, производное дибензоазепина, является трициклическим антидепрессантом. Имипрамин ингибирует синаптический обратный захват норадреналина и серотонина, выделяемых при стимуляции нейрона, за счет чего облегчает норадренергическую и серотонинергическую передачу импульса. Имипрамин также блокирует м-холино- и H1- гистаминовые рецепторы, оказывая таким образом м-холиноблокирующее и умеренное седативное действие.
Эффекты антидепрессанта развиваются постепенно: оптимальный терапевтический эффект достигается через 2-4 (возможно 6-8) недель лечения.
Фармакокинетика
При приеме внутрь имипрамин хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта.
Совместный прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию имипрамина.
Соединение подвергается интенсивному метаболизму при «первом прохождении» через печень: его основной фармакологически активный метаболит дезипрамин (деметил- имипрамин) образуется путем деметилирования. Концентрация имипрамина и дезипрамина в плазме крови характеризуются высокой индивидуальной изменчивостью.
После 10 суток приема имипрамина в дозе 50 мг 3 раза в сутки, концентрации в плазме крови имипрамина в равновесном состоянии составляют от 33 до 85 нг/мл, концентрация дезипрамина — от 43 до 109 нг/мл. По причине снижения метаболизма, концентрации в плазме крови обычно выше у пожилых пациентов по сравнению с более молодыми.
Кажущийся объем распределения имипрамина составляет 10-20 л/кг. Оба активных соединения значительно связываются с белками плазмы (имипрамин на 60- 96%, дезипрамин — на 73-92%).
Имипрамин выводится почками (около 80%) и с фекалиями (около 20%), преимущественно в виде неактивных метаболитов. Выведения с мочой и фекалиями неизмененного имипрамина и его активного метаболита дезипрамина составляет до 5-6% от принятой дозы. После приема одной дозы, период полувыведения имипрамина составляет около 19 часов и может варьировать от 9 до 28 часов, значительно повышаясь у пожилых и в случае передозировки.
Имипрамин проходит через плацентарный барьер и выводится с грудным молоком.
Доза и кратность приема определяются индивидуально в зависимости от характера и степени выраженности симптомов. Как и при применении прочих антидепрессантов, для достижения терапевтического эффекта требуется не менее 2-4 недель (возможно 6-8 недель). Лечение должно начинаться с низких доз с постепенным их повышением для подбора наименьшей эффективной поддерживающей дозы. Титрация дозы до достижения эффективности требует особой осторожности у пожилых и у пациентов младше 18 лет.
Депрессия
Амбулаторные пациенты 18-60 лет:
Стандартная доза составляет 25 мг 1-3 раза в сутки, доза может быть постепенно повышена до суточной дозы 150-200 мг к концу первой недели терапии. Стандартная поддерживающая доза составляет 50-100 мг в сутки.
Пациенты стационаров 18-60 лет:
В условиях стационара в особо тяжелых случаях начальная доза составляет 75 мг в сутки, доза может повышаться на 25 мг в сутки до суточной дозы 200 мг (в исключительных случаях суточная доза может достигать 300 мг).
Пациенты старше 60 лет
В этих возрастных группах может отмечаться выраженный ответ на указанные выше дозы, поэтому, лечение следует начинать с наименьших возможных доз. Начальная доза может постепенно повышаться до общей суточной дозы 50-75 мг.
Рекомендуется достигать оптимальной дозы в течение 10 суток и поддерживать данную дозу в течение всего периода лечения.
Панические расстройства
Так как у данной группы пациентов отмечается повышенная частота побочных эффектов препарата, лечение должно начинаться с наименьшей возможной дозы. Преходящее усиление тревоги в начале лечения антидепрессантами может быть предотвращено или купировано бензодиазепинами, доза которых постепенно уменьшается по мере улучшения симптомов тревоги. Доза препарата Мелипрамин ® может постепенно повышаться до 75- 100 мг в сутки (в исключительных случаях до 200 мг). Минимальная длительность лечения составляет 6 месяцев. По завершению лечения рекомендуется отменять Мелипрамин ® постепенно.
Дети:
Препарат должен назначаться только детям старше 6 лет исключительно в качестве временной адъювантной терапии ночного энуреза при исключении органической патологии.
Рекомендуемые дозы составляют:
6-8 лет (при массе тела 20-25 кг): 25 мг/сут.
9-12 лет (при массе тела 25-35 кг): 25-50 мг/сут.
Старше 12 лет и массе тела выше 35 кг: 50-75 мг/сут.
Превышение рекомендуемых доз оправдано только в тех случаях, когда не наблюдается удовлетворительного ответа на терапию после 1 недели лечений препаратом в более низких дозах.
Суточная доза у детей не должна превышать 2,5 мг/кг массы тела.
Рекомендуется использовать наименьшую дозу из указанного выше диапазона доз.
Суточную дозу рекомендуется принимать однократно после еды перед сном. Если ночной энурез отмечается в ранние вечерние часы, рекомендуется разделить суточную дозу на два приема: один днем и один на ночь. Длительность лечения не должна превышать 3 месяцев. В зависимости от изменений в клинической картине заболевания, поддерживающая доза может быть снижена. По завершению терапии Мелипрамин ® следует отменять постепенно.
Перечисленные ниже нежелательные эффекты не обязательно отмечаются у всех пациентов. Некоторые из побочных эффектов зависят от дозы, поэтому они проходят после снижения дозы или спонтанно по мере продолжения лечения. Ряд побочных эффектов сложно отличить от симптомов депрессии (например, утомляемость, расстройство сна, ажитация, тревога, сухость во рту).
Применение имипрамина следует временно прекратить при развитии тяжелых неврологических или психических реакций.
Пожилые пациенты особенно чувствительны к м-холиноблокирующим, неврологическим, психическим или сердечно-сосудистым эффектам. Способность к метаболизму и элиминации препарата может быть снижена, приводя к риску повышения его концентраций в плазме.
Нежелательные эффекты, наблюдавшиеся при применении препарата Мелипрамин , классифицированы по системам организма и перечислены ниже как очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 и В каждой из групп по частоте нежелательные эффекты приводятся в порядке снижения степени тяжести.
Лабораторные исследования:
часто — повышение активности трансаминаз .
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
очень часто — синусовая тахикардия и изменения на ЭКГ, не имеющие клинического значения (изменения зубца Т и сегмента ST) у пациентов с нормальной деятельностью сердца, ортостатическая гипотензия, «приливы» жара; часто — аритмии, нарушения проводимости (расширение комплекса QRS и интервала PR, блокада пучка Гиса), ощущение сердцебиения; редко — декомпенсация сердечной деятельности, повышение артериального давления, периферические вазоспастические реакции.
Со стороны системы кроветворения:
редко — агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения и пурпура, эозинофилия.
Со стороны ЦНС:
очень часто — тремор; часто — парестезии, головная боль, головокружения, делириозная спутанность сознания (особенно у пожилых пациентов с болезнью Паркинсона), нарушения ориентации и галлюцинации, переход от депрессии к гипомании или мании, ажитация, беспокойство, повышение тревоги, утомляемость, бессонница, нарушения сна, нарушения либидо и потенции; нечасто — судороги, активация психотических симптомов; редко — экстрапирамидные симптомы, атаксия, агрессивность, миоклонус, расстройства речи.
Со стороны органов зрения и слуха:
очень часто — нарушение аккомодации, нечеткость зрительного восприятия; редко — глаукома, мидриаз; неизвестно — звон в ушах.
Со стороны желудочно-кишечного тракта:
очень часто — запор, сухость во рту; часто — рвота, тошнота; редко — паралитический илеус, расстройства желудка, стоматит, поражение языка, гепатит, не сопровождающийся желтухой.
Со стороны мочевыделительной системы:
часто — расстройства мочеиспускания.
Со стороны кожных покровов:
очень часто — повышенное потоотделение; часто — аллергические кожные реакции (кожная сыпь, крапивница); редко — отеки (локальные или генерализованные), фоточувствительность, зуд, петехии, выпадение волос.
Со стороны эндокринной системы:
редко — увеличение молочных желез, галакторрея, синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона, повышение или снижение концентрации глюкозы в плазме крови.
Расстройства метаболизма и питания:
очень часто — повышение массы тела; часто — анорексия; редко — снижение массы тела.
Прочее: редко — гиперпирексия, слабость, системные анафилактические реакции, включая снижение артериального давления, аллергический альвеолит (пневмонит) с эозинофилией или без нее. У лиц старше 50 лет, принимающих антидепрессанты, повышается частота переломов костей.
При терапии имипрамином и на ранних стадиях после отмены препарата отмечались случаи суицидальных мыслей и суицидального поведения.
Симптомы:
Центральная нервная система: головокружение, вялость, ступор, кома, атаксия, беспокойство ажитация, повышение рефлексов, ригидность мускулатуры, атетоидные и хорееподобные движения, судороги.
Сердечно-сосудистая система: снижение артериального давления, тахикардия, аритмия, нарушения проводимости, шок, сердечная недостаточность, в крайне редких случаях — остановка сердца.
Прочее: депрессия дыхания, цианоз, рвота, повышение температуры, потоотделение, мидриаз, олигурия или анурия.
Симптомы передозировки могут возникать в течении 4-6 дней. Дети по сравнению со взрослыми более чувствительны к острой передозировке, которую следует считать опасной и потенциально летальной для них.
Лечение:
Пациенты с подозрением на передозировку имипрамина должны быть госпитализированы и наблюдаться в стационаре не менее 72 часов. Специфического антидота нет, лечение преимущественно заключается в симптоматической и поддерживающей терапии. Так как м-холиноблокирующий эффект препарата может приводить к задержке опорожнения желудка (на 12 и более часов), следует как можно скорее установить желудочный зонд или вызвать рвоту (если пациент в сознании) и ввести активированный уголь. Требуется непрерывный мониторинг сердечно-сосудистой деятельности, газового и электролитного состава крови. В качестве симптоматического лечения может применяться противосудорожная терапия (в/в диазепам, фенобарбитал, ингаляционные анестетики и миорелаксанты), искусственная вентиляция легких, установка временного водителя ритма, введение плазмозамещающих жидкостей, допамина или добутамина внутривенно капельно, в исключительных случаях может потребоваться сердечно-легочная реанимация. Гемодиализ или перитонеальный диализ неэффективны, учитывая низкие плазменные концентрации имипрамина. По причине высокого объема распределения форсированный диурез также неэффективен. Учитывая сообщения о том, что физостигмин может вызывать тяжелую брадикардию, асистолию и эпилептические судороги, его применение при передозировке имипрамина не рекомендуется.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Ингибиторы МАО: комбинации с ингибиторами МАО следует избегать, так как эти два типа препаратов обладают синергичным действием и их периферические норадренергические эффекты могут достигать токсических уровней (гипертонический криз, гиперпирексия, миоклонус, ажитация, судороги, делирий, кома).
По соображениям безопасности, терапию имипрамином не следует начинать ранее 3 недель после окончания терапии ингибиторами МАО (за исключением моклобемида, обратимого ингибитора МАО, при котором достаточно перерыва в 24 часа). Период без лекарственной терапии длительностью три недели также должен соблюдаться при переводе пациента с имипрамина на ингибиторы МАО. Лечение ингибиторами МАО или имипрамином следует начинать с небольших доз с постепенным их повышением при тщательном контроле клинических эффектов.
Ингибиторы микросомальных ферментов печени: при совместном применении с имипрамином, ингибиторы изофермента 2D6 цитохрома Р-450 могут приводить к снижению метаболизма препарата и, таким образом, приводить к повышению концентрации имипрамина в плазме крови. Ингибиторы данного типа включают препараты, не являющиеся субстратами изофермента 2D6 цитохрома Р-450 (циметидин, метилфенидат), а также препараты, которые метаболизируются данным изоферментом (то есть, многие прочие антидепрессанты, фенотиазины, антиаритмические препараты Iс класса (пропафенон, флекаинид)). Все антидепрессанты, относящиеся к селективным ингибиторам обратного захвата серотонина, являются ингибиторами изофермента 2D6 цитохрома Р-450 различной мощности. Соответственно, требуется соблюдение осторожности при комбинировании имипрамина с данными препаратами, а также при переводе пациента с антидепрессантов, являющихся селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, на имипрамин (и наоборот), особенно в случаях с флуоксетином (учитывая длительный период полувыведения данного препарата). Трициклические антидепрессанты могут приводить к повышению концентрации в плазме крови антипсихотических препаратов (конкуренция на уровне печеночных ферментов).
Пероральные контрацептивы, эстрогены: снижение эффективности антидепрессантов и развитие токсических эффектов антидепрессантов спорадически отмечается у женщин, совместно принимающих оральные контрацептивы или препараты эстрогенов и трициклические антидепрессанты. Таким образом, совместное применение этих препаратов требует осторожности, и при развитии токсических эффектов доза одного из препаратов должна быть снижена.
Индукторы микросомальных ферментов печени (алкоголь, никотин, мепробамат, барбитураты, антиэпилептические препараты и т.д.) усиливают метаболизм имипрамина и снижают его концентрацию в плазме крови и антидепрессивные эффекты.
Препараты с м-холиноблокирующими свойствами (например, фенотиазины, препараты для лечения паркинсонизма, блокаторы Н1-гистаминовых рецепторов, атропин, бипередин) при совместном применении с имипрамином характеризуются повышением антимускаринных эффектов и побочных эффектов (например, паралитического илеуса). Комбинированная терапия данными препаратами требует тщательного наблюдения за пациентом и тщательного подбора доз.
Препараты угнетающие ЦНС: комбинация имипрамина с препаратами, вызывающими депрессию ЦНС (например, наркотические анальгетики, бензодиазепины, барбитураты, препараты для общей анестезии) и алкоголем приводит к выраженному усилению эффектов и побочных эффектов данных препаратов.
Антипсихотические препараты могут повышать концентрацию в плазме крови трициклических антидепрессантов, повышая, таким образом, побочные эффекты. Может потребоваться снижение дозы. Совместное применение с тиоридазином может вызывать тяжелую аритмию.
Препараты гормонов щитовидной железы могут повышать антидепрессивное действие имипрамина, а также его побочное действие на сердце, поэтому их совместное применение требует особой осторожности.
Симпатолитики: имипрамин может приводить к снижению антигипертензивного действия совместно применяемых блокаторов адренергических нейронов (гуанетидин, бетанидин, резерпин, клонидин, метилдопа). Таким образом, у пациентов, требующих совместного применения препаратов для лечения артериальной гипертензии, необходимо применение антигипертензивньгх препаратов другого типа (например, диуретиков, вазодилататоров или (β-адреноблокаторов).
Симпатомиметики: сердечно-сосудистые эффекты симпатомиметиков (преимущественно эпинефрин, норэпинефрин, изопреналина, эфедрина, фенилэфрина) повышаются под воздействием имипрамина.
Фенитоин: имипрамин приводит к снижению противосудорожного эффекта фенитоина.
Хинидин: во избежание риска нарушений проводимости и аритмии, трициклические антидепрессанты не должны применяться в комбинации с антиаритмическими средствами Iа класса.
Непрямые антикоагулянты: трициклические антидепрессанты ингибируют метаболизм непрямых антикоагулянтов и повышают их период полувыведения. Это приводит к повышению риска кровотечений, поэтому рекомендуется тщательное медицинское наблюдение и контроль содержания протромбина.
Гипогликемические препараты: концентрация глюкозы в плазме крови при лечении имипрамином может изменяться, поэтому, в начале лечения, при его окончании, а также при изменении дозы, рекомендуется контролировать концентрацию глюкозы в крови.
Суицид/суицидальные мысли или клиническое ухудшение
Депрессия связана с повышенным риском суицидальных идей, самоповреждения и суицида (суицидальные явления). Данный риск сохраняется до наступления выраженной ремиссии. Так как улучшения может не наступить в течение первых нескольких недель лечения или более, требуется тщательное наблюдение за пациентом до достижения подобного улучшения. По общему клиническому опыту, риск суицида может быть повышен на ранних этапах выздоровления. Частота суицидов повышается у детей и молодых лиц младше 24 лет.
Прочие психические состояния, при которых назначается Мелипрамин ® , также могут быть связаны с повышенным риском суицидальных явлений. Кроме того, эти состояния могут сопровождать большое депрессивное расстройство. Поэтому при лечении пациентов с прочими психическими расстройствами требуется соблюдать те же меры предосторожности, что и при лечении пациентов с большим депрессивным расстройством.
Пациенты с суицидальными явлениями в анамнезе или пациенты со значительно выраженными суицидальными идеями до начала терапии характеризуются повышенным риском суицидальных помышлений или попыток суицида, поэтому требуют тщательного наблюдения во время терапии. Мета-анализ плацебо-контролируемых клинических исследований антидепрессантов у взрослых пациентов с психическими расстройствами выявил повышение риска суицидального поведения при применении антидепрессантов в сравнении с плацебо.
Лекарственная терапия должна сопровождаться тщательным наблюдением пациентов, в частности пациентов высокого риска, особенно на ранних этапах лечения и после изменения дозы. Пациенты (и лица, осуществляющие уход за ними) должны быть предупреждены о необходимости наблюдения любых клинических ухудшений, суицидального поведения или мыслей и необычных изменений в поведении и немедленного обращения за медицинской помощью при наличии данных симптомов.
Терапевтический эффект может ожидаться не ранее 2-4 недель лечения. Как и при применении прочих антидепрессантов, позднее наступление терапевтического эффекта означает, что суицидальные стремления пациента не будут устранены немедленно, поэтому пациент нуждается в тщательном медицинском наблюдении до достижения значимых улучшений.
Терапия поддерживающей дозой препарата должна продолжаться не менее 6 месяцев. Терапия имипрамином должна отменяться постепенно, так как резкое прекращение приема препарата может вызывать симптомы «отмены» (тошнота, головная боль, утомляемость, беспокойство, тревога, расстройства сна, аритмия, экстрапирамидные симптомы).
В случае биполярной депрессии, имипрамин может способствовать развитию маний. Препарат не следует применять во время маниакальных эпизодов.
Как и прочие трициклические антидепрессанты, имипрамин снижает порог судорожной готовности, поэтому у пациентов с эпилепсией и спазмофилией или эпилепсией в анамнезе требуется тщательное медицинское наблюдение и адекватная противосудорожная терапия.
Серотониновый синдром может возникнуть при применении препаратов, тормозящих обратный захват серотонина (трициклические и тетрациклические антидепрессанты, ингибиторы обратного захвата серотонина и др.), или блокирующих метаболизм серотонина (ингибиторы МАО). Серотониновый синдром может развиться при их комбинировании или при комбинации с другими препаратами, усиливающими действие серотонина (L-триптофаном, пентазоцином, меперидином, бромокриптином, декстрометорфаном и т.д.). Из-за риска развития серотонинового синдрома требуется соблюдение осторожности при комбинировании имипрамина с такими препаратами, а также при переводе пациента с антидепрессантов, являющихся селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, на имипрамин (или наоборот), особенно в случаях с флуоксетином (учитывая длительный период полувыведения данного препарата). Серотониновый синдром, включающий три группы симптомов -двигательные, вегетативные и психические нарушения — развивается в течение нескольких часов или дней после начала лечения серотониномиметическим средством или увеличения его дозы. Лечение включает отмену сероонинергических средств и осуществление симптоматических мер.
Мелипрамин ® повышает риск, связанный с проведением электросудорожной терапии, поэтому применение препарата при электросудорожной терапии не рекомендуется. В виде парадоксальной реакции, у пациентов с паническими расстройствами может отмечаться усиление тревоги в первые несколько суток терапии. Повышение тревоги обычно проходит спонтанно в течение 1-2 недель, для его лечения при необходимости могут применяться производные бензодиазепина. У пациентов с психозами в начале терапии трициклическими антидепрессантами может наблюдаться усиление беспокойства, тревоги и ажитации.
По причине м-холиноблокирующего эффекта, применение имипрамина требует тщательного медицинского наблюдения при глаукоме, гиперплазии предстательной железы и тяжелом запоре, так как лечение может приводить к усилению тяжести данных симптомов. У пациентов, пользующихся контактными линзами, снижение выработки слезной жидкости и накопление слизистого отделяемого может приводить к повреждению эпителия роговицы.
Имипрамин следует с осторожностью применять при ишемической болезни сердца, нарушении функции печени и почек и при сахарном диабете (изменениях концентрации глюкозы крови).
Лечение пациентов с опухолями надпочечников (феохромоцитома или нейробластома) требует особой осторожности, так как имипрамин может спровоцировать развитие гипертонического криза.
Терапия пациентов с гипертиреозом и пациентов, применяющих препараты тиреоидных гормонов, требует тщательного медицинского наблюдения с учетом повышенного риска сердечно-сосудистых нежелательных реакций у данных пациентов.
Учитывая повышение риска аритмии и снижения артериального давления при общей анестезии, анестезиолог перед операцией должен быть проинформирован о том, что пациент принимает имипрамин.
В ряде случаев при лечении имипрамином сообщалось о развитии эозинофилии, лейкопении, агранулоцитоза, тромбоцитопении и пурпуры, поэтому требуется регулярный контроль показателей анализа крови.
При длительной терапии антидепрессантами отмечается повышение частоты кариеса зубов, поэтому требуются регулярные стоматологические осмотры.
Побочные эффекты могут носить более тяжелый характер у пожилых и молодых пациентов, поэтому, особенно в начале лечения, требуется применять более низкие дозы.
Имипрамин вызывает фоточувствительность, поэтому при лечении требуется избегать воздействия интенсивного солнечного света.
У пациентов с предрасположенностью и/или пожилых пациентов, имипрамин может вызывать м-холиноблокирующий (делириозный) синдром, который купируется в течение нескольких суток после отмены препарата.
Мелипрамин ® таблетки, покрытые пленочной оболочкой, содержат лактозы моногидрат.
При терапии имипрамином запрещено употреблять алкогольные напитки.
Перед началом лечения и регулярно в процессе лечения рекомендуется контроль следующих показателей:
- Артериальное давление (особенно у пациентов с нестабильным кровообращением или артериальной гипотензией)
- Функцию печени (особенно у пациентов с заболеваниями печени)
- Показатели периферической крови (немедленно при повышении температуры или ларингите, так как они могут быть признаком лейкопении и агранулоцитоза, в других случаях перед началом терапии и регулярно в процессе терапии)
- ЭКГ (у пожилых пациентов и пациентов с заболеваниями сердца)
Влияние на способность управления автомобилем и работы с механизмами
Применение препарата Мелипрамин приводит к повышению риска несчастных случаев, поэтому в начале терапии управление автомобилем и работа с механизмами должны быть запрещены. Позже, степень и длительность данных ограничений определяются врачом индивидуально.
Только по рецепту врача.
Производитель
ЗАО Фармацевтический завод ЭГИС
1106 Будапешт, ул. Керестури, 30-38 ВЕНГРИЯ
Представительство ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС» (Венгрия) г. Москва
121108, г. Москва, ул. Ивана Франко, д. 8.
источник
Описание актуально на 26.02.2015
- Латинское название: Melipramin
- Код АТХ: N06AA02
- Действующее вещество: Имипрамин (Imipramine)
- Производитель: EGIS PHARMACEUTICALS Plc (Венгрия)
Драже Мелипрамин имеют следующие дополнительные компоненты: титана диоксид, глицерол 85%, макрогол 35 000, желатин, тальк, лактозы моногидрат, железа оксид красный, магния стеарат, сахароза.
Вспомогательные составляющие раствора для внутримышечного введения: натрия пиросульфит, аскорбиновая кислота, натрия хлорид, натрия сульфит безводный, вода для инъекций.
Дополнительные элементы таблеток, покрытых пленочной оболочкой: лактозы моногидрат, кросповидон, магния стеарат, повидон К-25. Составляющие оболочки: гипромеллоза, смесь красителей, магния стеарат, диметикон Е1049 39%.
Лекарство выпускается в драже, в виде раствора для внутримышечного введения, а также в таблетках, покрытых пленочной оболочкой.
Антидепрессант, седативный препарат.
Мелипрамин представляет собой трициклический антидепрессант. Он неизбирательно блокирует обратный захват нейромедиаторных моноаминов, из-за чего они скапливаются в синаптической щели. Это приводит к усилению физиологической активности.
Препарат также оказывает тимолептическое действие. Он характеризуется сопутствующей стимулирующей активностью, повышает тонус организма, провоцирует снижение двигательной заторможенности. Лекарство обладает периферической и центральной м-холиноблокирующей, слабой антигистаминной, миотропной активностью.
При приеме перорально препарат характеризуется хорошей степенью абсорбции из ЖКТ. Биодоступность может быть в пределах от 29% до 77%. Максимальная плазменная концентрация – примерно через 1-2 часа после употребления внутрь и спустя полчаса или час при внутримышечных инъекциях.
Степень связи с белками плазмы – приблизительно 85%. Активное вещество хорошо распределяется в тканях и способно проникать через ГЭБ. Оно также избирательно скапливается в головном мозге, печени и почках.
При попадании в организм интенсивно биотрансформируется в печени. Примерно 40% имипрамина гидрохлорида выводится в течение суток вместе с мочой в виде метаболитов, а 1-2% – в неизменном виде. Около 20% дозировки экскретируется с желчью. Период полувыведения может быть от 4 до 24 часов.
Показания к применению лекарства следующие:
- ночной энурез у детей;
- депрессии и депрессивные состояния различного происхождения, которым сопутствует моторнаяи идеаторная заторможенность;
- обсессивно-компульсивные расстройства;
- панические расстройства;
- нарушения поведения (повышенная активность или требование внимания);
- хронический болевой синдром;
- нарколепсия в сочетании с каталепсией;
- частые головные боли;
- нервная булимия;
- синдром «отмены» кокаина;
- необходимость профилактики мигрени;
- недержание мочи.
Нельзя применять препарат при доброкачественной гиперплазии предстательной железы, острых заболеваниях печени и почек, инфекционных заболеваниях, сахарном диабете и пороках сердца в стадии декомпенсации, нарушениях сердечного ритма и проводимости, повышенной судорожной готовности, атонии мочевого пузыря, беременности (I триместр), грудном вскармливании, гиперчувствительности к трициклическим антидепрессантам, заболеваниях органов кроветворения, активной форме туберкулеза, гипертиреозе, острой фазе инфаркта миокарда, выраженной сердечно-сосудистой недостаточности, закрытоугольной глаукоме, возрасте до 6 лет.
С осторожностью данное лекарственное средство следует использовать в случае эпилепсии.
Побочные реакции при использовании препарата Мелипрамин могут быть следующими:
В редких случаях развиваются гепатит, лейкопения, агранулоцитоз.
При введении препарата внутримышечно следует начинать с 25 мг 3 раза в день. Если это необходимо, в последующие дни дозировку можно постепенно повышать. Но дневная доза не должна быть больше 100 мг. После недели применения лекарства внутримышечно дозу постепенно уменьшают посредством замены одного укола на прием драже или таблетки. С 13-ого дня терапии полностью переходят на пероральное применение в дозировке 25 мг по 4 раза каждый день. Если симптомы заболевания вернутся, можно снова начать делать внутримышечные инъекции.
Инструкция по применению Мелипрамина для лиц пожилого возраста рекомендует начать терапию с малых доз. Обычно это 10 мг/сутки. Затем постепенно количество препарата повышают до 50 мг. Максимальная дозировка для пожилых людей – 100 мг.
Драже и таблетки принимаются внутрь сразу после приемов пищи. Дозировки рассчитываются в индивидуальном порядке. Обычно для взрослых пациентов курс начинается с дозы в 25-50 мг каждый день по 3-4 раза. Инструкция по применению Мелипрамина сообщает, что постепенно суточную дозировку можно повышать на 25 мг и доводить ее до 250-300 мг. Высшие дозы препарата для взрослых пациентов следующие:
- разовая – по 100 мг;
- дневная – по 300 мг при стационареили по 200 мг амбулаторно.
Продолжительность терапии в случае легких форм депрессии лечение в среднем 5 недель.
Для поддерживающей терапии рекомендуется однократный прием лекарства в вечернее время.
Детям препарат в качестве антидепрессанта дают в начале курса в дозировке 10 мг. В течение 10 суток лечения ее можно постепенно увеличивать. Для детей показаны следующие максимальные дозировки:
- возраст 6-8 лет – дают по 20 мг;
- возраст 8-14 лет – дают по 25 мг;
- возраст старше 14 лет – дают по 100 мг (в 2 приема).
В случае ночного недержания мочи в начале терапии принимают лекарство в следующих дозировках:
- дети 6-8 лет – 25 мг;
- дети 9-12 лет – 25-50 мг;
- дети от 12 лет – 50-75 мг.
Делать это нужно раз в день за час до сна. Если недержание мочи проявляется в ранние часы сна, дозировку можно разделить в 2 приема. В этом случае первая половина принимается в середине дня, а вторая – непосредственно перед сном. Если должный эффект не достигнут в течение недели, дозировку можно повысить. Максимальная дневная доза для детей – 2,5 мг/кг.
В случае тяжелой депрессии в условиях стационара лекарство можно применять одновременно внутримышечно и перорально. Если препарат принимается как антидепрессант, вводят до 100 мг в день в несколько приемов. Высшая разовая доза для взрослых пациентов – 50 мг, дневная – 300 мг.
Если прекратить прием слишком рано, это может привести к возвращению депрессии. Отменять лекарство необходимо поэтапно.
При приеме средства в дозировках, превышающих норму, возможны головокружение, атаксия, ступор, мидриаз, аритмия, нарушение реполяризации, артериальная гипотензия, цианоз, лихорадка, возбуждение, судороги, кома, AV блокада, синусовая тахикардия, коллапс при высоком венозном давлении, угнетение дыхания, рвота.
В качестве лечения назначают промывание желудка с применением физиологического раствора, а также прием Активированного угля. Необходимо постоянно контролировать ЭКГ. Возможно медленное внутривенное введение Физостигмина салицилата: взрослым по 1-3 мг, пациентам в детском возрасте – в начальной дозировке 0,5 мг, ее повышают при необходимости с мониторингом функции ССС и нервной системы до 2 мг. Если это нужно, Физостигмин вводят каждые полчаса или час, доза при этом подбирается индивидуально.
При наличии соответствующих показаний проводится симптоматическое лечение противосудорожными средствами: Диазепамом или барбитуратами короткого действия. Последние противопоказаны, если больной недавно получал ингибиторы МАО.
Противошоковые меры включают внутривенные инъекции плазмозамещающих растворов, глюкокортикоидов, а также оксигенотерапию.
В случае гипертермии применяются холодные обтирания.
Противопоказано применение лекарства вместе с ингибиторами МАО. Такое сочетание может вызывать чрезмерное возбуждение, колебания давления, кому, судороги, гипертермию. Между приемом данных средств необходимо соблюсти интервал минимум в 2 недели.
Сочетание с м-холиноблокаторами приводит к суммированию антихолинергических эффектов лекарственных средств.
Взаимодействие с гормональными лекарствами щитовидной железы может вызывать усиление адренергического действия, что провоцирует тахиаритмию и приступы стенокардии.
Сочетание с адреномиметиками повышает вероятность тахикардии, артериальной гипертензии и аритмии из-за торможения инактивации катехоламинов.
Препарат уменьшает антигипертензивное действие альфа-адреноблокаторов и стимуляторов центральных альфа-адренорецепторов, а также противосудорожный эффект Фенитоина.
Седативное действие Мелипрамина повышается под влиянием этанола и средств, угнетающих нервную систему. Производные бензодиазепина и фенотиазины активизируют антихолинергический и седативный эффекты.
Биотрансформация действующего вещества Мелипрамина замедляется под влиянием ингибиторов ферментов микросомального окисления. Кроме того, они увеличивают его время полувыведения, из-за чего повышается антидепрессивное действие и токсичность препарата.
Лекарство продается в аптеках только по рецепту врача.
Данное лекарственное средство необходимо хранить в хорошо защищенном от солнечных лучей и недоступном для маленьких детей месте. Оптимальная температура – 15-25°C.
Срок годности таблеток и драже составляет 3 года, раствора для внутримышечного введения – 5 лет.
Основные аналоги Мелипрамина как психотропного средства: Кетилепт, Анафранил, Транквезипам. Кроме того, данный препарат относится к успокоительным, также в эту группу входят Фенобарбитал, Вернисон, Бромизовал.
Отзывы о Мелипрамине на форумах свидетельствуют о том, что препарат успешно применяется для лечения депрессий различного происхождения, обсессивно-компульсивных расстройств, а также панических расстройств. Пациенты сообщают, что его действие развивается постепенно. Эффективность становится заметна спустя несколько недель.
Отзывы при энурезе также в основном положительные. Как правило, препарат в данном случае дают детям. Есть сообщения о некоторых побочных эффектах (в основном тошнота или сонливость), но те, кто принимали это средство, рассказывают, что все негативные реакции имеют слабовыраженный характер и проходят при уменьшении дозировки.
Цена Мелипрамина в драже – около 380-410 рублей. Таблетки также стоят порядка 410 рублей. Цена Мелипрамина в виде раствора может быть от 380 рублей.
источник
Медпрепарат «Мелипрамин» представляет собой седативное лекарство, которое широко используется в медицинской практике для избавления от энуреза у детей. Невзирая на эффективность при борьбе с недугом, есть у медикамента и ряд противопоказаний к использованию, в частности, его не назначают маленьким пациентам, которые не достигли 6-ти лет. Именно поэтому фармсредство должен назначать исключительно лечащий педиатр.
Фармсредство «Мелипрамин» производится в форме раствора для внутримышечного введения, драже и таблеток. В составе всех лекарственных форм находится активный компонент под названием имипрамина гидрохлорид. Вспомогательными составляющими драже выступают моногидрат лактозы, стеариновая кислота, диоксид титана, сахароза и желатин. Дополнительные компоненты таблеток: стеарат магния, повидон, моногидрат лактозы и кросповидон. В растворе для инъекций находятся аскорбиновая кислота, хлорид натрия, очищенная вода и пиросульфит.
С помощью описываемого медикамента удается повысить общий тонус организма, снять двигательную заторможенность. Активный компонент, который входит в состав «Мелипрамина», воздействует на обратный захват нейромедиаторов моноаминов, блокируя его, впоследствии чего наблюдается их скопление в синаптической щели. С помощью такого механизма действия удается добиться повышения физиологической активности.
Инструкция по применению «Мелипрамина» знакомит пользователя с тем, что прописывают средство в таких ситуациях, как:
Если у маленьких пациентов наблюдается ночной энурез, начальный этап лечения предполагает использование фармсредства в таких дозах: