Перед современной медициной лежит много сложнейших задач, в том числе лечение аффективных расстройств психики человека.
Препараты лития были открыты в 1949 году и до сих пор находят широкое применение в подавлении, профилактике и предотвращении аффективных расстройств настроения, а также депрессивно-маниакальных заболеваний по сей день.
Соли лития входят в группу нормотимики – это препараты, клиническая эффективность которых заключается в уравновешивании и стабилизации расстройств настроения человека. Они используются в фармакологии для лечения депрессивных состояний, маниакальных и аффективных нарушений.
Препараты лития относятся к нормотимикам и способны снимать симптомы раздражительности и импульсивности, сглаживают неустойчивость характера. Лекарственные средства имеют психотропное действие. Благодаря их применению врачи предотвратили не одно самоубийство.
Нормотимики также конструктивно борются с хроническими зависимостями и сексуальными отклонениями, лечат пограничные и реактивные расстройства личности.
Раньше соли лития применялись, как противоэпилептические средства, в настоящее время ими заменяют антидепрессанты (от депрессии) и нейролептики (от маний). Нормотимики имеют комплексное действие при смене у больного фазы депрессивной на маниакальную и наоборот (маниакально-депрессивный психоз).
Ещё во времена античности целители заметили успокаивающий эффект щелочных вод из некоторых минеральных источников. Научная медицина открыла соли лития, как средство от подагры, в 1859 году. Было установлено, что при приеме лития, растворимость кристаллов мочевой кислоты увеличивается, но применение имеет токсические последствия.
Австралийский учёный Джон Кейд в 1949 году вводил морским свинкам в брюшную полость мочу психотиков с солями лития и неожиданно обнаружил резкое снижение токсического влияния. Он продлил этот эксперимент на некоторых своих больных с психическими расстройствами и получил хороший эффект. Такой опыт дал ему основания предполагать, что причиной маниакальных состояний является дефицит лития.
Соли «Li» начали применять, как заменители пищевой соли для гипертоников. Побочные действия металла на человеческий организм всё же привели к смерти четырёх больных. В США тут же ввели запрет на литиевые средства и начали снова их использовать только в 1970 году.
Литий соли – это органические соединения диссоциирующего (распадающегося) характера с психотропным спектром действия. При 
терапевтическом применении катионы и анионы лития накапливаются в крови до определённой концентрации. Они не связываются с белками и сохраняют свои физиологические свойства в организме. Уровень ионов лития обязательно контролируется и поддерживается под строгим наблюдением врача.
Щелочной элемент «Li» в природе содержится в некоторых минеральных источниках и в морской соли. Соединения лития – это, как правило, плохо растворимые в воде бесцветные вещества кристаллической структуры. При попадании литиевых солей в организм они концентрируются в головном мозге и тканях и выводятся через почки. Ионы металла стимулируют чувствительность нейронов мозга и динамично влияют на протекание нейрохимических процессов.
Основным фармакологическим действием солей лития является активация обратного захвата адренергическими окончаниями в центральной нервной системе свободного норадреналина и серотонина, которые и формируют развитие аффективных состояний. Терапевтический эффект сокращает численность b-адренергических рецепторов и подавляет норадренергическую активность.
Ионы лития притесняют в нервных и мышечных клетках ионы натрия, тем самым вмешиваясь в перенос одновалентных катионов сквозь мембраны и ослабляя нервные импульсы.
«Li» блокирует активность ферментов нейрональных дегидрогеназ, синтезирующих инозитол, который регулирует чувствительность и клеточное дыхание нейронов.
Медикаментозная терапия «Li» проявляет наилучшие результаты при лечении смешанного аффекта, когда у больных наблюдается присутствие маниакального синдрома. При этом между фазами цикла должен быть достаточно большой светлый промежуток, тогда соли лития проявляют стабилизирующее действие на психику пациента.
В фармакологии используются только некоторые препараты лития:
- Литий карбонат (Микалит, Камколит, Контемнол, Литарекс, Седалит, Приадел, Литосан-СР, Квилонум ретард, Литий-дурулез, Литионит-дюрель) применяется чаще всего и проявляет ярко выраженное нормотимическое действие.
- Оксибутират лития (оксибат) – соль оксимасляной кислоты, используется в меньших концентрациях и имеет менее выраженные побочные эффекты, но обладает высокой активностью.
- Никотинат (Литонит) – соль никотиновой кислоты, которая улучшает метаболизм. Поэтому назначается как вспомогательный компонент при терапии хронического алкоголизма. Выпускается в ампулах для инъекций.
- Оксибутират натрия (ГОМК) – оксимасляная соль натрия, подобна по седативным свойствам с оксибатом лития, но чаще применяется введением внутривенно или внутримышечно для общей анестезии. Неингаляционный наркоз оказывает мягкое антигипоксическое действие и может использоваться в хирургии и для детей, и для стариков (препарат отличается хорошей переносимостью). В неврологии назначается для снятия нервозных состояний, погашения состояния шока, нормализации сна (при нарколепсии употребляется как антидопинг). В не медицинских целях используется в пищевых добавках для культуристов, как активатор наращивания мышечной массы и стимулятор гормона роста.
Показания к применению основных препаратов лития:
- Лития карбонат (Lithii carbonas) имеет пролонгированное действие и широко применяется в психиатрической отрасли при таких диагнозах: маниакальная фаза и профилактика обострений биполярного аффективного расстройства, шизоаффективные расстройства, хронический алкоголизм, некоторые формы лекарственных зависимостей, сексуальные отклонения, мигрень, синдром Меньера. Известна практика терапии карбонатом лития прогрессирующей мышечной дистрофии. Также препарат применяют для терапии различных нервно-мышечных заболеваний (в том числе миодистрофии Дюшена и спинальной амиотрофии) — клиническая картина после терапевтического курса отмечалась нарастанием мышечной силы и повышением двигательной активности.
- Лития оксибат (Lithii oxybutyras) имеет ярко выраженный эффект при таких же клинических состояниях, как и при назначении карбоната. Оксибутират лития и натрия аналогичны по свойствам и лечат рецидивирующие нервные расстройства с маниакальными приступами. Соль оксимасляной кислоты лития вводится внутримышечно и обладает меньшей токсичностью.
- Лития никотинат (Lithium nicotinate) уменьшает влечение к алкоголю и назначается для лечения хронического алкоголизма, острой интоксикации, абстинентного синдрома. Терапевтический эффект выражается как на фоне образования алкогольной мотивации, так и на фоне уже возникшей алкогольной зависимости.
- Сукцинат лития применяется для наружного использования при кожных дерматитах, себорее и грибковых заболеваниях.
В психиатрической практике для купирования маниакального состояния соли лития применяются по определённой схеме. В первый день суточная дозировка составляет 0,6—0,9 г. На следующий день доза увеличивается на 0,3 г. и при хорошей переносимости с каждым днём снова увеличивается (суточный приём 0,9—2 г.).
С таким графиком достигается концентрация лития в крови до 1,2 ммоль/л.
После получения положительного нормотимического эффекта доза постепенно уменьшается до поддерживающей, а при повторных проявлениях заболевания, снова увеличивается.
В зависимости от состояния пациента, солями лития может проводиться профилактическое лечение. При соматических симптомах маниакальной или депрессивной фазы биполярного расстройства назначается профилактическая доза 0,6—0,9 г.
Больным в пожилом возрасте показаны меньшие дозировки лечебных средств, чем молодым людям.
Препараты лития должны употребляться после еды, всасывание происходит преимущественно в тонкой кишке за 6–8 часов. Период полураспада и выведения через почки в зависимости от возраста пациента колеблется в пределах 24–36 часов. При недостаточном количестве в крови ионов натрия и калия наступает обратное всасывание лития почечными канальцами.
Среди побочных действий применения препаратов лития в психотерапии отмечаются тремор рук, сердечные аритмии, жажда, мышечная слабость, тошнота, учащённые позывы мочеиспускания, обострения болезней ЖКТ.
В процессе лечения необходимо контролировать анализы на уровень содержания лития в организме, чтобы вовремя предупредить почечную недостаточность.
Назначение и приём любого препарата должен проводиться строго по назначению врача. Комбинация с некоторыми лекарствами приводит к опасным побочным действиям и увеличению концентрации лития.
Дисфункция щитовидной железы и почек являются основными противопоказаниями к использованию препаратов. Существует риск развития гипотиреодизма (редко гипертиреодизма).
Во время приёма средств врачи советуют отказаться от вождения автомобиля. Следует исключить потребления больших количеств соли и жидкостей, но употреблять их умеренно и регулярно. Врачи рекомендуют не злоупотреблять вредными продуктами (копчёностями, солениями и острой пищей).
Беременным категорически запрещается использование солей лития. Это грозит развитием врождённых сердечных аномалий ребёнка.
Медикаментозное лечение кормящих матерей также не рекомендуется, так как влияние лития на здоровье будущего младенца не изучено.
Соли лития действительно экспрессивно справляются с функцией купирования острых маниакальных эпизодов и предупреждают аффективные взрывы.
Эмоциональная возбуждённость больного постепенно угасает, восстанавливается сон, поведение упорядочивается. Но положительный психотропный эффект достигается именно в цикле маниакально-депрессивного психоза, а не при депрессивной динамике.
источник
Сегодня литий в лекарственных препаратах встречается довольно-таки часто. С чем это связано? Исследования показали, что препараты на основе солей лития помогают эффективно справляться с психическими расстройствами. Такого рода лекарственных средств на данный момент огромное разнообразие. Это позволяет сделать осознанный выбор и с помощью консультаций компетентных специалистов подобрать уместный препарат, который окажет положительный эффект на состояние пациента. Как действуют препараты лития? Насколько они безопасны? Кому было бы уместно их назначать? Какие именно лекарственные средства относятся к рассматриваемой группе препаратов? Подробнее эту информацию мы рассмотрим в данной статье.
Препараты, в состав которых входят такого рода вещества, на данный момент считаются лучшим средством для купирования разнообразных маниакальных и гипоманиакальных явления в психическом состоянии пациента. Равно эффективен в качестве профилактики биполярных расстройств.
Препараты лития действуют несколько дольше, чем многие эффективные нейролептики. В особенности те, которые назначаются для инъекционного введения. Но именно такие соли (препараты лития) специалисты считают наиболее предпочтительными для коррекции состояния при так называемой чистой мании.
Такого рода медикаменты имеют только один существенный недостаток. Некоторые из них (в частности, карбонат лития — наиболее распространенное средство в данной группе) не выпускаются в виде раствора для инъекций.
Впервые такого рода средства в данной области медицины были использованы порядка сорока лет назад. Препараты лития в психиатрии используются для того, чтобы существенно облегчить симптомы маниакально-депрессивного состояния (представляет собой умственное расстройство, для которого характерны резкие переходы от абсолютного отчаяния до неконтролируемого восторга; в медицине также известен, как биполярное расстройство). Хотя, конечно, рассматриваемое вещество не сможет вылечить недуг в полной мере, но поможет сгладить крайние его проявления.
Также важно заметить, что каждый содержащий литий препарат эффективно нормализует настроение, корректирует эмоциональное состояние при депрессии.
При условии, что препараты лития принимаются длительное время и при повышенном содержании рассматриваемого вещества в крови могут возникать неприятные побочные эффекты. Среди них ощущение постоянной усталости, слабость, временный тремор рук, головокружение, дизурические явления, снижение объема аккомодации, диспепсические явления. Данные побочные эффекты дополнительного лечения не требуют и проходят самостоятельно в течение определенного времени.
Более сложные состояния требуют немедленного медицинского вмешательства и консервативного лечения. При их появлении следуют немедленно обратиться за консультацией к лечащему врачу.
Главным проявлением при превышении допустимой дозы препаратов рассматриваемой группы является отравление препаратами лития. Как его распознать? При остром отравлении на первом этапе проявляются разнообразные симптомы нарушений функционирования желудочно-кишечного тракта, такие как тошнота, рвота, диарея и, как следствие, обезвоживание. Позднее развиваются различные неврологические нарушения и сбои в работе сердечно-сосудистой системы. При первых подозрениях на отравление препаратами лития необходимо немедленно обратиться специалисту, который поможет правильно диагностировать ситуацию и назначить эффективное лечение.
Можно ли женщина в положении использовать средства, в состав которых входит литий? Препарат на основе рассматриваемого вещества может стать опасным для развивающегося плода. Например, такие медикаменты провоцируют развитие пороков сердца у ребенка. Если все же препараты, содержащие литий показаны для применения беременной, то важно постоянно находиться под контролем лечащего врача, который сможет проводить мониторинг концентрации данного вещества в плазме. Если этого не делать, то у младенца может быть диагностирована гипотензия либо же зоб.
Далее будут рассмотрены некоторые препараты лития, названия которых вы можете встретить в аптеках и назначениях лечащих врачей.
Основным компонентом медикамента является лития карбонат. Данный препарат выпускается в виде капсул или таблеток, которые покрыты специализированной оболочкой.
Таблетки Квилонум» представляют собой препараты лития, действие которых направлено на купирование маниакальных состояний разнообразного генеза, шизоаффективных психозов, мигрени, сексуальных расстройств, алкоголизма, маниакально-депрессивного психоза, а также разнообразных лекарственных зависимостей.
Существуют некоторые условия, которые не позволяют пациентам принимать рассматриваемое лекарство. Среди них: инфекции, почечная недостаточность, гиперчувствительность к каким-либо компонентам медикамента, лейкоз, псориаз, период грудного вскармливания, задержка мочи, тиреотоксикоз, сахарный диабет, эпилепсия, внутрижелудочковая блокада, паркинсонизм, период вынашивания ребенка, реабилитация после операций.
При длительном применении препарата возможно возникновение определенных побочных реакций, например, тремора рук, тошноты, потери аппетита, мышечной слабости, диареи, головокружения, судорог, гипотиреоза, адинамии, миастении, нарушения координации, сонливости, повышенной жажды.
Препарат пролонгированного действия. Выпускается в стеклянных флаконах.
Медикамент отлично усваивается в желудочно-кишечном тракте, а максимальная его концентрация в крови достигается уже спустя девять часов.
Препарат необходимо принимать не менее шести месяцев по назначению врача. Рекомендуется принимать в следующих случаях: сексуальные отклонения, синдром Меньера, мигрень, квартальные запои, лекарственная зависимость, сезонная агрессивность психопатов.
Не следует использовать средство, если вы страдаете нарушениями водно-электролитного баланса или заболеваниями почек и сердечно-сосудистой системы.
Запрещено принимать рассматриваемое медикаментозное средство при беременности.
Препарат можно приобрести в виде таблеток в специализированной оболочке.
Использовать его рационально при функциональных психических расстройствах, эпилепсии, эмоциональных нарушениях, хроническом алкоголизме, депрессивных состояниях. Иногда специалисты назначают данный медикамент в профилактических целях. Также уместно принимать при психозах, которых сопровождаются страхом, тревожностью, озлобленностью, при хроническом алкоголизме у личностей, для которых характерен истероидный склад личности, излишняя чувствительность и резкие колебания настроения. Эффективно помогает избежать рецидива в психотравмирующих условиях.
Принимают от девяти десятых грамма до двух грамм в зависимости от рекомендаций врача. Если состояние не очень серьезное, дозу обычно снижают до шести десятых грамма.
Использовать препарат рекомендуют исключительно после еды. В период лечения следует ограничить количество поваренной соли в пище.
Не принимайте препарат, если страдаете нарушениями щитовидной железы, сердечно-сосудистыми заболеваниями, нарушениями в функционировании почек.
Рассматриваемый медикамент можно комбинировать с любыми другими антидепрессантами и нейролептиками.
Основным действующим средством является карбонат лития.
Препарат запрещено принимать при заболевании сердечно-сосудистой системы, инфекциях, заболеваниях центральной нервной системы, беременности, индивидуальной непереносимости отдельных составляющих лекарства, задержке мочи, нарушениях водно-электролитного баланса, псориазе, тиреотоксикозе, сахарном диабете, почечной недостаточности, в период грудного вскармливания.
Важно в начале терапии еженедельно проводить мониторинг концентрации лития в крови. Позднее это можно делать раз в месяц, а далее — один раз в два-три месяца. Кровь на анализ необходимо забирать рано утром через двенадцать часов после последнего вечернего приема дозы препарата.
Лекарственное средство влияет на способность адекватно мыслить и быстро реагировать, поэтому не рекомендуется водить автомобиль, заниматься теми видами деятельности, которые могут нести угрозу для здоровья и жизни, требующими высокой скорости реакции.
Лекарство представляет собой антиманиакальное средство с антидепрессивным эффектом. Можно приобрести в форме капсул или таблеток в оболочке.
Основными показаниями к использованию данного медикаментозного средства являются аффективные расстройства и психозы, а также маниакальные состояния. Также его уместно принимать при синдроме Меньера, мигрени, сексуальных расстройствах, медикаментозных зависимостях.
Возможные побочные эффекты: адинамия, жажда, акне, тошнота, диарея, миастения, рвота, лейкоцитоз, тремор рук, нарушения сердечного ритма, аритмия, набор лишнего веса, алопеция, сонливость, пиодермия, дизартрия, потеря аппетита, полиурия, судороги, спутанность сознания.
Облегчить состояние пациентов, которые страдают разнообразными психическими заболеваниями, сопровождающимися серьезными эмоциональными расстройствами, возможно, благодаря ряду лекарственных средств, изготовленных с использованием солей лития. Такие медикаменты, судя по отзывам специалистов и реальных покупателей, невероятно эффективны и помогают купировать состояния различной тяжести. Лечение препаратами рассматриваемой группы должно быть назначено компетентным лечащим врачом, который сможет грамотно сформировать схему терапии и позже при необходимости ее скорректировать. Не следует самостоятельно принимать решение об использовании препаратов лития. При этом можно допустить ошибки, которые негативно скажутся на состоянии пациента либо же спровоцируют отравление литием, которой порой приводит к летальному исходу. Важно уделять достаточное внимание исследованию противопоказаний, возможных побочных эффектов. Это поможет избежать неприятных сюрпризов или быть готовым к возникновению каких-либо негативных реакций со стороны организма пациента. Постоянный контроль лечащего врача станет гарантией благополучного протекания назначенной терапии.
Никогда не забывайте заботиться о себе. Прилагайте усилия для того, чтобы выбрать наиболее качественный препарат. Уделяйте достаточное внимание физическому и психическому благополучию своих близких. Будьте всегда здоровы!
источник
Литий – очень легкий и пластичный метал серебристо-белого цвета. В промышленности он используется преимущественно для создания химических источников тока. Но, в небольшом количестве он присутствует и в живых организмах, выполняя свою достаточно важную роль для поддержания здоровья и жизнедеятельности.
В организме взрослого человека содержится всего около 70 мг лития, но при его дефиците развивается целый ряд хронических заболеваний, и на первом месте среди них — нервные и психические расстройства.
Литий присутствует в лимфоузлах, надпочечниках, плазме крови, кишечнике, сердце, легких, печени и щитовидной железе. Но особую роль он играет именно для нервной системы. Еще в середине XX века было замечено, что он значительно улучшает состояние больных при лечении психических заболеваний. Значительно улучшает общее состояние при болезни Альцгеймера и людей, перенесших инсульт.
Также, было отмечено, что в тех регионах, где литий содержится в питьевой воде, психические заболевания у населения возникают гораздо реже, и характер людей выделяется меньшей раздражительностью. Поэтому уже в 70-х годах прошлого века этот микроэлемент стали использовать в психотропных препаратах для лечения депрессий, агрессивности, а также наркомании.
Помимо нервной системы, литий также: принимает участие в жировом и углеводном обменах; снижает последствие аллергических реакций; поддерживает работу иммунной системы. Он обладает способностью выводить из организма соли тяжелых металлов, радиацию, и даже, нейтрализовывать воздействие алкоголя на организм.
О дефиците лития известно мало. Возможно, это потому, что его симптомы совпадают или маскируются другими попутными нарушениями. Достоверно известно, что при его недостатке, в первую очередь, страдает нервная система, но какова эта зависимость – этот вопрос пока до конца не изучен. Ученые, на данный момент, сходятся во мнении, что литий обладает способностью замедлять передачу нервных импульсов, а также принимает участие в работе ферментов, переносящих в клетки мозга ионы калия и натрия из межклеточной жидкости. Ведь известно, что у людей с маниакальными состояниями обычно наблюдается в клетках мозга повышенное содержание натрия, литий, помогает выравнивать баланс микроэлементов, и тем самым оказывает свое положительное воздействие.
Также отмечено, что пониженное содержание лития в организме отмечается у хронических алкоголиков, наркоманов и людей склонных к суициду. Поэтому, можно предположить, что литий каким-то образом влияет не только на саму нервную систему, но и центры в головном мозге, отвечающие за удовольствие и способность радоваться и быть счастливым. Совсем недавно ученые обнаружили, что все люди по-разному умеют испытывать чувство счастья. И литий играет здесь свою определенную роль. Поэтому, к основным признакам дефицита лития можно отнести: подавленность, депрессии, чувство тревожности и т.д.
Не так давно было выявлено, что литий, взаимодействуя с другими минералами в организме, помогает им предупреждать развитие атеросклероза, сердечно-сосудистых заболеваний и уменьшать вероятность развития гипертонии и диабета.
Взрослому человеку требуется в сутки примерно 100 мкг лития. Больше всего его содержится в лимфоузлах, легких и головном мозге. Гораздо меньше в печени, крови и мышцах.
С продуктами питания избыток лития получить практически невозможно. Токсичной считается доза, начиная от 100 мг. Уже при такой дозировке может появится жажда, увеличивается потоотделение и выделение мочи, появляется дрожь в руках. При больших дозировках появляется слабость, нарушение в координации движения, тошнота, понос и человек даже может впасть в кому.
Как и в случае многих, особенно редких микроэлементов, в отношении лития хорошим пищевым источником также являются свежие морепродукты, выращенные в естественных условиях. Литием богаты морская соль, морские водоросли, а содержание в других растениях очень сильно зависит от места и условий их произрастания.
Скорректировать дефицит лития можно введением в рацион витаминно-минеральных комплексов с литием, но лучше это делать под наблюдением врача.
Понятно, что лучшим для усвоения и безопасным является органический литий, получаемый с помощью продуктов питания. Установлено, что кальций улучшает усвоение лития, а магний, калий и натрий ухудшают.
источник
Препараты Лития обычно используют для лечения психиатрических расстройств. Литий является нормотимиком или стабилизатором настроения и способен смягчать раздражительность, вспыльчивость, неуживчивость.
Кроме того, что Литий стабилизирует настроение, он способен увеличить продолжительность жизни живых существ от мух и червей и кончая млекопитающими, включая человека.
Литий задерживает старение блокируя молекулы ГСК-3β (Гликоген Синтазы Киназы — 3β) и активируя другие молекулы, важные для защиты клеток от поражения.
Низкие дозы Лития способствуют долголетию у человека и многоклеточных животных.
Средняя продолжительность жизни особей становится дольше на фоне низких доз Лития особенно в зрелом и пожилом возрасте, вне зависимости от пола.
Небольшие дозы Лития предотвращают нейродегенеративные заболевания — болезнь Альцгеймера, Паркинсона и др.
http://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1111/j.1755-5949.2009.00086.x/abstract
http://www.eurekaselect.com/139632/article
http://link.springer.com/article/10.2165%2F11599180-000000000-00000
Препараты Лития могут использоваться для профилактики деменции (слабоумия) и имеют значительный нейропротективный эффект даже в низких и очень низких дозах.
Литий может применяться для задержки прогрессирования бокового амиотрофического склероза (БАС), представляющего собой разрушительное нейродегенеративное заболевание, не имеющее эффективного лечения. Исследование показывает, что ежедневные дозы лития приводят к увеличению его концентрации в плазме крови и задерживают прогрессирование заболевания у больных БАС.
Препараты Лития способны улучшать память и другие когнитивные функции.
http://link.springer.com/article/10.1007%2Fs00406-015-0665-2
https/www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/25409333
http://journals.plos.org/plosone/article? >
http://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S016643280600636X
Таким образом, препараты Лития предохраняют мозг от старения.
Небольшие дозы Лития (примерно 10 мг элемента) защищают от почечной недостаточности, несмотря на то, что высокие терапевтические дозы оказывают противоположное воздействие и могут вызывать почечную недостаточность!
http://ajprenal.physiology.org/content/early/2016/04/20/ajprenal.00145.2016
http://jasn.asnjournals.org/content/27/6/1587
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3935583/
Препараты Лития увеличивают образование костной ткани и могут применяться для защиты от остеопороза.
Возможно применение Лития для профилактики и лечения некоторых видов рака, как, например, рака простаты,
Литий накапливается в кишечнике и ингибирует фермент ГСК-3, который обладает канцерогенным эффектом.
Дисфункция эндотелиальных клеток может играть важную роль в развитии некоторых заболеваний, включая атеросклероз. Препараты Лития, ингибитора фермента Гликоген Синтазы Киназы-3β (ГСК-3β), помогают противостоять атеросклерозу, вызванному большим количеством жиров.
Препараты Лития защищают теломеры (концевые участки хромосом). Теломеры укорачиваются при каждом делении клетки, и соответственно, длина теломер является маркером клеточного возраста. Ускоренное укорочение теломер и старение клеток связаны со многими хроническими заболеваниями, включая психические расстройства.
Литий противодействует укорочению длины теломер, тем самым увеличивая продолжительность жизни.
Препараты Лития стимулируют аутофагию (процесс, самопоедания внутриклеточного мусора).
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4658766/
http://www.eurekaselect.com/132138/article
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC2171537/
Литий можно сравнить со змеиным ядом — в малых дозах он проявляет себя как лекарство, в больших — может быть смертельно опасным.
Литий в высоких дозах (50 мг в сутки и более) дает ряд очень серьезных неблагоприятных эффектов, основным из которых является почечная недостаточность и риск гипотериоза.
http://ajprenal.physiology.org/content/early/2016/04/20/ajprenal.00145.2016
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4456600/
http://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1111/bdi.12391/abstract
Те, кто принимает Литий в высоких терапевтических дозах должны регулярно отслеживать уровни сыворотки и следить за работой и возможными отклонениями в работе щитовидной железы и почек, поскольку Литий вмешивается в регулирование уровней натрия и воды в организме и может вызывать обезвоживание.
При приеме больших доз Лития его негативные эффекты могут усиливаться совместным приемом сартанов, ингибиторов АПф, и НПВП (нестероидных противовоспалительных препаратов). В связи с этим их совместный прием недопустим.
Также является опасным применение мочегонных средств одновременно с приемом препаратов Лития. При появлении опасных симптомов, прием препарата следует немедленно прекратить! Но неблагоприятные побочные эффекты обычно возникают только при высоких терапевтических дозировках Лития, от 50 мг в сутки и выше. Поэтому принимать препараты Лития следует только по назначению врача!
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC1908966/
www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/7863229
http://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1111/j.1440-1819.2011.02305.x/full
В целях увеличения продолжительности жизни достаточно получать от 5 до15 мг Лития в сутки.
Среди препаратов Лития наиболее часто применяется Лития Карбонат (Седалит) и его можно найти в аптеках. Одна таблетка этого препарата в дозировке 300 мг содержит около 60 мг элементарного Лития. В целях геропротекции следует принимать не более 1/4 такой таблетки в сутки (14-15 мг).
В последнее время очень сложно найти в аптеках Седалит и отпускается он по рецепту врача. Других солей Лития, кроме карбоната (Седалита) в розничной продаже нет. Но заменить Седалит вполне возможно Лития Оротатом, который можно заказать по интернету.
Оротат Лития в такой же степени безопасен при приеме в малых дозах, что и Седалит.
Основная задача при приеме любых солей Лития — не навредить, не переборщить, т.к. любые соли Лития в большой дозировке «убивают» почки.
Оротат Лития имеет в 3 раза большую биодоступность, чем Карбонат Лития (Седалит). Поэтому употреблять его нужно в меньшей дозировке, чем Седалит. На этом основании можно утверждать, что примем Лития Оротата является более безопасным, чем прием Седалита.
Если суточная норма Седалита должна составлять не более 15 мг, то в этом случае дневная норма Оротата Лития — не более 5 мг.
Оротат Лития именно в такой дозировке можно купить по приведенной ниже ссылке.
Для тех, кто раньше никогда не заказывал препараты по интернету, подробная инструкция как сделать заказ >>> ЗДЕСЬ .
Препараты Лития в микродозах можно принимать пожизненно продолжительными курсами по пол-года, делая перерывы на 1-2 месяца.
Возможность приема Лития необходимо согласовать с лечащим врачом. Применение тех или иных препаратов для лечения и увеличения продолжительности жизни без назначения врача — является вашей личной ответственностью!
Литий плохо взаимодействует с некоторыми лекарственными препаратами. Например с Клиндамицином.
Литий также можно получать из продуктов питания, среди которых: баклажаны, перец Чили, помидоры, болгарский перец, свекла, петрушка, сельдерей, редька, редис, миндаль, арахис, морская капуста.
Рекомендую также прочесть:
Препараты Лития стимулируют аутофагию (процесс, самопедания внутриклеточного мусора).
значит,СЕДАЛИТ можно и нужно принимать в день голодания?
По всей видимости, в малых дозах можно и в дни голодания.
Добрый день! Какая противоречащая информация — Вы пишете не более 1/4 таблетки (и то это 15 мг лития что максимальная доза в день)
А В инструкции к седалиту указано:
Доза определяется уровнем концентрации лития в плазме крови. Принимают внутрь. Для взрослых доза составляет по 300-600 мг 3-4 раза/сутки. Терапевтическая концентрация лития в плазме — 0.6-1 ммоль/л. Для детей в возрасте до 12 лет — по 15-20 мг 2-3 раза/сутки. Максимальная суточная доза для взрослых при приеме внутрь составляет 2.4 г.
То есть по инструкции надо принимать 1-2 таблетки 3-4 раза в сутки — 180-480 мг лития.
Или я что-то не понимаю??
Инструкция к препарату предполагает лечение какого либо заболевания. У меня же указана БЕЗОПАСНАЯ доза Лития для здоровья и долголетия. Большие дозы Лития сажают почки. Малые дозы Лития наоборот, дают защиту почек и имеют много других полезных эффектов. В вашей же инструкции написаны и побочные эффекты Лития. Прочтите. Я не знаю кто вам назначал Литий и с какой целью. Я всегда повторяю в своих статьях, что перед приемом любых препаратов необходимо проконсультироваться с лечащим врачом.
Спасибо! Литий мне никто не назначал, встретила информацию в интернете и на вашем сайте о пользе лития для здоровья и долголетия. Инструкция прилагается к указанному вами препарату седалит. Вот и удивило, что в инструкции рекомендуемые дозы( даже для детей) многократно превышают безопасные.
Инструкция — для больных людей! Чтобы поднять, вылечить человека, приходится пренебрегать безопасностью на некоторое время. Иначе не вылечить человека.
Рекомендации по 15 мг даны для здоровых людей, для повседневного применения, чтобы улучшить качество жизни.
Кратко, доходчиво, постно написано о Литий .Желательно получать такую характеристику на все препараты.
Карбонат лития был оригинальным дополнением, но оротат лития стала, возможно, лучшей альтернативой бывшему, пытаясь свести на нет некоторые побочные эффекты карбоната лития. Литий оротат представляет собой соль оротовой кислоты и лития, отличающийся тем, что атом лития нековалентно связан с оротат Иона вместо карбонатного Иона. Его химическая формула LiC5H3N2O4·Н2О. В частности, используется в качестве пищевой добавки, а также лекарства по рецепту.
Литий Оротат против. Лития Карбонат
Литий оротат пытается свести на нет проблемы, что карбонат лития создает. Проблема с карбонатом лития заключается в том, что это полезно только тогда, когда компонент лития достигает сложных внутриклеточных структур митохондрий и лизосом. Если она просачивается в клетки, это совершенно бесполезно. Поэтому, чтобы гарантировать, что литий усваивается, врачи назначают несколько более высокие дозы карбоната лития. Сейчас слишком много всего происходит, чтобы создать для вас проблемой. При избытке лития не усваивается клетками, он плавает вокруг в крови, стреляешь по токсичности крови. Литий оротат, будучи оротат Иона, впитывается в клетки немного быстрее и уменьшает накопление лития в крови. Следовательно, в меньших дозах может быть использован для получения эффективных результатов.
Здравствуйте Виталий! А можно просто 1 таблетку седалита 1 раз в неделю? Спасибо!
Целая таблетка — это много. Лучше разделить ее на 4 части. И принимать за один раз не более 1/4.
Виталий, добрый вечер!
Как вы опредилили, что в 1 таблетке Седалита весом 300 мг, содержится 60 мг лития? У карбоната биодоступность 1/5?
В описании Седалита написано:
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит: активное вещество: лития карбоната 300 мг.
Набрел на форум, там обсуждают как из 300 мг Седалита взять 10 мг. И делают вывод-никак только разбавлять таблетку в воде и отлиавать 1/30 часть раствора psy-ru.org/viewtopic.php?f=30&t=38&start=150
Про биодоступность карбоната лития никто не говорит.
Седалит запретили продавать без рецепта.
На Айхербе только Литий оротат и Литий аспартат.
Говоря о 60 мг из 300 мы имеем в виду количество элементарного лития. Нас интересует Литий как элемент.
Я пока покупаю Седалит без рецепта.
Спасибо!
Получается, что на том форуме годами общаются люди с серьезными диагнозами и не понимают разницы между элементарным литием и карбонатом лития?
«. — Сара, то что мы 20 лет принимали за оргазм оказалось астмой»
Если Сергей Фаге писал недавно «Каждый день по вечерам я принимаю 100-150 миллиграмм карбоната лития. «-это означает, что это равнозначно 1/3 или 1/2 таблетки нашего Седалита?
Недели три назад Седалит стали продавать только по рецепту, в Москве точно. Десять аптек обошел.
Ну да, именно так и получается ? И 100-150 Лития — это половина или треть таблетки Седалита. Обычно, когда что-то продают по рецепту, я делаю так. Пишу дома на небольшом кусочке бумаги название препарата и дозировку. Прихожу в аптеку, подаю листок и говорю — мне вот это доктор назначил. Обычно продают. Еще ни разу не было, чтобы отказали. Раньше так всегда покупал антибиотики. Их все продают по рецепту. Когда приходишь в аптеку и спрашиваешь любой антибиотик — хоть Доксициклин, спрашивают а кто вам назначил? У вас рецепт есть? А наличие кусочка бумаги с указанием препарата и дозировки, плюс глупое лицо, мол ничего не знаю, ничего не понимаю, доктор назначил — до сих пор срабатывало ? Только об этом никому ни слова. ?
Виталий добрый вечер ! Я врач. У вас очень смелые сравнительные характеристики ПОБОЧЕК оротата и карбоната лития не понятно откуда взятые ! Карбонат везде плохо прежде всего низкой биодоступностью и малоэффективностью и отсюда большее количество ПОБОЧЕК !
Здравствуйте! Как известно, ЛЮБАЯ соль Лития убивает почки. Все дело в дозировке. Про лития оротат много написано здесь > superfoodly.com/lithium-orotate/ Текст на английском, но, если не владеете, то можно воспользоваться онлайн переводчиком. Лично я действительно не вижу бОльшего вреда Оротата в сравнении с Карбонатом, при условии соблдения очень малой дозировки, т.к. он в 3 раза доступнее карбоната. Но дело в том, что Оротат можно купить только в капсулах, где дозировка большая и может быть опасной. Делить таблетку Седалита на 4 части удобно, но делить капсулу с Оротатом на несколько частей представляется затруднительным. Главная задача — не навреди!
Виталий спасибо за ответ ! В iherb дозировка оротата лития 5мг. в капсуле ! Ваше мнение !
По математике и по здравому смыслу получается, что это нормальная и даже оптимальная дозировка, если одна капсула содержит 5 мг элементарного Лития.
1/4 часть таблетки Седалита содержит примерно 14 мг Лития как элемента. С учетом того, что биодоступность Оротата в три раза выше Седалитовской, получаем примерно то же самое количество усваиваемого элемента Лития. То есть, одна капсула Оротата 5 мг = 1/4 таблетки Седалита. Если же элементарного Лития в IHerb-овской капсуле меньше, тогда и еще лучше — безопаснее.
По всей видимости пришла пора пересмотреть взгляды на соли Лития. Очевидно я некоторое время поизучаю этот вопрос, посмотрю новый данные исследований по солям Лития и перепишу эту статью с учетом уже новых уточненных данных. Буду признателен, если кто-то из читателей поможет с материалом.
Пока же на сегодняшний день, я считаю, Оротат Лития в дозировке 5 мг, который продается на IHerb, является безопасным в такой дозировке, при приеме не более 1 капсулы в день. Тем более, что Седалит стало очень сложно найти в аптеке и его перестали продавать без рецепта.
———————————————————————————
ИЗУЧИЛ МАТЕРИАЛ, НАШЕЛ ССЫЛКИ, СРАВНИВАЮЩИЕ БЕЗОПАСНОСТЬ ОРОТАТА ЛИТИЯ С КАРБОНАТОМ ЛИТИЯ, ПЕРЕПИСАЛ СТАТЬЮ. СПАСИБО, ЧТО ОБРАТИЛИ ВНИМАНИЕ НА ОРОТАТ.
Виталий спасибо за УМНЫЙ ответ ! Хочу ещё добавить. Если таблетка седалита покрыта оболочкой то по ФАРМ. правилам её делить нельзя ! А ещё- ОРОТАТ успешно используется как самостоятельное лекарство чего о КАРБОНАТЕ я сказать не могу ! Это к вопросу о ПОБОЧКАХ ! !
Про ретардные формы я знаю. Седалит не покрыт оболочкой. Либо мне не попадались покрытые формы.
Виталий спасибо ! насколько я знаю СЕДАЛИТ покрыт СПЕЦИАЛИЗИРОВАННОЙ оболочкой, что это не знаю, не вникал !
Виталий, добрый день! Благодарю за ценную информацию!! Вопрос: не упоминаете в статье гомеопатические формы лития в связи с неуважением как к явлению, или нет пользы от приема следовых количеств (это про долголетие)? Спасибо за ответ заранее)
Гомеопатические препараты (любые) мной вообще не рассматриваются, т.к. не имеют научного обоснования. Гомеопатия — это вид мошеничества. Концентрация действующего вещества в них такая же, как если бы грамм вещества растворили в озере. По этой логике — с таким же успехом можно лечиться, употребляя воду из этого озера.
> Препараты Лития стимулируют аутофагию (процесс, самопедания внутриклеточного мусора).
2 ошибки: надо
Препараты Лития стимулируют аутофагию (процесс самопоедания внутриклеточного мусора).
Как ни старался — не смог найти ни одного отличия ?
лишняя ,
самопОедание а не самопедание
Ура! Нашел! Исправил. Спасибо. ?
LiOH гидроксид лития рекомендую как самый дешовый вариант лития. Продают в хим шопах; я покупаю в РусХиме
Сегодня 250 грамм LiOH+H2O там 688р.
Ну а принимаю по совету nestarenie раз в 3-4 дня (хотя и реже бывает тк забыл) по где_то 500мг: это 83мг лития. На nestarenie рекомендуют раз в несколько дней, почему не помню.
Но вопрос насколько удачно пить LiOH. Вдруг он не туда идёт?
К сожалению, ссылки удалил — сторонние ссылки не публикуются. По гидроксиду лития у меня никаких данных нет. Поэтому не могу вам ничего сказать по этому препарату. А вообще, зачем вам такая самодеятельность? Для экономии? Ну и велика ли экономия будет. Есть же проверенные препараты, изученные. Ссылки на исследования даны в статье. Я не уверен, что средства в химшопах предназначены для употребления внутрь. Подумайте, нужны ли вам такие риски. Литий — не простой препарат. Он как змеиный яд — в малых дозах — лекарство, в больших — яд.
Ну и зря LiOH покупал: ведь в карбонате больше лития. да только нет его в Русхиме. там только цитрат ещё: а про цитрат есть какиенть данные про годность внутрь?
Цитрат Магния вполне годится. Один из лучших по биодоступности. Сам принимаю цитрат.
Хотя раз цитрат юзят медики для того же для чего и карбонат значит цитрат пригоден.
Ясно что 500мг LiOH+H2O это перебор: из расчёта 7мг/день для раз в 3 дня нужно 126мг т.е 1/4 от 500мг. Уменьшу дозу.
Добрый день! Можно ли принимать литий ребенку 13 лет? спасибо
Ребенку зачем? Он еще стареть не начал, психических расстройств у него наверняка нет. Подождите еще лет 15 хотя бы.
А если есть психические расстройства?
Если есть, то в таких случаях заниматься самолечением никак нельзя! нужно показаться специалисту, который сделает необходимые назначения.
источник
Фармакологическая группа: нормотимические средства (препараты лития)
Систематическое (IUPAC) название: Литий (1+)
Торговые названия: Eskalith, Lithobid и др.
Правовой статус: только по рецепту
Применение: перорально, парентерально
Биодоступность: зависит от формулы
Период полураспада: 24 ч
Выделение: > 95% почечное
Формула: Li+
Мол. масса: 6,941 г/моль
Соединения лития обычно используются в качестве психиатрических лекарств. Некоторые соли лития используются в качестве стабилизирующих настроение препаратов, прежде всего для лечения биполярного расстройства; они играют определенную роль в лечении депрессии и особенно мании, как острой, так и длительной. В качестве стабилизатора настроения, литий, вероятно, более эффективен в предотвращении мании, чем депрессии, а также снижает риск самоубийства у больных биполярным расстройством. При депрессии (однополярном расстройстве), литий может применяться для усиления действия других антидепрессантов. Среди препаратов лития наиболее часто назначается карбонат лития (Li2CO3), продающийся под разными торговыми наименованиями. Также часто используется цитрат лития (Li3C6H5O7). В качестве альтернативы этим препаратам применяются сульфат лития (Li2SO4), литий оротат (C5H3LiN2O4) и литий аспартат. В прошлом использовались бромид лития и хлорид лития, однако в 1940-х годах была обнаружена их возможная токсичность, и эти вещества вышли из употребления. Кроме того, существуют многие другие соли и соединения лития, такие как фторид лития и йодид лития, однако они считаются токсичными веществами и никогда не тестировались в качестве фармакологических препаратов. После попадания в пищевод литий широко распространяется в центральной нервной системе и взаимодействует с рядом нейротрансмиттеров и рецепторов, снижая высвобождение норадреналина и увеличивая синтез серотонина.
Литий используется для лечения мании при биполярном расстройстве. Первоначально литий часто применяли в сочетании с антипсихотическими препаратами, поскольку для проявления его эффекта иногда может потребоваться целый месяц. Литий также используется для профилактики депрессии и мании при биполярном расстройстве. Иногда литий используется в случае других психиатрических расстройств, таких как циклоидный психоз и большое депрессивное расстройство. Литий обладает очень важным антисуицидальным действием, которым не обладают другие стабилизирующие препараты, например, противосудорожные препараты. Препарат редко используется в непсихиатрических целях, однако, он зарекомендовал себя в профилактике некоторых видов головных болей, связанных с кластерной головной болью, особенно ночных головных болей. В итальянском пилотном исследовании на людях, проводимом в 2005-06 гг., было заявлено, что литий может снижать симптомы нейродегенеративных заболеваний, таких, как боковой амиотрофический склероз (БАС). Тем не менее, рандомизированное двойное слепое плацебо-контролируемое исследование по сравнению безопасности и эффективности лития в сочетании с рилузолом для лечения БАС, не смогло продемонстрировать преимущества комбинированной терапии в сравнении с рилузолом. Литий иногда используется в качестве средства для усиления действия стандартных препаратов, используемых для лечения униполярной депрессии. Ранее литий считался непригодным для детей препаратом, однако более поздние исследования показали его эффективность для лечения раннего биполярного расстройства у детей в возрасте восьми лет. Требуемая доза (15-20 мг на кг массы тела) немного меньше уровня токсичности, поэтому во время лечения следует тщательно контролировать уровни лития в крови. Чтобы назначить правильную дозировку, следует принимать во внимание всю медицинскую историю пациента, как в физическом, так и в психологическом плане. Начальная доза лития должна составлять 400-600 мг в ночное время и еженедельно увеличиваться в зависимости от мониторинга сыворотки. Пациентам, принимающим литий, следует регулярно тестировать уровни сыворотки и следить за функционированием и возможными аномалиями щитовидной железы и почек, поскольку вещество вмешивается в регулирование уровней натрия и воды в организме и может вызывать обезвоживание. Обезвоживание, усугубляемое воздействием тепла, может привести к увеличению уровней лития. Обезвоживание происходит из-за ингибирования литием действия антидиуретического гормона, который обеспечивает почечное поглощение воды из мочи. Это приводит к неспособности концентрировать мочу, что ведет к последующей потере воды в организме и жажде. Сочетание лития с высокими дозами галоперидола, флуфеназина или флупентиксола может быть опасным; поступали сообщения о необратимой токсической энцефалопатии, вызываемой совместным применением этих препаратов. Соли лития имеют узкое терапевтическое/токсическое соотношение, поэтому их не следует назначать при отсутствии средств для мониторинга концентраций в плазме. Пациентов следует тщательно тестировать. Дозы регулируют до достижении концентраций в плазме от 0.4 до 1,2 ммоль Li+/л (нижняя граница диапазона для поддерживающей терапии и у пациентов пожилого возраста, более высокий уровень – для педиатрических пациентов) в образцах, взятых через 12 часов после приема предыдущей дозы. Передозировка при плазменной концентрации более 1,5 ммоль Li+/л, может быть смертельной; токсичные эффекты включают тремор, атаксию, дизартрию, нистагм, почечную недостаточность, спутанность сознания и судороги. При возникновении этих потенциально опасные симптомов лечение необходимо немедленно прекратить, уточнить плазменные концентрации лития, и предпринять шаги, необходимые для обращения токсичности лития. Токсичность лития усугубляется истощением натрия. Одновременный прием мочегонных средств, ингибирующих поглощение натрия в дистальных канальцах (например, тиазидов), является опасным и его следует избегать, поскольку это может привести к повышенной резорбции лития в проксимальных извитых канальцах, что приводит к повышенным, потенциально токсичным уровням лития в организме. Иногда, при незначительном отравлении, токсичность может обратить при прекращении приема лития и назначении большого количества натрия и жидкости. Плазменные концентрации более 2,5 ммоль Li+/л, как правило, связаны с серьезной токсичностью, требующей неотложной помощи. При токсических концентрациях максимальная токсичность может проявиться через один-два дня. При длительном применении лития в терапевтических концентрациях могут наблюдаться гистологические и функциональные изменения в почках. Значение таких изменений не ясно, длительный прием лития не рекомендуется. При возникновении проблем с почками врачи могут изменить лечение пациента, больного биполярным расстройством и назначить вместо лития другой стабилизирующий настроение препарат, например, вальпроат (Depakote). Важным потенциальным следствием долгосрочного использования лития является развитие почечного несахарного диабета (неспособность концентрировать мочу). Поэтому на протяжении трех-пяти лет литий следует применять только при наличии видимого положительного эффекта. В продаже доступны традиционные таблетки и таблетки с замедленным высвобождением. Препараты различаются по биодоступности, и изменение в используемом составе требует тех же мер предосторожности, как и начало лечения. Можно отдать предпочтение какой-либо одной простой соли лития; карбонат используется более широко, также доступен цитрат. Литий может быть использован в качестве средства для лечения себорейного дерматита (8% гель литий глюконата). Кроме того, литий увеличивает производство белых кровяных клеток в костном мозге и может быть прописан пациентам, страдающим лейкопенией. Ограниченное количество данных свидетельствует о том, что литий может быть полезен в лечении злоупотребления психоактивными веществами у некоторых пациентов с двойным расстройством. В 2009 году японские исследователи из университета Оита сообщили о том, что низкие уровни естественного лития в питьевой воде кореллируют с низким уровнем самоубийств. В предыдущем докладе аналогичные данные были продемонстрированы в американском штате Техас. В ответ на это, психиатр Питер Крамер поднял вопрос о гипотетической возможности добавления лития в питьевую воду в качестве минеральной добавки, а не в качестве терапевтического средства (терапевтическая доза карбоната лития (таблетки, капсулы) или цитрата (жидкость), «обычно находится в диапазоне от 900-1200 мг/день» и регулируется в соответствии с реакцией пациента и уровнями крови. Это аналогично ниацину, когда низкие дозы поливитаминов в таблетках принимают в качестве витаминной добавки для предотвращения болезни пеллагры, связанной с дефицитом ниацина, в то время как высокую дозу назначают в качестве терапевтической для повышения уровней липопротеинов высокой плотности («хорошего» холестерина).
Наиболее распространенными побочными эффектами Лития являются общая заторможенность и небольшой тремор рук. Эти побочные эффекты обычно присутствуют на всем продолжении лечения, но иногда у некоторых пациентов могут исчезать. Другие распространенные побочные эффекты, такие как тошнота и головная боль, обычно устраняются при более высоком потреблении воды. Литий вызывает дисбаланс электролитов; чтобы избежать этого, рекомендуется увеличить потребления воды. По данным австралийского исследования, «заболеваемость гипотиреозом у пациентов, принимавших литий, в шесть раз выше в сравнении с населением в целом. Гипотиреоз, в свою очередь, увеличивает вероятность развития клинической депрессии». Литий способствует увеличению веса на 1-2 кг. Увеличение веса может быть причиной низкой самооценки при клинической депрессии. Поскольку литий конкурирует с рецепторами за антидиуретический гормон в почках, он увеличивает выход воды в моче, вызывая нефрогенный несахарный диабет. Выведение лития почками обычно проходит успешно при приеме некоторых диуретиков, включая амилорид и триамтерен. Это увеличивает аппетит и жажду (полидипсия) и снижает активность гормонов щитовидной железы (гипотиреоз). Последнее лечится при приеме тироксина. Литий непрерывно влияет на функционирование почек, хотя это его свойство проявляется не всегда. Литий может вызывать развитие нистагма, для избавления от которого может потребоваться несколько месяцев воздержания от приема препарата. Большинство побочных эффектов лития зависят от дозы. Для ограничения риска побочных эффектов рекомендуется использовать максимально низкие эффективные дозы.
Литий также является тератогенным веществом, которое способно вызывать врожденные дефекты у небольшого числа новорожденных. Имеющиеся данные и некоторое количество ретроспективных исследований говорят о том, что при приеме лития во время беременности возможно увеличение риска врожденного порока сердца, известного как аномалия Эбштейна. В связи с этим беременным женщинам, принимающим литий, необходимо регулярно проводить эхокардиография плода, чтобы исключить возможность сердечных аномалий. Ламотриджин представляет собой возможную альтернативу Литию для беременных женщин. Габапентин и Клоназепам также прописывают как препараты против паники в детородном возрасте и во время беременности. Вальпроевая кислота и Карбамазепин также являются тератогенными веществами.
У пациентов, принимающих соли лития, может наблюдаться очень опасное обезвоживание, особенно в сочетании с индуцированным литием нефрогенным несахарным диабетом с полиурией. Такие ситуации могут возникать при предоперационном ограничении приема жидкостей или в других случаях недостатка жидкости, теплых погодных условиях, спортивных мероприятиях и при пешем туризме. Другой опасностью является то, что быстрое обезвоживание может очень быстро вызывать гипонатриемию с опасными токсическими концентрациями лития в плазме.
Токсичность лития может наблюдаться у лиц, случайно или преднамеренно принимающих чрезмерное количество лития, одномоментно или же накапливая высокие уровни в ходе текущей хронической терапии. Проявления токсичности включают тошноту, рвоту, понос, слабость, атаксию, спутанность сознания, заторможенность, полиурию, судороги и кому. Другие токсичные эффекты лития включают крупноамплитудный тремор, подергивания мышц, судороги и почечную недостаточность. У людей, переживших отравление, может развиться стойкая нейротоксичность. Некоторые авторы описывают «синдром необратимой литиевой нейротоксичности» (SILENT), связанный с эпизодами острой токсичности лития или длительным лечением в соответствующем диапазоне доз. Симптомы включают мозжечковую дисфункцию.
Концентрации лития в цельной крови, плазме, сыворотке или моче могут быть измерены с помощью инструментальных методов, в качестве руководства к терапии, для подтверждения диагноза у потенциальных жертв отравления или для оказания помощи в судебно-медицинской экспертизе в случае фатальной передозировки. Концентрации лития в сыровотке, как правило, находятся в диапазоне 0,5-1,3 ммоль/л у контролируемых пациентов, но могут увеличиваться до 1,8-2,5 ммоль/л у пациентов, которые накапливают препарат с течением времени и до 3-10 ммоль/л у жертв острой передозировки.
В отличие от других психоактивных веществ, прием Li+ в терапевтических концентрациях обычно не производит никаких очевидных психотропных эффектов (например, эйфории) у здоровых людей. Li+ может действовать, вмешиваясь в транспортировку одновалентных или двухвалентных катионов в нейронах. Однако, поскольку вещество является плохим субстратом на натриевом насосе, оно не может поддерживать мембранный потенциал и поддерживает только малый градиент через биологические мембраны. Li+ достаточно похож Na+, поэтому в экспериментальных условиях он может заменять Na+ для производства одного потенциала действия в нейронах. Последние исследования показывают, что эффект этого иона по стабилизации настроения, совместно или по отдельности, проявляют три различных механизма. В действие лития может быть вовлечен возбуждающий нейромедиатор глутамат, а также другие стабилизаторы настроения, такие как вальпроат и ламотриджин, оказывая влияние на глутамат, что может выступать в качестве возможного биологического объяснения такого явления, как мания. Другие механизмы, посредством которых литий может регулировать настроение, включают изменения в экспрессии генов. Литий может также увеличивать высвобождение серотонина нейронами головного мозга. Лабораторные исследования, проведенные на серотонинергических нейронах ядер шва у крыс показали, что при обработке этих нейронов литием усиливается высвобождение серотонина во время деполяризации по сравнению с отсутствием лития и такой же деполяризацией. Был предложен вариант несвязанного механизма действия, в котором литий деактивирует фермент GSK3-бета. Этот фермент обычно фосфорилирует белок фактор транскрипции Rev-Erb-альфа, предотвращая его деградацию. Rev-Erb-альфа, в свою очередь, подавляет BMAL1, компонент циркадных часов. Таким образом, литий, путем ингибирования GSK3бета, вызывает деградацию Rev-Erb-альфа и увеличивает экспрессию BMAL, что гасит циркадные часы. С помощью этого механизма литий способен блокировать сброс «таймера» в мозгу, в результате чего нарушается естественный цикл организма. При нарушении цикла нарушается график многих функций (обмен веществ, сон, температура тела). Литий может, таким образом, восстанавливать нормальное функционирование мозга после нарушений у некоторых людей. Некоторые авторы высказывают предположение, что рАр-фосфатаза может быть одной из терапевтических целей лития. Эту гипотезу поддерживает низкая Ki лития для рАр-фосфатазы человека, совместимой в пределах терапевтической концентрации лития в плазме пациентов (0,8-1 мМ). Важно отметить, что Кi рAр-фосфатазы человека в десять раз ниже, чем у GSK3бета (гликоген синтазы киназы 3бета). Ингибирование рAр-фосфатазы литием приводит к повышению уровня рАр (3′- 5 ‘ фосфоаденизин фосфата), что ингибирует PARP-1. Другая теория, предложенная в 2007 году, состоит в том, что литий может взаимодействовать с сигнальным путем оксида азота (NO) в центральной нервной системе, который играет решающую роль в нейронной пластичности. Система NO, возможно, играет важную роль в антидепрессивном действии лития в тесте Porsolt у мышей. Кроме того, сообщается, что блокада NMDA рецепторов увеличивает антидепрессивное действие лития в тесте Porsolt у мышей (тест «поведение отчаяния», когда животных на 15 минут помещают в закрытую емкость с водой, а затем, через 24 часа, после воздействия антидепрессанта, помещают животное в эту же емкость уже на 5 минут, и измеряют время, когда животное находится в состоянии покоя и даже не пытается выбраться), что указывает на возможное участие рецепторов NMDA/сигнализации NO в действии лития в этой животной модели выученной беспомощности. Литий ингибируют фермент инозит монофосфатазы, что приводит к увеличению уровней инозит трифосфата. Этот эффект усиливается ингибитором обратного захвата синозит трифосфата. Дестабилизация работы инозитола связана с нарушениями памяти и депрессией.
Впервые литий стали использовать в 19 веке для лечения подагры, после того, как ученые обнаружили, что литий в лабораторных условиях способен растворять кристаллы мочевой кислоты, изолированные из почек. Однако, уровни лития, необходимые для растворения мочевой кислоты в организме, были токсичными. Из-за распространения теорий, связывающих избыток мочевой кислоты с расстройствами, в том числе депрессивными и маниакальными расстройствами, с 1870-х годов Carl Lange в Дании и William Alexander Hammond в Нью-Йорке начинают использовать литий для лечения мании, хотя об использовании литиевых родниковых вод для лечения мании было известно еще в древней Греции и Риме. На рубеже 20-го века от использования лития отказались, по словам Сьюзан Гринфилд, в связи с нежеланием фармацевтической промышленности инвестировать в препарат, который не может быть запатентован. Накопленные знания свидетельствуют о роли избыточного потребления натрия в развитии гипертонии и сердечных заболеваний. Литиевые соли назначают пациентам в качестве замены диетической поваренной соли (хлорида натрия). Эта практика была прекращена в 1949 году, когда были опубликованы сообщения о побочных эффектах и смертях в результате приема препарата, что привело к запрету продажи лития. Польза солей лития для лечения мании была заново открыта австралийским психиатром Джоном Кейдом в 1949 году. Кейд инъецировал грызунам экстракты мочи, взятой от больных шизофренией, в попытке выделить метаболическое соединение, которое может быть причиной развития психических симптомов. Поскольку было известно, что мочевая кислота является при подагре психоактивным веществом (ею стимулируются рецепторы аденозина на нейронах; их блокирует кофеин), для контроля Кейду понадобились растворимые ураты. Он использовал ураты лития, которые, как уже было известно, являются наиболее растворимыми соединениями уратов, и выяснилось, что эти соединения действовали на грызунов как транквилизаторы. Кейд проследил влияние на ионы лития в отдельности. Вскоре Кейд предложил использовать соли лития в качестве транквилизаторов. При помощи солей лития ему удалось контролировать мании у хронически госпитализированных пациентов. Это было одним из первых успешных применений препарата для лечения психических заболеваний, и это открыло путь для разработки лекарств для лечения других психических проблем на ближайшие десятилетия. Остальной мир не спешил принимать этот метод лечения, в основном из-за смертей, наступающих даже при относительно небольшой передозировке, в том числе при использовании хлорида лития в качестве заменителя поваренной соли. Во многом благодаря исследованиям и усилиям Mogens Schou из Дании, Paul Baastrup в Европе, Samuel Gershon и Baron Shopsin в США, это сопротивление постепенно преодолевается. В 1970 году FDA США одобряет применение лития при маниакальных болезнях. В 1974 году препарат был одобрен для использования в качестве профилактического средства при маниакально-депрессивном психозе. Литий стал частью западной поп культуры. Главные герои фильмов «Pi», «Предчувствие», «Воспоминания о звёздной пыли», «Американский психопат», «Страна садов» «Незамужняя женщина», все принимают литий. У Sirius XM Satellite Radio в Северной Америке в 1990-х годах была альтернативная рок станция под названием Lithium. Кроме того, существуют песни, посвященные препаратам лития. К ним относятся композиции Mac Lethal «Lithium Lips», Koos Kombuis «Equilibrium met Lithium», Evanescence «Lithium», Nirvana «Lithium», Sirenia «Lithium and a Lover», Sting «Lithium Sunset»и Thin White Rope «Lithium».
Известно, что раньше кокаин входил в состав Coca-Cola, а литий – в состав освежающего напитка 7Up. В 1920 году Чарльз Лейпер Григг, основавший в Сент-Луисе компанию «The Howdy Corporation», изобрел формулу безалкогольного напитка со вкусом лимон-лайм. Продукт, который первоначально назывался «Bib-Label Lithiated Lemon-Lime Soda», был выпущен на рынок за две недели до биржевого краха 1929 года. В состав напитка входил стабилизатор настроения литий цитрат, и этот напиток был одним из патентованных лекарственных продуктов, популярных в конце 19-го и начале 20-го века. Его название было вскоре изменено на «7Up»; в 1948 году все американские производители напитка были вынуждены изъять литий из его состава.
Препараты лития применяются для лечения маниакальной фазы биполярного психоза, для профилактики обострений маниакально-депрессивного психоза, агрессивности при психопатиях и хроническом алкоголизме, привыкания к психотропным препаратам, сексуальных отклонений, синдрома Меньера, мигрени. Препарат отпускается из аптек по рецепту врача.
источник
