Такие страшные недуги, как болезнь Альцгеймера, к сожалению, на сегодняшний день практически не поддаются излечению. Тем не менее существуют некоторые препараты, которые могут значительно замедлить развитие нарушений работы нервной системы. К этой группе относится лекарственное средство «Экселон». Пластырь удобен в применении и дает довольно неплохие результаты, что делает его востребованным в современной медицине. Так что же входит в состав препарата и как он воздействует на организм? Сколько стоит пластырь? Как выглядит схема лечения? Ответы на эти вопросы интересны многим пациентам.
Препарат «Экселон» — пластырь, который представляет собой так называемую трансдермальную терапевтическую систему. В аптеке вы сможете приобрести небольшой пластырь овальной формы, белого цвета, с бежевой подложкой. Площадь контактной поверхности составляет 5 квадратных сантиметров.
Основным активным веществом лекарственного средства является ривастигмин. Существуют пластыри, содержащие 9 и 18 мг этого компонента. При ношении пластыря лекарство постепенно попадает внутрь организма — в течение суток чуть более полной дозы (4,6 и 9,5 мг соответственно).
Препарат содержит и некоторые вспомогательные вещества, в частности акриловый сополимер, альфа-токоферол, бутилметакрилат и метилметакрилат. Помимо этого клеящий слой содержит силиконовое масло и силиконовый сополимер.
Основной компонент лекарства ривастигмин — это селективный ингибитор холинэстеразы головного мозга. Это вещество замедляет процессы разрушения ацетилхолина, который вырабатывается функционально сохранными нейронами, а также улучшает процессы синаптической передачи.
Применение препарата позволяет повысить уровень ацетилхолина в коре головного мозга, а также в гиппокампе, что приводит к улучшению холинергической передачи. А поскольку деменция при болезни Альцгеймера и снижение когнитивных функций мозга связаны в основном с дефицитом ацетилхолина, препарат действительно помогает нормализировать работу нервной системы. Кроме того, существуют данные, которые подтверждают, что данное лекарство замедляет процессы синтеза бета-амилоида и препятствует образованию амилоидных бляшек, которые являются одним из признаков болезни Альцгеймера.
В современной медицине данное лекарственное средство используется довольно часто, но показания к его приему довольно специфические — это слабая или умеренно выраженная деменция при болезни Альцгеймера. При этом применение пластыря возможно как при наличии заболевания, так и при подозрениях на его развитие (в таком случае он помогает затормозить проявления недуга).
Конечно же, многие пациенты интересуются вопросами о том, как правильно применять данное средство. Ни в коем случае не стоит использовать его самовольно. Только лечащий врач после тщательного осмотра имеет право порекомендовать пациенту пластырь «Экселон». Инструкция содержит необходимые рекомендации.
Как правило, терапию начинают с меньшей дозы, а именно с пластыря, обеспечивающего организм 4,6 мг активного вещества в сутки. Если препарат в течение нескольких недель хорошо переносится организмом, не вызывает никаких побочных эффектов и ухудшений, дозу увеличивают до 9,5 мг ривастигмина в сутки. Длительность терапии определяет исключительно врач — лечение может проводиться несколько месяцев, иногда даже лет, если лекарство дает положительный эффект. Иногда пластырь может быть заменен таблетками или инъекциями раствора «Экселон» или же некоторыми другими лекарствами.
В том случае, если понадобилось прервать терапию на несколько дней или больше, повторно начинать лечение нужно снова с минимальной дозы активного вещества.
Есть некоторые противопоказания к применению лекарственного средства «Экселон». Пластырь не следует использовать пациентам, страдающим от повышенной чувствительности к ривастигмину или любому другому компоненту препарата.
С осторожностью данное средство назначают людям, страдающим от бронхиальной астмой или других обструктивных заболеваний дыхательной системы. К относительным противопоказаниям также относят предрасположенность больных к обструкции мочевыводящих путей и судорожному синдрому. Осторожно проводится терапия пациентов с нарушениями функции печени, а также больных, вес тела которых не превышает 50 кг.
Многие люди интересуются, можно ли применять при беременности и лактации лекарство «Экселон»? Пластырь назначают беременным женщинам только в случае крайней необходимости, так как соответствующие исследования, которые бы подтверждали безвредность или, наоборот, опасность данного средства для организма матери и ребенка, еще не были проведены. Если есть необходимость применять пластырь во время лактации, то грудное вскармливание ребенка стоит прекратить.
Возможны ли какие-то осложнениями на фоне применения пластыря «Экселон»? Отзывы врачей свидетельствуют о том, что побочные реакции развиваются сравнительно редко, особенно по сравнению с приемом таблетированной формы препарата. Тем не менее нарушения возможны, и с их перечнем стоит ознакомиться:
- Наиболее часто терапия приводит к нарушению работы пищеварительной системы, что сопровождается тошнотой и рвотой, болями в животе, диареей, диспепсией. Крайне редко на фоне терапии развиваются язвенные поражения слизистой оболочки.
- Возможны и некоторые реакции со стороны нервной системы, включая тревожность, делирий, обмороки, головные боли, депрессивные состояния, галлюцинации.
- Некоторые пациенты отмечали небольшие кожные аллергические реакции, включая сыпь и покраснения. Иногда на месте крепления пластыря развивается эритема или воспаление.
- Со стороны сердечно-сосудистой системы возможны нарушения мозгового кровообращения, брадикардия.
- К числу прочих возможных побочных эффектов относят анорексию, потерю веса, повышенную утомляемость, повышение температуры тела, бессонницу, инфекции мочевыводящих путей.
При наличии любых нарушений обязательно нужно проконсультироваться с врачом. Возможно, пациенту этот препарат не подходит, а возможно, необходимо лишь подкорректировать дозировку.
Возможна ли передозировка, когда используется препарат «Экселон» (пластырь)? Инструкция по применению содержит данные о том, что подобные случаи регистрируются крайне редко и, как правило, не являются слишком опасными. Симптомы случайной передозировки — это повышение артериального давления, тошнота, иногда рвота, а также галлюцинации. Крайне редко наблюдается брадикардия или обморок. Специфического лечения, как правило, не требуется. После прекращения приема организм приходит в норму спустя 1-2 дня.
Безусловно, далеко не всем подходит данный препарат. Можно ли чем-то заменить лекарственное средство «Экселон»? Аналоги его, конечно же, существуют, но подобрать подходящий может только лечащий врач.
Довольно часто пациентам с подобным диагнозом назначают «Альценорм». Неплохие результаты можно получить, используя такие препараты, как «Хлопротиксен» и «Мемантин». Также для замедления прогрессирования болезни Альцгеймера пациентам нередко рекомендуют прием лекарства «Нооджерон». Но стоит отметить, что все вышеописанные средства выпускаются в таблетках, капсулах или растворах для инъекций. В некоторых случаях пластырь использовать гораздо удобнее.
Конечно же, для многих пациентов важным вопросом является стоимость того или иного лекарственного средства. Так во сколько же обойдется пластырь «Экселон»? Цена будет зависеть от многих факторов. В частности, во внимание нужно брать фирму-производителя, дозировку активного вещества и т. д. Упаковка из 30 пластырей стоит около 3600-4500 рублей. Как правило, этого количества препарата хватает на месяц. Кстати, нужно сказать, что в некоторых поликлиниках это лекарство выдают бесплатно, по рецепту пациентам с болезнью Альцгеймера (поинтересуйтесь этой информацией у лечащего врача).
В некоторых случаях намного больше полезной информации можно получить, ознакомившись с мнением и опытом пациентов, уже успевших пройти курс лечения. Так что говорят о препарате «Экселон»? Отзывы по большей части носят положительный характер. Специалисты отмечают, что правильное применение лекарства действительно помогает устранить некоторые симптомы и улучшить состояние пациента.
Насколько эффективным является пластырь «Экселон»? Отзывы пациентов свидетельствуют о том, что положительные результаты действительно имеются. В некоторых случаях прогрессирование болезни удается замедлить на год или на более длительное время. Тем не менее стоит понимать, что синдром Альцгеймера — состояние крайне тяжелое и способа излечения на сегодняшний день не существует. Поэтому не стоит воспринимать пластырь как гарантию выздоровления, так как оно, к сожалению, невозможно.
источник
Описание актуально на 13.03.2016
- Латинское название: Exelon
- Код АТХ: N06DA03
- Действующее вещество: Ривастигмин
- Производитель: Novartis Pharma (Швейцария)
1 трансдермальная терапевтическая система (пластырь, ТТС) может включать ривастигмин в дозировках: 9 мг (4,6 мг/сут); 18 мг (9,5 мг/сут); или 27 мг (13,3 мг/сут).
Дополнительно: сополимер кислоты акриловой, D,L-α-токоферол, сополимер бутилметакрилата и метилметакрилата.
Клеящий слой: D,L-α-токоферол, диметикон, сополимер силиконовый.
Компания «Novartis Pharma» производит Экселон в форме трансдермальной терапевтической системы (пластыря) с контактной клеящейся поверхностью 5 см2 для 9 мг; 10 см2 для 18 мг; 15 см2 для 27 мг.
Антихолинэстеразное
Препарат Экселон с активным ингредиентом ривастигмином является ингибитором холинэстеразы, а именно избирательно подавляет в головном мозге ацетилхолинэстеразы и бутирилхолинэстеразы карбаматного типа, тем самым замедляя процессы разрушения ацетилхолина, выделяемого функционально-сохранными нейронами и, способствуя улучшению синаптической передачи. В гиппокампе и коре головного мозга ривастигмин селективно повышает содержание ацетилхолина, что приводит к повышению качества холинергической передачи нервных импульсов. Препарат оказывает положительное воздействие на пациентов с наблюдаемым уменьшением когнитивных функций, вызванных недостаточностью ацетилхолина, включая проявления деменции при болезни Паркинсона и Альцгеймера.
В дополнение к этим эффектам, есть доказательства того, что подавление данных холинэстераз может приводить к торможению формирования белковых частей предшественника бета-амилоида, ответственного за образование амилоидных бляшек, которые являются первостепенным патологическим проявлением болезни Альцгеймера. Эффекты ривастигмина развиваются благодаря его взаимодействию с ферментом-мишенью с последующим формированием ковалентной связи, приводящей к временной дезактивации соответствующего фермента.
При назначении 3 мг ривастигмина здоровым молодым мужчинам, на протяжении первых полутора часов в их спинномозговой жидкости (СМЖ) наблюдали снижение активности ацетилхолинэстеразы примерно на 40%. По прошествии приблизительно 9-ти часов после фиксирования максимального ингибирующего действия ривастигмина, активность ацетилхолинэстеразы возвращается к исходным значениям. Процесс подавления в СМЖ бутирилхолинэстеразы также является обратимым с возвращением исходного уровня фермента через 3,6 часа.
В случае применения ривастигмина пациентами с болезнью Альцгеймера отмечается дозозависимое (в дозировочном суточном диапазоне до 12 мг) ингибирование ацетилхолинэстеразы в СМЖ, а также бутирилхолинэстеразы, уровень которой понижается примерно на 60% при применении ривастигмина в суточной дозе 12 мг. Данная эффективность препарата сохранялась на всем изученном периоде его использования, составляющем 12 месяцев.
В процессе 12-месячной терапии ривастигмином была доказана статистически значимая связь между показателями его ингибирования в СМЖ обоих ферментов и положительными переменами в когнитивных функциях больных, страдающих болезнью Альцгеймера. Проведенные исследования достоверно ассоциировали улучшение тестовых результатов внимания, памяти и быстроты реакции именно с ингибированием в СМЖ бутирилхолинэстеразы.
Назначение пластыря Экселон пациентам с легкой/умеренной степенью проявлений деменции при болезни Альцгеймера (MMSE – 10-20 баллов) по сравнению с плацебо приводило к значительному улучшению их когнитивной функциональности (включая улучшение речи, внимания и памяти), повышению функционального статуса, а также возрастанию повседневной активности.
ТТС Экселон характеризуется медленной абсорбцией активного ингредиента ривастигмина. Время определения ривастигмина в крови, после использования первой дозы пластыря, составляло 30-60 минут. ТCmax колебалось в пределах 10-16 часов, после чего сывороточное содержание препарата постепенно уменьшалось на протяжении 24 часов.
После смены использованного пластыря на новый, на протяжении примерно 40-ка минут наблюдалось медленное понижение Css ривастигмина, вплоть до момента преобладания процессов абсорбции активного ингредиента свежей ТТС над элиминацией данного препарата. В последующие 8 часов плазменное содержание ривастигмина медленно повышается и вновь достигает своего максимума. Наименьшая концентрация ривастигмина в равновесном состоянии составляла около 50% от максимальной, в отличие от пероральных форм данного препарата, при применении очередной дозы которых плазменная концентрация активного ингредиента практически равнялась нулю. Аналогичные временные параметры плазменного содержания ривастигмина были отмечены при использовании пластыря Экселон в дозировочном суточном диапазоне 4,6-13.3 мг.
В сравнении с пероральным применением ривастигмина его экспозиция (AUC и Cmax) при применении пластыря очевидно меньше, однако увеличение этих значений пропорционально повышению дозы ТТС Экселон. В случае увеличения суточных дозировок ТТС с 4,6 мг до 9,5 мг AUC ривастигмина повышалось в 2,6 раз, а при увеличении суточной дозы до 13,3 мг в 4,9 раз.
Относительные отличия в параметрах (индекс колебания, ИК) Cmax и Cmin ривастигмина при использовании пластырей с различной дозировкой соответственно составляли 0,58 для суточной дозы 4,6 мг; 0,77 для суточной дозы 9,5 мг и 0,72 для суточной дозы 13,3 мг, что заметно ниже, чем при приеме пероральных форм препарата, где ИК равнялся 3,96 для суточной дозы 6 мг и 4,15 для суточной дозы 12 мг.
Массовая часть ривастигмина, которая высвобождается на протяжении 24 часов из ТТС Экселон, не соответствует таковой при пероральном приеме аналогичной дозы данного препарата (по оценке плазменной экспозиции ривастигмина на протяжении 24 часов). Использование суточной дозировки пластыря Экселон 9,5 мг эквивалентно пероральному приему суточной дозы ривастигмина 12 мг.
При прямом сравнении использования одной дозы пластыря и пероральных капсул, межпопуляционная изменчивость суточных Cmax и AUC ривастигмина равнялась 43% и 49% для пластыря и соответственно 74% и 103% для капсул. В случае многократного использования Экселона для лечения деменции при болезни Альцгеймера и достижения препаратом равновесного состояния, наблюдаемая межпопуляционная изменчивость суточных Cmax и AUC ривастигмина также была существенно ниже для пластыря в сравнении с пероральными капсулами и соответственно равнялась 45% и 43% против 71% и 73%.
У больных с массой тела 65 кг с болезнью Альцгеймера Css ривастигмина повышалось примерно вдвое по сравнению с больными с массой тела 35 кг и, напротив, уменьшалось в 2 раза при весе для пациентов 100 кг. Влияние веса пациента на экспозицию ривастигмина в случае повышения дозировок Экселона в особенности значимо для больных с очень малой массой тела.
На протяжении суток ривастигмин достаточно хорошо высвобождался из пластыря Экселон, проникая в кожные покровы примерно на 50% от полной дозировки. Наивысший коэффициент AUC∞ ривастигмина, как и продукта его метаболизма, – NAP 266-90 фиксировался при аппликации пластыря на плечо, верхнюю часть грудной клетки или спины. В случае невозможности применения ТТС на данных участках тела допускается наклеивание пластыря на область бедра и живота, с поправкой снижения AUC дозы примерно на 20-30%.
Значимой плазменной кумуляции самого ривастигмина, как и его метаболита, не наблюдалось, однако при повторном использовании сывороточное содержание ривастигмина было больше, чем в первые 24 часа.
Связывание ривастигмина с плазменными белками находится на уровне 40%. Препарат с легкостью проникает сквозь ГЭБ. Показатели кажущегося Vd варьируют в пределах 1,8- 2,7 л/кг
Метаболические преобразования ривастигмина значительные и быстрые с T1/2 из плазмы, составляющим примерно 3,4 часа после снятия пластыря. Степень элиминации ривастигмина ограничивалась уровнем его абсорбции, что дает объяснение повышению T1/2 после использования пластыря (3,4 часа) в сравнении с пероральным приемом препарата или его в/в введении (соответственно 1,4 и 1,7 часа). Основным путем метаболизма ривастигмина является его гидролиз холинэстеразой с выделением декарбамилированного продукта метаболизма – NAP 226-90, демонстрирующего in vitro минимальную (мене 10%) способность к угнетению ацетилхолинэстеразы.
По данным экспериментальных исследований и тестирований препарата in vitro, система цитохрома Р450 принимает минимальное участие в метаболизме ривастигмина. Совокупный сывороточный клиренс ривастигмина равняется примерно 130 л/ч, при в/в инъекции препарата в дозе 0,2 мг, уменьшается до 70 л/ч при в/в введении 2,7 мг ривастигмина и согласуется с обратно пропорциональным, нелинейным характером параметров его фармакокинетики, вследствие выведения препарата по мере насыщения им организма.
Соотношение AUC∞ NAP 226-90-метаболита к первоначальному веществу было 0,7 для пластыря при 3,5 для капсул, что дает право отметить пониженную интенсивность процессов метаболических преобразований при накожном использовании Экселона. Выделение меньшего количества NAP 226-90-метаболита продиктовано отсутствием процессов пресистемного метаболизма («первое прохождение» сквозь печень).
Выведение ривастигмина главным образом осуществляется почками в форме продуктов его метаболизма. В неизмененном виде препарат в моче практически не обнаруживается. Спустя 24 часа почками экскретируется фактически 90% используемой дозы, кишечником выводится меньше чем 1% препарата.
У пожилых пациентов, страдающих болезнью Альцгеймера, использование ТТС Экселон не приводило к изменениям биодоступности ривастигмина по причине возрастных изменений.
При патологиях печени/почек изучение особенностей применения пластыря Экселон не проводилось.
Известно, что после перорального приема ривастигмина пациентами с легкими и умеренно выраженными нарушениями печеночной функции, наблюдалось повышение Cmax препарата на 60%, а его AUC более чем на 100%, в сравнении с пациентами без печеночных патологий.
У больных с болезнью Альцгеймера и параллельными умеренно выраженными патологиями почечной функции отмечали повышение показателей Cmax и AUC более чем вдвое, в сравнении с пациентами без почечных патологий. Однако при тяжелых нарушениях почечной функции изменений данных параметров не происходило.
Назначение ТТС Экселон показано для терапии слабо выраженной или умеренно выраженной деменции альцгеймеровского типа и слабо выраженной или умеренно выраженной деменции при болезни Паркинсона.
- персональной гиперчувствительностик ривастигминуи/или прочим составляющим ЛС, а также к остальным производным карбамата;
- беременности;
- ранее диагностированном (в анамнезе) контактном аллергическом дерматите, развившемся на фоне использования пластыря;
- кормлении грудью;
- в возрасте до 18-ти лет.
- органической дисфункции синусового узла или расстройствах проводимости (включая AV-блокаду и синоатриальную блокаду);
- язвенной болезни в период обострения или предрасположенности больного к формированию язв ЖКТ;
- склонности к развитию судорожного синдрома и обструкции мочевыводящих путей;
- бронхиальной астме или частых обструктивных заболеваниях путей дыхания, наблюдаемых в прошлом.
Совокупная частота возникновения отрицательных эффектов при использовании пластыря Экселон составляла 50,5%, что несколько меньше в сравнении с частотой аналогичных явлений, наблюдаемых при приеме капсул, – 63,3% (в группе приема плацебо данный показатель был равен 46%).
Чаще всего при использовании суточной дозы пластыря 9,5 мг отмечали побочные нежелательные явления со стороны ЖКТ, в процентном соотношении выражающиеся в показаниях 7,2% – тошнота; 6,2% – рвота, при идентичных отрицательных проявлениях при приеме капсул соответственно 23,1% и 17,0% (в группе приема плацебо данные показатели были равны 5,0% и 3,3%). Остальные побочные эффекты препарата встречались мене часто.
- обморок;
- депрессия;
- чувство тревожности;
- делирий;
- головные боли;
- экстрапирамидные расстройства (очень редко).
- болезненность в животе;
- тошнота/рвота;
- диспепсические явления;
- диарея;
- язвенное поражение ЖКТ (изредка).
- кожная сыпь;
- отечность;
- эритема;
- раздражение;
- воспаление в районе аппликации.
- повышенная утомляемость;
- повышение температуры;
- астения;
- снижение веса.
В проведенных клинических исследованиях при использовании пластыря с суточной дозировкой более 9,5 мг нижеприведенные отрицательные эффекты наблюдались гораздо чаще, чем при применении ТТС с суточной дозой 9,5 мг и в группе плацебо: фибрилляция предсердий, бессонница, возбуждение, снижение аппетита, головокружение, сердечная недостаточность. Предположительно это связано с увеличением дозировок ривастигмина, так как частота аналогичных нежелательных явлений в группе использования пластыря Экселон в суточной дозе 9,5 мг и группе плацебо была практически идентична.
Со стороны кожных покровов наиболее частыми проявлениями были: эритема в месте проведения аппликации, как правило, исчезающая на протяжении 24 часов. При проведении клинических исследований, использование ТТС Экселон в суточной дозе 9,5 мг приводило к легкому (21,8%), умеренному (12,5%) и выраженному (6,5%) покраснению (эритеме) кожных покровов, а также к легкому (11,9%), умеренному (7,3%) и выраженному (5%) зуду кожи.
При лечении с использованием суточной дозировки пластыря Экселон 9,5 мг, появление зуда и эритемы отмечалось соответственно у 1,7% и 1,1% больных. Подавляющая часть кожных негативных явлений возникала исключительно в области проведения аппликации. Прерывание терапии по причине развития кожных проявлений отмечалось лишь в 2,4% случаев.
Инструкция по применению Экселона допускает применение пластыря исключительно под наблюдением медицинского персонала, имеющего клинический опыт проведения терапии деменции альцгеймеровского типа.
Массовая часть, содержащегося в пластыре и высвобождающегося из него за 24 часа ривастигмина соответствует: 9 мг:4,6 мг; 18 мг:9,5 мг; 27 мг:13,3 мг.
Для максимальной эффективности терапии наклеивание пластыря следует осуществлять в одно время суток, предварительно удалив использованную лекарственную форму. В случае пропуска постоянного времени наклеивания ТТС, заменить пластырь необходимо как можно быстрее.
Лечение ТТС Экселон следует начинать с использования пластыря с суточным высвобождением 4,6 мг.
В случае хорошей переносимости пациентом данной дозы ривастигмина, по прошествии 4-х недель терапии можно увеличить суточную дозу до 9,5 мг, которая является рекомендуемой поддерживающей дозировкой при наличии адекватной терапевтической эффективности.
В некоторых случаях может потребоваться увеличение дозировки ТТС Экселона до максимальной суточной дозы, соответствующей 13,3 мг, но не ранее чем через 6 месяцев.
Каждое последующее увеличение дозировки возможно только при хорошем персональном ответе на предыдущую дозу. В случае ухудшения переносимости препарата при увеличении его дозы, необходимо вернуться к последней хорошо переносимой дозировке.
Временного прекращения терапии требуют ситуации, протекающие с развитием отрицательных эффектов со стороны ЖКТ и/или ухудшением наблюдаемых экстрапирамидных симптомов (включая тремор), вплоть до их полного разрешения.
В случае перерыва в лечении, составляющего несколько дней, дальнейшую терапию следует начинать с суточной дозы 4,6 мг, с целью снижения риска возобновления негативных явлений (в частности тяжелой рвоты).
Перевод пациентов в прошлом получавших пероральные формы Экселона на использование ТТС возможен при сохранении следующих дозировочных пропорций. При пероральном приеме ривастигмина в суточной дозе до 6 мг включительно, терапию пластырем можно продолжить в суточной высвобождающейся дозе 4,6 мг. При предыдущем пероральном суточном приеме 6-12 мг ривастигмина последующее лечение с использованием ТТС сразу можно начинать с суточной дозы 9,5 мг. Перевод больного с пероральных форм препарата на пластырь рекомендуют осуществлять на следующие сутки после внутреннего приема последней дозы Экселона.
При патологиях печени/почек корректировки дозировочного режима не требуется, однако рекомендуемой поддерживающей дозой ТТС Экселона для таких больных является суточная доза 4,6 мг.
Процедуру наклеивания первого и последующих пластырей Экселон следует производить, используя для этого чистые, сухие и неповрежденные участки кожных покровов, с минимальным количеством (по возможности) волосяного покрова. Применение каких-либо косметических или лечебных средств на данном участке кожи не рекомендуется. В случае повреждения или гиперемирования предположительного выбранного для наклеивания пластыря кожного участка, проводить установку на нем ТТС Экселон запрещено.
Один пластырь предназначен для использования на протяжении только 24 часов, после чего подлежит замене на аналогичный.
Рекомендуемый выбор областей аппликации ТТС Экселон включает: плечевые части, верхнюю часть (справа или слева) грудной клетки (избегая наклеивания на молочные железы), нижний или верхний (справа или слева) участок спины. Для снижения риска возможного раздражения и/или кожных проявлений рекомендуют чередовать области применения пластыря (оптимально на одном участке тела следует использовать пластырь не более 14-ти суток).
До аппликации новой ТТС необходимо полностью удалить предыдущий пластырь.
Правильное использование пластыря предполагает его предварительное извлечение из упаковки, для чего следует разрезать пакет по нанесенной на него линии. После этого необходимо снять с пластыря защитную пленку, при этом не прикасаясь к его клейкой поверхности, наложить ТТС на предварительно выбранную поверхность кожи и удалить с поверхности пластыря противоположный защитный слой. Используя ладони рук плотно прижать пластырь к коже и удерживать в таком состоянии на протяжении минимум 30-ти секунд, удостоверившись в сплошном прилегании ТТС, в особенности по краям.
Можно написать на пластыре точное время и дату его наложения (тонкой ручкой). Носить ТТС на теле, не снимая, следует на протяжении 24 часов.
По прошествии суток необходимо провести замену использованного пластыря на новый, для чего следует осторожно отогнуть уголок ТТС и потянуть за него до полного удаления пластыря. Далее нужно стереть остатки клея, используя для этого теплую мыльную воду (не стоит применять спирт или другие растворители).
Использованная ТТС подлежит утилизации посредством складывания ее пополам, соединение клеящихся частей, помещения в герметичный пакет и дальнейшего уничтожения или выбрасывания в недоступном месте для детей.
Любой контакт с поверхностями пластыря требует последующего тщательного мытья рук (с целью предупреждения попадания ингредиентов пластыря в глаза).
При контакте с водой правильно наклеенный пластырь Экселон с плотно прилегающими краями не отклеивается, что важно для осуществления водных гигиенических процедур (душ, ванна). Непредусмотренному удалению ТТС может способствовать долгое нахождение пациента вблизи источника тепла.
В случае случайного отклеивания пластыря следует на его место прикрепить новый, и в обычное время ближайшего дня заменить на следующий.
При случайном одновременном использовании двух или более ТТС необходимо удалить их все и обратиться за консультацией к врачу.
Непреднамеренная передозировка пероральными формами ривастигмина, как правило, не сопровождалась клинически значимыми негативными явлениями, требующими отмены лечения. В основном, симптоматика передозировки проявлялась тошнотой/рвотой, увеличением АД, диареей и иногда галлюцинациями. Принимая во внимание ваготонический эффект Экселона на ЧСС, можно допустить развитие обморочных состояний и/или брадикардии. Существует информация об одновременном пероральном приеме 46 мг ривастигмина, после которого было назначено консервативное лечение, приведшее к полному выздоровлению пациента спустя 24 часа.
Достоверных данных о случаях передозировки при использовании пластыря Экселон, которые приводили к каким-либо негативным последствиям, не существует.
Возможное лечение бессимптомной передозировки должно заключаться в отмене применения Экселона на следующие 24 часа по причине плазменного T1/2 ривастигмина, составляющего 3,4 часа и продолжительности ингибирования ацетилхолинэстеразы на протяжении 9 часов. В случае проявлений выраженной тошноты с последующей рвотой, необходимо рассмотреть вопрос о назначении противорвотных препаратов. Прочие возможные негативные эффекты требуют лечения, соответствующего наблюдаемой симптоматике. В тяжелых случаях можно назначить в/в введение Атропина сульфата в начальной дозировке 0,03 мг/кг, дальнейшее введение Атропина осуществляется при необходимости и в дозах, соответствующих производимому клиническому эффекту. Не рекомендуется использование в качестве антидота Скополамина.
Специализированных исследований взаимодействия препарата Экселон в форме пластыря с прочими лечебными средствами не осуществлялось.
В связи с тем, что метаболические преобразования ривастигмина преимущественно проходят при участии эстераз путем гидролиза и при минимальном влиянии системы цитохрома Р450, его фармакокинетическое взаимодействия с прочими лекарственными препаратами, метаболизм которых зависит от системы цитохрома Р450, маловероятно.
При проведении исследований ривастигмина с участием здоровых добровольцев не было обнаружено его фармакокинетического взаимодействия с Диазепамом, Дигоксином, Флуоксетином и Варфарином. Вызываемое приемом Варфарина повышение протромбинового времени при параллельном применении ривастигмина, оставалось неизменным. Сочетаемый прием ривастигмина с Дигоксином не приводил к неблагоприятному воздействию данной комбинации на внутрисердечную проводимость.
Совместное назначение ривастигмина с пероральными гипогликемическими препаратами, антацидами, антиангинальными средствами, антигистаминами, противорвотными средствами, эстрогенами, гипотензивными препаратами центрального действия, анальгетиками (включая НПВС), бета-адреноблокаторами, бензодиазепинами, блокаторами кальциевых каналов и препаратами с положительным инотропным действием, не сопровождалось значимыми изменениями фармакокинетических параметров ривастигмина или увеличением риска возникновения серьезных отрицательных эффектов.
Ввиду влияния ривастигмина на холинергические структуры следует избегать его одновременного применения с холиномиметическими препаратами.
В случае параллельного назначения антихолинергических лекарственных средств необходимо принимать во внимание разнонаправленность эффектов данных препаратов с действием Экселона.
Если при ходе терапии с использованием Экселона существует необходимость проведения анестезии, следует помнить, что эффекты ривастигмина направлены на ингибирование холинэстсразы, что может привести к усилению действия деполяризующих миорелаксантов.
Приобретение пластыря Экселон требует наличия рецепта.
ТТС Экселон можно сохранять при максимальной окружающей температуре 25 °C, вдали от детей.
Пластырь можно хранить 24 месяца, начиная с даты, выбитой на вторичной упаковке.
При проведении повышения дозировок ривастигмина следует учитывать возможное увеличение частоты развития побочных явлений и их тяжести.
Выраженность негативных явлений ривастигмина со стороны ЖКТ, включая проявления тошноты/рвоты, чаще всего отмечающихся в начале терапии и в момент увеличения дозировок, может снижаться при уменьшении дозы Экселона.
В случае вынужденного, на несколько суток, перерыва в лечении Экселоном, возврат к применению пластыря должен начинаться с назначения его минимальной суточной дозы, составляющей 4,6 мг.
На фоне проведения лечения Экселоном пациентов с болезнью Альцгеймера, существует возможностью снижения их веса, в связи с чем необходимо постоянно контролировать данный физический параметр.
Болезнь Альцгеймера, как впрочем, и сама терапия данного заболевания чаще всего не совместимы с выполнением точных и опасных работ, а также с вождением автомобиля.
- Гальнора СР;
- Алзепил;
- Галантамин;
- Арисепт;
- Нивалин;
- Реминил;
- Паликсид;
- Яснал.
Поскольку заболевания, при которых применяется ривастигмин, формируются уже в зрелом возрасте, воздействие данного препарата на детский организм не изучалось, в связи с чем использование ТТС Экселон до 18-ти лет не рекомендуется.
По экспериментальным данным тератогенные свойства ривастигмина не установлены. Препарат не влияет на наблюдаемую фертильность, но может привести к увеличению периода гестации. Полноценных данных о безопасности использования пластыря Экселон для лечения беременных женщин на данный момент не существует, в связи с чем его применение при беременности противопоказано. Применение Экселона беременными женщинами допускается в исключительных случаях, при многократно превышающей пользе такого лечения для будущей матери в сравнении с возможным риском негативных явлений для плода.
Возможность проникновения ривастигмина в молоко кормящей матери не изучено, что является причиной воздержания от лечения или отказа от кормления грудью.
Отзывы о пластыре Экселон встречаются довольно редко, вследствие чего провести какой-либо сравнительный анализ эффективности данного лекарственного средства очень сложно. Из существующих в сети Интернет отзывов об Экселоне можно почерпнуть положительный опыт использования ТТС, включая ее тормозящее действие на развитие болезни Альцгеймера и улучшение общего состояния больного, однако говорить о полном выздоровлении от этого, безусловно, тяжелого заболевания, к сожалению не приходится. В случае, когда, по мнению врача, применение пластыря Экселон необходимо, стоит прислушаться к его рекомендациям и в точности следовать инструкции по применению препарата.
Цена Экселона (пластыря с любым массовым содержанием активного ингредиента) в зависимости от аптечной сети колеблется в районе 3500-4000 рублей.
источник
