Деменция у пожилых людей – это органическая патология, проявляющаяся слабоумием, изменением интеллекта, потерей воспоминаний и бытовых привычек. Какие существуют препараты для лечения деменции мы рассмотрим в этой статье.
Медикаменты нового поколения: Флуоксетин, Венлафаксин.
Назначают при шизофрении и различных психических расстройствах, при наличии депрессии.
Отрицательное действие – легкое наркотическое побочное явление, связано с выраженной блокадой норадреналина в месте контактов между нейронами, где осуществляется связь.
От более легких депрессивных состояний. Он оказывает более мягкое воздействие, чем предыдущее лекарство. Препарат успокаивает и стимулирует пациента. Его часто используют при амбулаторном лечении.
Фирма ЛЕК выпускает это лекарство как Портал, который легко усваивается больными. Побочных явлений почти нет.
Противопоказанием является лишь непереносимость Флуоксетина.
Проблемы с речью, памятью, мышлением помогают решить такие препараты от деменции, как Арисепт, Нейромидин.
Эти таблетки назначают для симптоматического лечения слабоумия Альцгеймеровского типа легкой и средней тяжести.
Необходимо избегать назначения пациентам с легочными заболеваниями. Не рекомендуют принимать одновременно с другими ингибиторами ацетилхолинэстеразы.
Возможны побочные явления в виде диареи, тошноты, рвоты.
Стимулирует проведение импульсов по нервным волокнам, нервно-мышечным соединениям между центральной нервной системой и периферической. Это помогает восстанавливать привычные бытовые навыки человека и движение конечностей.
Назначают при заболеваниях ЦНС с когнитивными расстройствами. Противопоказано при эпилепсии, бронхиальной астме, вестибулярных нарушениях.
При развитии средней степени патологии старческое слабоумие прогрессирует.
Отмечаются:
нарушения запоминания;
путаются мысли;
теряются рутинные привычки;
неправильная ориентировка по времени и пространству;
бредовые видения;
грубое поведение;
неряшливость;
угрюмость;
депрессия.
Средства, используемые в этот период – это Акатинол Мемантина и ингибитор ацетилхолистеразы (Донепезин, Ривастигмин). Часто хватает только Мемантина или Ривастигмина. Эти лекарства пациентам с деменцией рекомендовано принимать пожизненно.
Нормализует обмен веществ в головном мозгу и усиливает передачу импульсов. Восстанавливает воспоминания, облегчает концентрацию внимания, ускоряет процесс мышления, выполнение практических бытовых обязанностей.
восприимчивости всего нового, не доходящих до стадии слабоумия.
Тормозит распад ацетилхолина. Накапливаясь в сером веществе мозга и гиппокампе, Ривастигмин налаживает связи между нейронами. Препарат затрудняет образование амилоидных бляшек, разрушающих нейроны.
В результате улучшается память, повышается активность повседневной деятельности.
Состоит из низкомолекулярных пептидов и аминокислот, отличается разносторонним позитивным влиянием на мозг. Благодаря ему происходит увеличение способности воспринимать новую информацию. Маразм отступает, самочувствие больного становится легче.
Улучшение работы мозга происходит на долгий срок. При деменции разного типа церебролизин действует позитивно, отлично переносится и не оказывает негативных явлений. Препарат предохраняет мозги от разрушения и стимулирует образование новых клеток.
В заключительной степени слабоумия у человека происходит тотальная деградация личности. Человек перестает узнавать родственников, самостоятельно не ест, не умывается. Больной видит бредовые видения и может грубить от страха, что на него нападают.
В таких случаях врачи назначают Галопиредол и лекарства нового поколения аналогичного действия: Оланзапин; Рисперидон. Все остальные препараты остаются теми же, что и в ранних стадиях, антидепрессанты, успокоительные и улучшающие память.
Выписывают, когда у человека обнаруживаются психозы, бред и галлюцинации. Также медикамент снижает раздражительность и агрессию.
От приема уменьшается враждебность пациента, подозрительность, тревога, чувство вины, депрессия, отрешенность. Возвращается адекватное мышление, нормализуется речь и социальное общение. Противопоказан препарат при болезни Паркинсона и эпилепсии. Показан при деменции шизофренического типа.
Назначают сегодня вместо Галопиредола. Кроме того, что он эффективен при галлюцинациях, снимает депрессию, тревогу, напряженность и другие психические отклонения. Показан при деменции шизофренического вида.
По данным исследования, Оланзапин превосходит Галопиредол по улучшению когнитивных функций, восстанавливает психические нарушения. Рецидивы при лечении Оланзапином происходят гораздо реже.
Показано при нарушениях речи, снижении социальной активности, острых маниакальных приступах, шизофрении, слабоумии.
Лекарство повышает риск развития сахарного диабета, гипертонии, повышения веса, онкологии, желчекаменной болезни, инфаркта миокарда, инсульта. Поэтому противопоказан людям, склонным к этим патологиям.
К нейролептикам относятся: Аминазин, Тизерцин, Меллерил, Этаперазин, Модитен и другие. Подробнее напишем о некоторых.
Устраняет депрессивный эффект, тревогу, фобии. Обладает седативным, снотворным действием. Не вызывает тремора и шаркающую походку, не устраняет бред и видения.
Лучше снимает чувство тревоги чем Аминазин. Применяется для избавления от бреда. В небольших количествах действует как снотворное.
Для улучшения проходимости артерий мозга разработаны препараты, уменьшающие атеросклеротические бляшки и расширяющие просвет в сосудах, снижения спазма.
Еще созданы лекарства, антагонисты кальция, которые снижают спазм с артерий, почти не уменьшают напряжение вен. Под их воздействием кровоснабжение нормализуется, насыщенная кислородом кровь омывает извилины беспрепятственно. Такие лекарства успешно используются и скоро будет выпущено уже 3-е их поколение.
Ко второму поколению относятся:
Исрадипин (Ломир);
Анипамин, Галлопамил, Фалипамин;
Фелодипин (Плендил), Амлодипин (Норвакс);
Клентиазем.
Данные препараты обладают позитивными воздействиями:
пролонгированным действием;
проявляют избирательное воздействие;
отличаются меньшими побочными эффектами.
Для укрепления сосудов пьют витамины группы В и Р. Также медикаменты на травяной основе: Барвинка, Гинкго Билоба, также производные никотиновой кислоты.
Несмотря на то, что таблетки на травах, их нельзя принимать без консультации врача. Хотя они практически не отмечены противопоказаниями. Врач назначает оптимальную схему, учитывая состояние человека и типа патологии.
Актовегин ускоряет транспортировку глюкозы и кислорода в нервные ткани, что повышает энергетический мозговой потенциал. Улучшаются бытовые навыки, понижаются симптомы старости, зависимость пациента от окружающих. Рекомендуют для лечения деменции сосудистой.
Старческое слабоумие нередко приводит к бессоннице, тревожным настроениям, ипохондрии, неожиданной агрессии, даже бреду и видениям. Такие симптомы следует лечить чтобы улучшить состояние больного. Депрессии и плохой сон усугубляют прогресс деменции.
Сочетает в себе свойства нейролептика, антидепрессанта и транквилизатора. Этот уникальный медикамент также работает как снотворное, седативное средство, а также антиманиакальное. Сонапакс убирает фобии, тревоги, враждебное напряжение.
Используют Сонапакс от депрессий и деменции различных вариантов: сосудистой, Альцгеймеровской, комбинированной. Медикамент снимает двигательные возбуждения, лечит сбои сна. За спокойным пациентом легче ухаживать.
От бессонницы применять не советуют. Разве что только одноразово, при остром состоянии. Прогресс слабоумия при курсовом приеме Феназепама усиливается, самочувствие пациента ухудшается.
Известен различными позитивными воздействиями:
налаживает связи между клетками мозга, с помощью импульсов;
нормализует обменные процессы мозга;
улучшает кровообращение и насыщение кислородом нейронов;
снижает тонус сосудов;
проходит страх;
исчезает тревога;
спадает напряжение;
возвращается нормальный, своевременный сон;
возвращаются воспоминания;
ускоряется реакция;
нормализуется координация движений;
налаживается адекватная речь;
повышается умственная и физическая работоспособность при длительном приеме.
ВОЗ признала деменцию одним из приоритетов здравоохранения. По рекомендации всемирной организации здравоохранения разработан целый план работ:
о повышении информированности населения о деменции;
создание благоприятных условий для пациентов с деменцией;
поддержка тех, кто осуществляет уход за больными деменцией.
источник
Население планеты стареет, что приводит к распространению старческих болезней.
Медицинские исследования показывают, деменция (от латинских слов de – утрата, mentos – ум; безумие, слабоумие) неизлечима.
Но сопровождающие ее симптомы при правильно подобранном лечении успешно корректируются.
Степень развития болезни и особенности ее протекания являются решающими факторами при определении схемы лечения.
В ходе терапии возникает непереносимость лекарств, появляются сопутствующие заболевания, и тогда подбор средств изменится.
Нарушения работы головного мозга лечатся медикаментозно:
Холинергическими препаратами, предотвращающими гибель холинергических нейронов и улучшающими работу головного мозга. Эффективными по лечению и соотношению побочных действий признаны: Донепезил, Галантамин, Ипидакрин и Ривастигмин (или Экселон).
Средствами, влияющими на работу рецепторов NMDA (отвечают за регуляцию нейрональной возбудимости и сохраняют клетки коры головного мозга в рабочем состоянии) – такими, как Мемантин.
Альтернативными лекарствами – ноотропами, нейролептиками, антиоксидантами и др.
Препараты при лечении деменции:
Легкая и умеренная деменция
Прием одного из ингибиторов ацетилхолинэстеразы: Ривастигмина, Галантамина, Ипидакрина или Донепезила.
Назначение Мемантина — отдельно или в сочетании с ингибиторами.
Препараты назначаются на неопределенно долгое время или на всю оставшуюся жизнь.
На ранних стадиях дополняют лечение Гинкго Билоба, ноотропы — Кортексин, Фенибут и др.
Прогрессирование заболевания
При эмоциональных нарушениях: Феназепам, Сонапакс, Сероквель и др.
При психотических расстройствах: Галоперидол.
Антидепрессанты и транквилизаторы выписывают с осторожностью, учитывая все особенности заболевания пациента.
Самолечение таблетками от маразма недопустимо! Все дозы назначаются врачом, сочетание лекарств индивидуально!
Ривастигмин принимают в форме таблеток, через инъекции, в виде пластыря Экселона.
При его нанесении действующее вещество проникает в кровь через кожу.
При этом улучшается проведение импульсов по клеткам коры головного мозга. Эффективен при комплексном лечении.
У пластыря меньше побочных эффектов в сравнении с другими формами, но проявления тошноты, депрессии, судорог, брадикардии (замедление сердцебиения), психической слабости, аллергии в месте нанесения, возможны. У больных с весом меньше 50 кг возрастает риск нежелательных последствий.
Начальный прием составляет 4,6 мг с медленным увеличением. Дозу подбирают индивидуально, отслеживая состояние пациента. На чистую неповрежденную кожу прикрепляется только один пластырь с последующей заменой через сутки.
С пластырем нельзя загорать, посещать сауну или солярий. Не отклеивается при соприкосновении с водой, но при его использовании запрещены внешние источники тепла. Для приобретения средства нужен рецепт врача.
При невозможности больного уснуть врачи назначают средства, которые успокаивают центральную нервную систему и увеличивают продолжительность сна.
Димедрол при деменции с нарушением сна применяют все реже, он обладает обширным списком побочных эффектов, среди них трудности с мочеиспусканием, диарея, затрудненное дыхание, эпилептический приступ и т.д.
Продается только по рецепту, курс приема не более 10-15 дней по 50 миллиграмм за 20-30 минут перед сном.
Димедрол признан устаревшим, есть средства эффективнее, например, Зопиклон.
Приобретается по рецепту. Сильнодействующий препарат, при этом побочных действий у него меньше: привкус металла во рту, тошнота, аллергия, сонливость, головокружения.
Принимать не больше месяца за полчаса до сна, для людей старшего возраста первоначальная доза – 3.75 мг. Она же максимальна при нарушениях работы печени.
В 2015 году американские ученые выявили: прием людьми снотворных без рецепта опасен. Многие из препаратов являются антихолинергическими, в то время как при деменции назначают лекарства обратного действия. Важно сообщать врачам о всех принимаемых снотворных!
Есть ли лекарства при деменции для подавления агрессии? От бреда и агрессивного поведения врачи выписывают нейролептики или антипсихотики, названные так по своей способности преодолевать расстройства психики.
Хлорпротиксен при деменции лечит нарушения поведения, неврозы, психоматические расстройства. Людям пожилого возраста назначается индивидуальная доза от 15 до 90 миллиграмм в сутки, которая делится на три приема.
Чем старше пациент, тем выше риск побочного действия препарата: усталость (особенно при высоких дозах), доходящая до апатии, дискинезия (непроизвольные сокращения мышц), есть случаи тромбоза вен.
Самые частые побочные эффекты таблеток от слабоумия – увеличение веса, сонливость, головная боль, обстипация (тяжёлый запор), ортостатическая гипотензия (понижение давления при вставании из лежачего или сидячего положения).
Сероквель или Кветиапин назначают пожилым людям по 25 мг в сутки (полтаблетки) с постепенным увеличением на 25-50 мг ежедневно до достижения эффективности.
При этом в инструкции по применению указано, что сероквель при деменции не применяется для лечения психозов, взаимосвязанных с деменцией.
Препарат увеличивает риск поражений сосудов головного мозга. Имеет большой список побочных явлений: увеличение веса (более 7%), сухость во рту, головокружение, сонливость, повышение холестерина. При отмене препарата наблюдается бессонница, тошнота.
Сонапакс при деменции или тиоридазин действует после двух недель приема от 30 до 100 мг в сутки. Дозу подбирает врач индивидуально, курсом в несколько недель, постепенно увеличивая количество лекарства, а затем снижая.
Галоперидол при деменции эффективен при агрессии, но тревожное состояние он не снимает. Начальная доза 0,25-2,5 мг на два-три приема с увеличением на 0,25-1 мг.
Среди побочных действий: повышение температуры, вялость, задержка мочеиспускания, нарушение зрения и нормальной деятельности желудка.
Все рассмотренные антипсихотики доступны только по рецепту врача.
Таблетки от деменции улучшают способность сосредотачиваться, запоминать факты, сохранять ясный ум.
Кортексин назначается комплексно при познавательных нарушениях.
Вводят внутримышечно, растворив в 0,5 % новокаина, однократно 10 мг в течение десяти дней.
Нужно учитывать побочное действие не только кортексина – индивидуальная непереносимость, – но и новокаина.
Фенибут при деменции не угнетает нервную систему пожилых людей, при этом улучшает работоспособность, повышает координацию. Принимать две-три недели после еды 250-500 мг трехкратно. Среди побочных явлений возбуждение, тревожность, тошнота, зуд.
Оба препарата отпускаются в аптеках при предъявлении рецепта.
При постоянном унынии и подавленном состоянии пациентам с деменцией врачи выписывают антидепрессанты.
Амитриптилин при деменции помогает справиться с угнетением, сопровождающимся нарушением сна.
Пожилым людям назначается с осторожностью, побочные действия препарата обширны: лекарственный психоз, ухудшение работы сердца, нечеткость зрения, спутанность сознания.
Назначают от 25 до 100 мг в сутки на ночь, сразу после еды, внутрь, не разжевывая. Продолжительность приема от месяца до года.
Циталопрам действенен при нарушениях эмоциональных состояний людей старшего возраста. У него мало побочных действий: головная боль, сухость во рту, тошнота. Ежедневная доза его приема — 20 мг с увеличением до 40 при необходимости.
Без рецепта врача лекарства приобрести нельзя, могут вызвать ухудшение.
Нейтрализуя окислительные процессы в клетках, средства замедляют прогрессирование общих признаков деменции.
Мексидол – российский препарат, повышает устойчивость клеток к повреждениям, стимулирует кровообращение мозга. Мексидол для лечения деменции усиливает действие антидепрессантов.
Принимают первоначально два раза в день от 125 до 250 мг, постепенно увеличивая до трех раз, максимум в сутки можно 800 мг. Возможны индивидуальные реакции организма в виде расстройства пищеварения и аллергии.
Гингко билоба — антиоксидант растительного происхождения, улучшает эластичность сосудов, восстанавливает ткани, предотвращает гибель нейронов. Признан как народной, так и официальной медициной.
Есть мнение врачей об эффективности на первоначальных стадиях деменции, особенно сосудистой. Принимать утром, после еды по одной капсуле в течение месяца.
Противопоказан при совместном приеме с лекарствами, разжижающими кровь. Может привести к головокружению, аллергии, расстройству желудка.
Оба средства безрецептурные.
При неоставляющем чувстве страха и беспокойстве пациентам выписывают транквилизаторы и седативные средства.
Подавляя активность нервной системы, препараты приводят к успокаивающему и расслабляющему эффекту. Принимают их с осторожностью, есть риск обратного эффекта: неадекватное поведение, галлюцинации.
Феназепам угнетает центральную нервную систему, снижая напряженность больных, восстанавливает сон, улучшает состояние при перепадах настроения.
Как и все бензодиазепиновые лекарства, вызывает привыкание, поэтом курс приема короткий и одноразовый – 14 дней по 0,5-1 мг три раза в день при среднем количестве от 1,5 до 5 в день.
Побочные явления при приеме: дезориентация, усталость, нарушения координации и внимания, подавленное настроение.
Афобазол, в отличие от феназепама, приобретается без рецепта врача. Не обладает побочными действиями, кроме повышенной чувствительности к препарату. Снимает психологический дискомфорт и тревогу, повышает объем внимания и памяти.
Курс может быть длительным (из-за отсутствия привыкания): трехкратно после еды по 10 мг в течение 4 недель, но с перерывом на месяц.
Однако специалисты отмечают его избирательное действие, некоторым Афобазол при деменции не помогает.
Для лечения в комплексе, особенно для профилактики и на ранних стадиях заболевания, дополнительно могут применяться биологические активные добавки.
Медиками доказано, рыбий жир замедляет угасание когнитивных (познавательных) функций мозга. Но положительный эффект был отмечен только у здоровых пожилых людей, у группы больных деменцией его не зафиксировали.
Назначение большого количества витамина Е, наоборот, оказалось бесполезным для профилактики деменции, но замедлило прогрессирование болезни.
Исследования, связанные с приемом лецитина пациентами со старческим слабоумием, выявили улучшение работы мозга, стабилизацию нервной системы, укрепление памяти, внимания.
Растительный лецитин по своим показателям признан лучше животного.
При начальных признаках болезни пьют настойки женьшеня, элеутерококка, лимонника.
Продаются без рецепта. Стакан черники ежедневно восстанавливает память.
Тревожность снимает корень заманихи, настоянный на спирте в пропорции 1 к 10.
Пьют по двадцать капель трижды в день. При нарушении сна заваривают мяту в кипятке 10 минут, принимая по полстакана утром и на ночь. Популярно принятие ванн с настоем из корней шиповника и веточек можжевельника.
При лечении познавательных нарушений среди немедикаментозных методов ученые признают средиземноморскую диету, включающую:
овощи и оливковое масло — ежедневно;
морепродукты – 2 раза в неделю и больше;
красное вино – не более 150 г в день.
Профилактика заболевания имеет большое значение, так как деменция не поддается лечению. Ее появление необратимо влечет за собой прохождение всех стадий — от легкой до тяжелой.
Выявление при первых признаках и адекватное лечение тормозит протекание болезни. Грамотно подобранные лекарства помогают справиться с признаками недуга, улучшая качество жизни больных и окружающих их людей.
Новые лекарства при лечении деменции:
источник
Антихолинэстеразные средства в неврологической практике применяются для активации процессов регенерации и реиннервации при заболеваниях периферической и центральной нервной системы
Антихолинэстеразные средства в неврологической практике применяются для активации процессов регенерации и реиннервации при заболеваниях периферической и центральной нервной системы.
Долгие годы в лечебной практике широко используется препарат «Прозерин», обладающий выраженным действием на периферические холинергические синапсы.
В конце 80-х гг. 20 века было синтезировано лекарственное средство «Амиридин» с комбинированным антихолинэстеразным эффектом. С 2002 г. препарат выпускается под торговым наименованием «Нейромидин».
Фармакологические эффекты антихолинэстеразных препаратов приводят к усилению действия ацетилхолина. Выбор препарата из группы антихолинэстеразных средств определяется его фармакологическими свойствами, длительностью действия, активностью, способностью проникать через тканевые барьеры, а также побочными эффектами.
Прозерин — N-(мета-диметилкарбамоилоксифенил)-триметиламмонийметил-сульфат обладает сильной обратимой антихолинэстеразной активностью. Основой механизма его действия является ингибирование ацетилхолинэстеразы — фермента, гидролизующего медиатор ацетилхолин, которое сопровождается замедлением скорости его разрушения, накоплением и усилением действия в области холинергических синапсов с восстановлением нервно-мышечной проводимости.
В связи с наличием в молекуле Прозерина четвертичной аммониевой группы, препарат плохо проникает через гематоэнцефалический барьер и оказывает в основном влияние на периферические холинергические структуры.
Существенным отличием Нейромидина (ипидакрина) от Прозерина является способность Нейромидина блокировать калиевую проницаемость мембраны, что приводит к продлению реполяризационной фазы потенциала ее действия и повышению активности пресинаптического аксона. Этот процесс сопровождается увеличением входа ионов кальция в пресинаптическую терминаль и, как следствие, усилением выброса медиатора ацетилхолина в синаптическую щель во всех синапсах, способствуя усилению стимуляции постсинаптической клетки.
Кроме того, Нейромидин обладает эффектом обратимого ингибирования холинэстеразы в холинергических синапсах, что дополнительно увеличивает накопление нейромедиатора в синаптической щели и соответственно усиливает функциональную активность постсинаптической клетки. Однако торможение действия ацетилхолинэстеразы у Нейромидина менее выражено по сравнению с Прозерином.
Таким образом, Нейромидин стимулирует пресинаптическое нервное волокно, увеличивает выброс нейромедиатора в синаптическую щель, уменьшает разрушение медиатора ацетилхолина ферментом, повышает активность постсинаптической клетки прямым мембранным и опосредованным медиаторным воздействием, то есть действует на все звенья проведения возбуждения, в отличие от Прозерина, который уменьшает метаболизм медиатора только в холинергических синапсах.
М-холиномиметические эффекты Прозерина и Нейромидина схожи, однако активность воздействия на М-холинорецепторы у Прозерина выше.
Нейромидин обладает следующими фармакологическими эффектами: восстанавливает и стимулирует нервно-мышечную передачу, проводит импульс в периферической нервной системе, нарушенный вследствие воздействия различных факторов. Нейромидин увеличивает сократительную активность мышц под влиянием ацетилхолина и других медиаторов: адреналина, серотонина, гистамина и окситоцина, оказывая прямое воздействие на миофибриллы, в то время как Прозерин таким свойством не обладает.
Нейромидин, в отличие от Прозерина, стимулирует проведение нервного импульса не только в нервно-мышечном синапсе, но и в ЦНС, что объясняет положительное влияние этого препарата на мнестические процессы.
Следует обратить внимание на чрезвычайно важное, хотя и умеренно выраженное свойство Нейромидина — способность блокировать натриевую проницаемость мембраны. С этим эффектом связаны его седативные и анальгетические свойства. Кроме того, препарат обладает антиаритмическим эффектом.
Прозерин и Нейромидин метаболизируются в печени, а выводятся в основном за счет почечных механизмов. В неизмененном виде выделяется 50% Прозерина и 3,7% Нейромидина, что свидетельствует об ускоренном метаболизме Нейромидина. Начальный эффект от введения Прозерина отмечается, в среднем, через 10–15 минут, а от введения Нейромидина — через 15–20 минут. Продолжительность действия Нейромидина — 3–5 часов, что связано с длительной блокадой калиевой проницаемости мембраны, а Прозерин заканчивает свое действие через 2–3 часа после его введения.
Прозерин в результате воздействия на Н-холинорецепторы приводит к значительному повышению силы сокращения скелетных мышц и благодаря этому показан к применению в первую очередь у больных с миастенией и миастеническим кризом. Также препарат используется в неврологической практике при параличах, парезах, возникающих после механических травм, остаточных явлениях перенесенного менингита, полиомиелита, энцефалита и при невропатиях.
Благодаря мускариноподобным эффектам Прозерин используется для устранения послеоперационной атонии кишечника и мочевого пузыря, изредка при слабости родовой деятельности, иногда в офтальмологической практике при открытоугольной форме глаукомы.
В связи с тем что Прозерин облегчает передачу возбуждения в вегетативных ганглиях, он показан при отравлениях ганглиоблокаторами. Кроме того, Прозерин эффективен при передозировке миорелаксантов антидеполяризующего действия (мышечная слабость, угнетение дыхания).
Показания к применению Нейромидина шире, так как в его основе лежит биологически выгодная комбинация двух молекулярных эффектов (блокада калиевой проницаемости мембраны и ингибирование холинэстеразы) и он стимулирует структурные образования ЦНС. Это не только поражения периферической нервной системы: нейропатии, полинейропатии, миелополирадикулоневриты, миастения и миастенический синдром, рассеянный склероз и другие формы демиелинизирующих заболеваний нервной системы (в комплексной терапии), но и бульбарные параличи и парезы при органических поражениях ЦНС в восстановительном периоде, а также нарушения памяти, внимания, мотивации и инициативы различного генеза, дезориентация, эмоциональная лабильность при сенильной деменции, болезнь Альцгеймера и другие формы слабоумия позднего возраста, энцефалопатии травматического, сосудистого и другого генеза, сопровождающиеся не только нарушением памяти, но и двигательных функций.
Нейромидин, также как и Прозерин, используется при атонии кишечника и интоксикации антихолинергическими средствами.
Сопоставление клинического эффекта Нейромидина и Прозерина при миастении показало, что Прозерин по своему антихолинэстеразному действию значительно превосходит Нейромидин. Добиться полной компенсации двигательных расстройств у пациентов с миастенией можно, только используя Прозерин. Однако его применение ограничивает большое число побочных эффектов.
Вместе с тем отмечена эффективность Нейромидина в комплексном лечении больных миастенией и миастеническими синдромами, так как он дополняет действие Прозерина. Оба препарата улучшают передачу возбуждения в нервно-мышечном синапсе, и хотя Нейромидин слабее по антихолестеразной активности, но выигрывает в длительности действия.
Нейромидин приводит к урежению миастенических кризов, более быстрому наступлению и увеличению длительности ремиссий, повышению сократительной активности мышц, улучшению общего состояния больных.
По данным Российского миастенического центра Нейромидин продемонстрировал максимальную эффективность у пациентов с миастеническим синдромом Ламберта–Итона в отличие от Прозерина, при этом отмечено относительное снижение выраженности вегетативно-трофических нарушений.
И все же достоверным дифференциально-диагностическим тестом в диагностике острых состояний при миастении, а именно миастенических и холинергических кризах, является введение Прозерина. Проба с Прозерином при миастеническом кризе позитивная и проявляется в увеличении силы мышцы или ее полном восстановлении, а при холинергическом кризе — негативная.
Клинические исследования показали преимущества Нейромидина по сравнению с Прозерином в комплексной терапии нейропатии лицевого нерва, травматических невропатий и плексопатий. Лечение Нейромидином можно начать в дебюте заболевания, а Прозерин назначается спустя 10 дней, учитывая риск постпаралитической контрактуры. Восстановление функции мышц происходит быстрее при использовании Нейромидина. Отчетливый положительный эффект достигнут у 89,5% больных с поражением лицевой мускулатуры, у 80% пациентов с травматическими невропатиями и плексопатиями. Полное восстановление утраченной функции конечностей зарегистрировано у 40% больных. Причем активизация реиннервации больных подтверждается положительной динамикой показателей электромиографии (ЭМГ). Следует подчеркнуть, что признаков контрактуры конечностей или мимической мускулатуры ни у одного из наблюдаемых пациентов не отмечено. Несмотря на позднее назначение Прозерина, у нескольких пациентов все же наблюдалось появление патологических синкинезий на 16–22 день заболевания.
Нейромидин в лечении больных демиелинизирующими заболеваниями нервной системы (рассеянный склероз, боковой амиотрофический склероз) продемонстрировал положительный эффект на ранних стадиях заболевания у 40% больных. Конечно, лечебный эффект Нейромидина менее выражен, но он более длительный, чем у Прозерина. Под влиянием Нейромидина происходит восстановление проведения возбуждения в спинном мозге и периферической нервной системе, что проявляется уменьшением выраженности парезов и параличей, расстройств чувствительности, повышением силы в пораженных группах мышц.
Эффективное лечение сенсорных симптомов не зависимо от патогенеза поражения периферических нервов, обусловлено блокированием ионных каналов аксолеммы и нейрональных мембран, в основном калиевых и частично натриевых, что выгодно отличает Нейромидин от Прозерина.
Анальгетическое действие Нейромидина, блокирующего ионные каналы, достигается торможением эктопических разрядов и эфаптической передачи возбуждения в поврежденном нерве, в регенерирующих аксональных ветвлениях в результате коллатерального спраутинга, а также снижением возбудимости центральных нейронов.
Нейромидин входит в группу препаратов, используемых в качестве патогенетического лечения диабетической хронической дистальной симметричной сенсомоторной полинейропатии. Патогенетические механизмы диабетической полинейропатии приводят к прогрессивной потере миелинизированных волокон, в результате чего проведение нервного импульса замедляется, а во вновь образующихся в результате регенеративного спраутинга «новых» синапсах нервно-мышечная передача не эффективна. Исследование Нейромидина в лечении диабетической полинейропатии продемонстрировало уменьшение выраженности сенсорных симптомов, особенно парестезий, крампи, стреляющей боли с подтверждением результатами ЭМГ (увеличение амплитуды М-ответа).
Нейромидин в отличие от Прозерина, который фактически не проникает через гематоэнцефалический барьер, имеет способность стимулировать структурные образования ЦНС, в частности когнитивные процессы.
Когнитивные расстройства являются ведущими клиническими проявлениями хронической недостаточности мозгового кровообращения. Существует мнение, что мнестические расстройства связаны с центральным холинергическим дефицитом, а глютаматная экзайтотоксичность, возникающая при этом, является вторичной.
У пожилых людей нарушаются как пресинаптический, так и постсинаптический компоненты центральных холинергических синапсов, расположенных в коре больших полушарий и в гиппокампе, в результате чего уменьшается высвобождение ацетилхолина и снижается чувствительность к нему в пожилом возрасте.
После курса Нейромидина у пациентов с прогрессирующей сосудистой лейкоэнцефалопатией улучшалась кратковременная память, уменьшались проявления астенического синдрома, улучшались показатели когнитивных функций.
У больных сенильной деменцией альцгеймеровского типа и мультиинфарктной деменции, получавших Нейромидин, было выявлено уменьшение поведенческих нарушений, улучшение когнитивных функций, речи и социальной адаптации.
Независимым фактором нарушения когнитивных функций и развития деменций является сахарный диабет. Проведенные клинические исследования позволяют рассматривать Нейромидин как препарат первой линии лечения больных сахарным диабетом с умеренными когнитивными нарушениями и деменцией.
У больных с последствиями умеренного или легкого мозгового инсульта на фоне лечения Нейромидином возрастала физическая активность, интеллектуальные функции, увеличивался объем памяти. В восстановительном периоде ишемического инсульта средней тяжести у пациентов наблюдалось значительное уменьшение степени пареза конечностей без нарастания мышечного тонуса, бульбарных параличей и парезов, регресс расстройств чувствительности, вегетативно-трофических нарушений. У 70–80% больных с сосудистыми и другими органическими поражениями головного мозга в остром и отдаленном периодах отмечался быстрый регресс нарушений памяти, внимания, праксиса, шаткости при ходьбе, уменьшение астенических явлений, улучшение сна, повышение интеллектуальных возможностей больного и его работоспособности. Почти у всех больных с афазией отмечено улучшение речевых функций.
Оба препарата производятся в таблетированной (Прозерин по 15 мг, Нейромидин по 20 мг) и ампулированной форме по 1 мл (Прозерин 0,05%, в глазной практике используется 0,5% раствор, Нейромидин 1,5% и 0,5% раствор). Прозерин выпускается также в форме порошка, гранулах (для детей). Его применяют внутрь и подкожно. Взрослым Прозерин назначают внутрь за 30 мин до еды в порошках или таблетках по 10–15 мг 2–3 раза в день, подкожно вводят по 0,5 мг (1 мл 0,05% раствора) 1–2 раза в день, в глаза по 1–2 капли 0,5 % раствора 1–4 раза в сутки.
При развитии миастенического криза у взрослых Прозерин вводят внутривенно — 0,5–1 мл 0,05% раствора, затем подкожно в дозе 1,5–2,5 мл в зависимости от веса больного. Лечение миастении Прозерином проводят длительно. При других заболеваниях курс лечения продолжается 25–30 дней; при необходимости его повторяют после 3–4-недельного перерыва.
Нейромидин используют внутрь независимо от приема пищи, подкожно и внутримышечно. При поражениях периферической нервной системы — по 20 мг 2–3 раза в день в течение 30–40 дней. Курсы лечения повторяют с перерывом 1–2 месяца. При острых невритах используют по 10–20 мг в день в течение 10–15 дней, при хронических невропатиях длительность лечения увеличивают до 20–30 дней. При необходимости курсы повторяют 2–3 раза с интервалом 2–4 недели до достижения максимального эффекта.
При миастении, миастенических синдромах, демиелинизирующих поражениях нервной системы дозу Нейромидина можно увеличить до 20–40 мг 5–6 раз в сутки. Максимальная суточная доза — 180–200 мг. Купирование миастенического криза — по 5–15 мг 1–2 раза в сутки подкожно или внутримышечно.
Наибольший эффект для стимулирования когнитивных процессов получен при использовании средних (50–60 мг/сут) и высоких доз (80–120 мг/сут) Нейромидина.
При болезни Альцгеймера и других формах слабоумия требуется индивидуальный подбор режима дозирования Нейромидина. Максимальная суточная доза может достигать 200 мг; длительность курса терапии — от 4 месяцев до 1 года. При необходимости применения высоких доз целесообразно применение 4–5 раз в сутки с интервалом 2–3 ч.
В восстановительном периоде ишемического инсульта легкой и средней тяжести используют 1,5% раствор Нейромидина внутримышечно в течение 14 дней по 1 мл в день.
При черепно-мозговой травме Нейромидин назначают от 40 мг до 120–160 мг в сутки. Курс лечения составляет 30–40 дней, 4 раза в год с интервалом месяц.
Для лечения и профилактики атонии кишечника — по 15–20 мг 2–3 раза в сутки в течение 1–2 нед.
Противопоказаниями к применению Прозерина и Нейромидина являются: гиперчувствительность, эпилепсия, экстрапирамидные нарушения с гиперкинезами, бронхиальная астма, стенокардия, выраженная брадикардия, беременность и период лактации.
Число противопоказаний и побочных эффектов у Прозерина больше по сравнению с Нейромидином, что связано с его сильной антихолинэстеразной активностью. Прозерин нельзя использовать при выраженном атеросклерозе, органических заболеваниях сердца и сосудов, тиреотоксикозе, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, перитоните, воспалительных процессах в брюшной полости, механической обструкции желудочно-кишечного тракта и мочевыводящих путей, аденоме предстательной железы, периоде острого заболевания, интоксикации.
Следует соблюдать осторожность при использовании нейромидина у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, тиреотоксикозом, язвенной болезнью желудка, однако эти состояния не являются противопоказаниями к его применению.
При применении Прозерина возможно появление гиперсаливации, обильного потоотделения, спастического сокращения и усиления перистальтики кишечника, тошноты, рвоты, метеоризма, диареи, учащенного мочеиспускания. Кроме того, могут развиться головная боль, головокружение, слабость, потеря сознания, сонливость, миоз, нарушения зрения, артралгии, аллергические реакции вплоть до анафилаксии. Со стороны сердечно-сосудистой системы: замедление сердечного ритма, аритмии, AV-блокада, неспецифические изменения на ЭКГ, снижение артериального давления, остановка сердца. Со стороны дыхательной системы: одышка, бронхоспазм, угнетение дыхания до остановки. Благодаря никотиноподобным эффектам Прозерин может вызвать тремор, спазмы и подергивание скелетной мускулатуры, включая фасцикуляции мышц языка, дизартрию, судороги.
Для снятия побочных явлений уменьшают дозу Прозерина или прекращают его прием, при необходимости вводят холинолитические препараты.
При парентеральном введении больших доз Прозерина необходимо предварительное или одновременное назначение атропина для нивелирования побочных мускариновых эффектов. При развившихся судорогах используют Сибазон.
Нейромидин, в сравнении с Прозерином, хорошо переносим, побочные эффекты возникают редко, слабо выражены и, как правило, не требуют отмены препарата, в связи со слабой антихолестеразной активностью и быстрым выведением, что препятствует кумуляции и возникновению побочных эффектов.
Кроме того, при приеме Нейромидина, в отличие от Прозерина, не наблюдается побочных эффектов, обусловленных действием на Н-холинергические синапсы, — фасцикуляции, крампи. Побочные эффекты Нейромидина связаны с активацией М-холинергических синапсов. В основном это диспептические явления (тошнота, усиление перистальтики, учащение частоты стула без диареи), которые самостоятельно регрессируют и не требуют прекращения лечения.
Появление других побочных явлений, таких как головокружение, гиперсаливация и брадикардия, кожно-аллергические реакции, требует коррекции дозы или короткого 1–2-дневного перерыва в лечении.
Для предотвращения побочных нежелательных явлений необходимо титровать препарат до лечебной дозы, чтобы организм адаптировался к усилению холинергической активности.
В связи с тем что Нейромидин может оказывать седативное действие, во время лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания, в том числе и вождения автотранспорта. На время лечения следует исключить прием этанола, так как возможно усиление неблагоприятных побочных действий.
Нейромидин и прозерин, несмотря на общее антихолинэстеразное действие, являются препаратами, обладающими неоднородными фармакологическими свойствами, что обуславливает их круг применения. В связи с высокой антихолинэстеразной активностью, Прозерин обладает рядом выраженных побочных эффектов и остается препаратом выбора при миастении, миастенических кризах и демиелинизирующих заболеваниях. Нейромидин обладает более широким спектром фармакологической активности, в том числе и стимулирующим действием на структурные образования ЦНС, поэтому с успехом применяется как при лечении заболеваний периферической нервной системы, так и при органических поражениях ЦНС. Несомненным достоинством является хорошая переносимость и отсутствие выраженных побочных эффектов, что позволяет его длительно применять у пожилого контингента пациентов, страдающих многочисленными сопутствующими заболеваниями.
По вопросам литературы обращайтесь в редакцию.
З. А. Суслина, доктор медицинских наук, профессор, академик РАМН М. Н. Шаров, доктор медицинских наук, профессор О. А. Степанченко, кандидат медицинских наук МГМСУ, Москва
Ривастигмин принимают в форме таблеток, через инъекции, в виде пластыря Экселона.
Продается только по рецепту, курс приема не более 10-15 дней по 50 миллиграмм за 20-30 минут перед сном.
Сероквель или Кветиапин назначают пожилым людям по 25 мг в сутки (полтаблетки) с постепенным увеличением на 25-50 мг ежедневно до достижения эффективности.
Кортексин назначается комплексно при познавательных нарушениях.
Нейтрализуя окислительные процессы в клетках, средства замедляют прогрессирование общих признаков деменции.
Как и все бензодиазепиновые лекарства, вызывает привыкание, поэтом курс приема короткий и одноразовый – 14 дней по 0,5-1 мг три раза в день при среднем количестве от 1,5 до 5 в день.
При начальных признаках болезни пьют настойки женьшеня, элеутерококка, лимонника.
