Галоперидол (Haloperidol) Сининонимы: Галофен, Aloperidin, Haldol, Halidol,Haloperidin, Haloperin, Halophen, Halopidol, Serenace, Seranase, Haloper, Novo Peridol, Senorm
Описание действующего вещества (МНН): 4- (пара Хлорфенил) — 1 [3′- (пара-фторбензоил)-пропил]- пиперидинол-4, или 4-[4-(пара-хлорфенил)-4-оксипиперидино] -4′-фторбутирофенон.
Лекарственная форма: таблетки для приёма внутрь по 0,0005 г; 0,001 г; 0,0015 г; 0,002 г; 0,0025 г; 0,005 г и 0,01; раствор для инъекций 0,5 %; раствор для приёма внутрь в виде капель, содержащий 0,002 г активного вещества в 1 мл (10 капель содержат 1 мг галоперидола); раствор галоперидола деканоата, инъекция которого обеспечивает лечебный эффект продолжительностью около 4 нед.
Антипсихотическое средство (нейролептик), производное бутирофенона. За счёт блокады деполяризации или уменьшения степени возбуждения дофаминовых нейронов и блокады постсинаптических дофаминовых D2-рецепторов в мезолимбических и мезокортикальных структурах головного мозга оказывает выраженное антипсихотическое действие.
За счёт блокады α-адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга оказывает умеренное седативное действие. Таким образом, устраняет бред, маниакальные состояния, галлюцинации, стойкие изменения личности. Также оказывает выраженный противорвотный эффект (обусловленный блокадой дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра). Влияет на вегетативные функции (снижает тонус полых органов, моторику и секрецию желудочно-кишечного тракта, устраняет спазмы сосудов) при заболеваниях, сопровождающихся возбуждением, беспокойством, страхом смерти. Эффективен у пациентов, резистентных к другим нейролептикам. В отличие от аминазина не вызывает у больных вялости и апатии, наоборот, оказывает активирующее действие. У гиперактивных детей устраняет избыточную двигательную активность, расстройства поведения (импульсивность, агрессивность, затруднение концентрации внимания).
Острые и хронические психотические расстройства (в т.ч. при шизофрении, маниакально-депрессивный, эпилептический, алкогольный психозы), психомоторное возбуждение различного генеза (мания, деменция, олигофрения, шизофрения, хронический алкоголизм), бред и галлюцинации (параноидные состояния, острый психоз), олигофрения, ажитированная депрессия, болезнь Туретта, хорея Геттингтона, расстройства поведения у детей (в т.ч. гиперреактивность и детский аутизм) и пожилых людей, заикание, психосоматические нарушения.
Также применяется при неукротимой рвоте (в т.ч. при проведении химиотерапии для профилактики и лечения тошноты и рвоты), длительно сохраняющейся и устойчивой к терапии икоте.
В малых дозах (до 10 мг) он показан при лечении реактивных состояний и неврозов.
В случае алкогольного делирия со зрительными галлюцинациями под влиянием галоперидола быстро снижается психомоторное возбуждение, исчезают галлюцинации.
Может применяться в сочетании со снотворными, анальгетиками и другими нейротропными препаратами при подготовке к операциям.
Также известно об эффективности галоперидола для купирования болевого синдрома, возбуждения, тошноты и рвоты при острой коронарной недостаточности (чаще вместе с анальгетиками).
Повышенная чувствительность к препарату (в том числе к другим производным бутирофенона, кунжутному маслу), для внутримышечных и внутривенных инъекций — детский возраст до 3-х лет, заболевания ЦНС, сопровождающиеся пирамидной и экстрапирамидной симптоматикой (в т.ч. болезнь Паркинсона), депрессия, комы различного генеза, истерия, тяжелое угнетение функции ЦНС на фоне интоксикации ксенобиотиками.
Галоперидол категорически противопоказан при беременности и в период кормления грудью . Экспериментально доказано токсическое влияние на плод, нарушение его развития. Также установлено, что галоперидол выделяется с грудным молоком (при этом у ребенка при кормлении грудью обнаруживается седативный эффект и нарушение двигательных функций).
В случае развития поздней дискинезии (возникновение таких явлений, как высовывание языка, чмокание губ, надувание щёк, сосательные, жевательные, глотательные движения, гримасничанье, нарушение дыхания, закатывание глаз, навязчивые стереотипные движения конечностями, головой) необходимо постепенно снизить дозу галоперидола и назначить другой препарат.
С большой осторожностью назначают галоперидол при заболеваниях сердечно-сосудистой системы с явлениями декомпенсации, нарушениями проводимости сердечной мышцы (в т.ч. стенокардия, удлинение интервала Q-T на ЭКГ или предрасположенность к этому, гипокалиемия, одновременное применение других лекарственных средств, которые могут вызывать удлинение интервала Q-T) и функции почек.
Ограниченно применяют галоперидол при эпилепсии, печеночной и/или почечной недостаточности, тиреотоксикозе, легочно-сердечной и дыхательной недостаточности (в т.ч. при хронической обструктивной болезни лёгких и острых инфекционных заболеваниях), гиперплазии предстательной железы с задержкой мочи, алкоголизме, закрытоугольной глаукоме.
Имеются сообщения о возможности появления на фоне терапии галоперидолом симптомов несахарного диабета, тенденции (при длительном лечении) к развитию лимфомоноцитоза.
Пациентам пожилого возраста обычно требуется меньшая начальная доза и более постепенный подбор дозы в связи с высокой вероятностью развития экстрапирамидных нарушений. Важно тщательное наблюдения за пациентом. В период лечения галоперидолом необходим отказ от употребления алкоголя, а также следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и высокой скорости психомоторных реакций (в т.ч. от управления автотранспортными средствами).
Со стороны ЦНС: головная боль, бессонница или сонливость (особенно в начале лечения), состояние беспокойства, тревоги, страха, возбуждения, эйфория или депрессия, неусидчивость, приступы эпилепсии, парадоксальная реакция (обострение психоза, галлюцинации). При длительном лечении возможно появление экстрапирамидных нарушений: поздняя дискинезия (причмокивание и сморщивание губ, надувание щек, быстрые и червеобразные движения языка, неконтролируемые жевательные движения, неконтролируемые движения конечностей); поздняя дистония (учащенное моргание, спазмы век, необычное выражение лица, гримасничанье, необычное положение тела, неконтролируемые изгибающиеся движения шеи, туловища, рук и ног); злокачественный нейролептический синдром (затрудненное или учащенное дыхание, учащенное сердцебиение, нарушение сердечного ритма, повышение температуры, повышение или снижение АД, повышенное потоотделение, недержание мочи, мышечная ригидность, эпилептические припадки, потеря сознания).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: при применении высоких доз — снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия, нарушения сердечного ритма, учащение сердцебиения, изменения на ЭКГ (удлинение интервала Q-T, признаки трепетания и мерцания желудочков).
Со стороны желудочно-кишечного тракта: при применении высоких доз – сухость во рту, затруднение слюноотделения, нарушение аппетита, тошнота, рвота, запор или диарея, нарушение функций печени вплоть до желтухи.
Со стороны эндокринной системы: гинекомастия, боли в грудных железах, повышение уровня пролактина в крови, нарушения менструального цикла, снижение потенции, повышение либидо, приапизм.
Со стороны мочеполовой системы: задержка мочи (при гиперплазии предстательной железы), периферические отеки.
Со стороны обмена веществ: повышение или снижение уровня глюкозы в крови, снижение содержания натрия в крови, потоотделение, повышение массы тела.
Со стороны системы кроветворения: редко — легкая и временная лейкопения, лейкоцитоз, агранулоцитоз, незначительная эритропения, тенденция к моноцитозу.
Со стороны органов зрения: катаракта, ретинопатия, нечеткость зрения, нарушения аккомодации.
Аллергические реакции: редко – кожная сыпь, спазм бронхов, гортани. Дерматологические реакции: макуло-папулезные и акнеобразные изменения кожи; редко — фотосенсибилизация, алопеция.
Симптомы: выраженные экстрапирамидные нарушения (поздняя дискинезия, поздняя дистония, нейролептический синдром), падение артериального давления, сонливость, заторможенность, в тяжелых случаях — коматозное состояние, угнетение дыхания, шок. Лечение: специфического антидота нет. В случае передозировки, вызванной приёмом препарата внутрь, необходимо провести промывание желудка, последующее назначение активированного угля. При угнетении дыхания — проведение мероприятий по искусственной вентиляции легких, при выраженном снижении АД — введение плазмозамещающих жидкостей, плазмы, норадреналина (но не адреналина!), для уменьшения выраженности экстрапирамидных расстройств — центральные холиноблокаторы и противопаркинсонические средства.
Галоперидол принимают внутрь, во время или после еды, запивая полным (240 мл) стаканом воды или молока, начальная доза для взрослых — 0.5-5 мг 2-3 раза в сутки. При необходимости дозу постепенно увеличивают до достижения желаемого терапевтического эффекта (в среднем — до 10-15 мг, при хронических формах шизофрении — до 20-60 мг). Максимальная доза — 100 мг/сут. Продолжительность лечения — 2-3 мес. Снижают дозу медленно, поддерживающие дозы — 5-10 мг/сут. Пожилым или ослабленным пациентам в начале лечения назначают внутрь, по 0.5-2 мг 2-3 раза в сутки. Детям 3-12 лет (или массой тела 15-40 кг) при психотических расстройствах — внутрь, 0.05 мг/кг/сут в 2-3 разделенных дозах; при необходимости с учетом переносимости дозу увеличивают на 0.5 мг 1 раз в течение 5-7 дней до общей дозы 0.15 мг/кг/сут. При непсихотических нарушениях поведения, болезни Туретта — внутрь, вначале 0.05 мг/кг/сут в 2-3 разделенных дозах, затем дозу увеличивают на 0.5 мг 1 раз в 5-7 дней до 0.075 мг/кг/сут. При детском аутизме — внутрь, 0.025-0.05 мг/кг/сут. При отсутствии эффекта в течение 1 мес. лечение продолжать не рекомендуется.
Галоперидол в каплях принимают во время еды, дозируют с помощью чайной ложки, добавляя в напитки или пищу, либо на кусочке сахара (кроме диабетиков).
Взрослые и подростки в начале лечения обычно принимают по 0,5-1.5 мг галоперидола 2-3 раза в день (начальная суточная доза 0,5-5 мг). Затем дозу постепенно увеличивают на 0,5-2 мг в сутки (в резистентных случаях на 2-4 мг в сутки) до достижения необходимого терапевтического эффекта. При купировании острой симптоматики в стационарных условиях начальные суточные дозы могут повышаться до 15 мг галоперидола, в терапевтически резистентных случаях и выше.
В среднем терапевтическая доза обычно составляет 10-15 мг/сут, при хронических формах шизофрении — 20-40 мг/сут, в резистентных случаях — до 50-60 мг/сут. Поддерживающие дозы (вне обострения) в амбулаторных условиях могут колебаться от 0,5 до 5,0 мг/сут.
В острых состояниях и в случаях, когда прием внутрь невозможен, используют внутримышечные или внутривенные инъекции. При «неукротимой» рвоте — по 1.5-2 мг 2 раза в сутки. Средняя разовая доза для внутримышечного введения- 2-5 мг, интервал между введениями — 4-8 ч. При острых психозах — 5-10 мг внутривенно или внутримышечно. Указанную дозу можно вводить повторно 1-2 раза с интервалом в 30-40 мин до получения желаемого эффекта. Максимальная суточная доза — 100 мг. При остром алкогольном психозе — внутривенно 5-10 мг; при неэффективности проводят дополнительную инфузию в дозе 10-20 мг со скоростью не более 10 мг/мин. Раствор для инъекций, содержащий галоперидола деканоат, строго внутримышечно, по 25 мг каждые 15-30 дней, при необходимости возможно увеличение дозы до 100-150 мг (интервал между приемами и дозу корректируют с периодичностью не менее 1 мес).
Отмечено, что дозы для детей 6 мг/сут вызывают дополнительное улучшение при нарушениях поведения и тиках.
В течение терапии больным следует регулярно осуществлять контроль за ЭКГ, анализами крови, «печеночными» пробами. Внутримышечное и внутривенное введение галоперидола должно проводиться под тщательным контролем врача (особенно у пожилых пациентов и детей), при достижении терапевтического эффекта следует перейти на прием внутрь. При развитии поздней дискинезии рекомендуется постепенное снижение дозы (вплоть до полной отмены препарата). Необходимо соблюдать осторожность при выполнении тяжелой физической работы, принятии горячей ванны (возможно развитие теплового удара вследствие подавления центральной и периферической терморегуляции в гипоталамусе). Следует защищать открытые участки кожи от избыточного солнечного излучения вследствие повышенного риска фотосенсибилизации.
Во время лечения не следует принимать «противопростудные» безрецептурные ЛС (возможно усиление антихолинергических эффектов и риска возникновения теплового удара).
Лечение прекращают постепенно во избежание возникновения синдрома «отмены». Противорвотное действие может стирать картину лекарственной токсичности и затруднять диагностику состояний, первым симптомом которых является тошнота. При смешивании концентрированного раствора галоперидола для приема внутрь с кофе, чаем или лития цитратом в виде сиропа свободный галоперидол может выпадать в осадок.
Перед назначением пролонгированной формы следует сначала перевести больного с любого другого нейролептика на галоперидол (профилактика неожиданной повышенной чувствительности к галоперидолу).
Повышает выраженность угнетающего влияния на ЦНС этанола, трициклических антидепрессантов, опиоидных анальгетиков, барбитуратов и снотворных ЛС, средств для общей анестезии, возможно усиление угнетения дыхания и гипотензивного действия.
При одновременном применении препаратов, вызывающих экстрапирамидные реакции, возможно повышение частоты и тяжести экстрапирамидных эффектов.
Усиливает действие периферических м-холиноблокаторов и большинства гипотензивных средств (снижает действие гуанетидина вследствие вытеснения его из альфа-адренергических нейронов и подавления его захвата этими нейронами). При одновременном применении с венлафаксином возможно повышение концентрации галоперидола в плазме крови; с изониазидом — имеются сообщения о повышении концентрации изониазида в плазме крови; с имипенемом — имеются сообщения о транзиторной артериальной гипертензии. При одновременном применении с бета-адреноблокаторами (в т.ч. с пропранололом) возможно сильное снижение артериального давления. При одновременном применении галоперидола и пропранолола описан случай тяжелой артериальной гипотензии и остановки сердца.
Ослабляет сосудосуживающее действие допамина, фенилэфрина, норэпинефрина, эфедрина и эпинефрина (блокада альфа-адренорецепторов галоперидолом, что может привести к извращению действия эпинефрина и к парадоксальному снижению АД).
При одновременном применении с эпинефрином возможно «извращение» прессорного действия эпинефрина, и в результате этого — развитие тяжелой артериальной гипотензии и тахикардии.
При одновременном применении с противосудорожными средствами возможно изменение вида и/или частоты эпилептиформных припадков, а также снижение концентрации галоперидола в плазме крови, уменьшает эффект противосудорожных средств (снижение судорожного порога галоперидолом). Тормозит метаболизм трициклических антидепрессантов и ингибиторов МАО, при этом увеличивается (взаимно) их седативный эффект и токсичность, возможно развитие судорог.
Снижает эффект противопаркинсонических средств (антагонистическое влияние на дофаминергические структуры ЦНС), которые в свою очередь могут усиливать м-холиноблокирующее влияние галоперидола и снижают его антипсихотическое действие (может потребоваться коррекция дозы).
При применении с метилдопой увеличивает риск развития психических нарушений (в т.ч. дезориентацию в пространстве, спутанность сознания, замедление и затруднение процессов мышления, седативное действие, депрессия, деменция, головокружение).
При одновременном применении возможно снижение терапевтического действия леводопы, перголида вследствие блокады галоперидолом дофаминовых рецепторов.
При применении с карбамазепином (являющимся индуктором микросомальных ферментов печени) возможно повышение скорости метаболизма галоперидола. Галоперидол может повышать концентрацию карбамазепина в плазме крови. Возможно проявление симптомов нейротоксичности. Изменяет (может повышать или снижать) эффект антикоагулянтов.
Амфетамины снижают антипсихотическое действие галоперидола, который в свою очередь уменьшает их психостимулирующий эффект (блокада галоперидолом альфа-адренорецепторов); при употреблении с морфином — возможно развитие миоклонуса. Длительное назначение барбитуратов снижает концентрацию галоперидола в плазме.
При одновременном применении с флувоксамином отмечены случаи повышения концентрации галоперидола в плазме крови, что сопровождается токсическим действием.
При одновременном применении с флуоксетином возможно развитие экстрапирамидных симптомов и дистонии; с хинидином — повышение концентрации галоперидола в плазме крови; с цизапридом — удлинение интервала QT на ЭКГ.
Антихолинергические, антигистаминные (I поколения) и противопаркинсонические препараты могут усиливать м-холиноблокирующее влияние галоперидола и снижают его антипсихотическое действие (может потребоваться коррекция дозы).
При одновременном применении с индометацином возможны сонливость, спутанность сознания.
При одновременном применении с солями лития возможно развитие более выраженных экстрапирамидных симптомов в связи с усилением блокады дофаминовых рецепторов, а при применении в высоких дозах возможна необратимая интоксикация и тяжелая энцефалопатия. Употребление крепкого чая или кофе (особенно в больших количествах) снижает действие галоперидола.
источник
Лекарственные препараты, применяемые для лечения психозов, неврозов, неврозоподобных состояний, депрессий
Раздел: Ассортимент лекарственных препаратов для лечения заболеваний нервной системы
Лекарственные препараты, применяемые для лечения психозов, неврозов, неврозоподобных состояний, депрессий
Нейролептики – это психотропные средства, обладающие способностью купировать психомоторное возбуждение различного происхождения и ослаблять расстройства восприятия, мышления и социального поведения в рамках психоза.
Классификация:
1. Производные фенотиазина:
— Аминазин — Aminazinum (Хлорпромазин)
— Тизерцин – Tisercinum (Левомепромазин)
— Трифтазин – Triftazinum (Трифлуперазин)
— Этаперазин – Aethaperazinum (Перфеназин)
— Флуфеназин – Fluphenazinum (Модитен)
— Неулептил – Neuleptilum (Перициазин)
— Тиоридазин – Thioridazinum (Сонапакс)
— Алимемазина тартрат (Тералиджен)
2. Производные бутирофенона и родственные соединения:
— Дроперидол – Droperidolum (комб.препарат – Таламонал)
3. Препараты других химических групп:
— Хлорпротиксен – Chlorprothixenum (Труксал)
— Клозапин – Clozapinum (Лепонекс, Азалептин)
— Сульпирид – Sulpiridum (Эглонил)
— Тиаприд – Tiapridum (Тиапридал)
— Риперидон – Risperidonum (Рисполепт)
Показания к применению:
1. Психозы с бредом, галлюцинациями, маниями, агрессивностью (шизофрения, маниакально – депрессивный психоз в маниакальной фазе, эпилепсия). Назначают препараты с антипсихотическим действием (галоперидол, трифтазин, этаперазин). При острых психозах вводят внутримышечно или внутривенно. Для поддержания терапии – внутрь, постепенно увеличивая дозы.
2. Психомоторное возбуждение, возникающее при обострении психических заболеваний, реактивные психозы с аффективными проявлениями при травмах, инфекциях, в послеоперационном периоде, в психотравмирующих ситуациях (массовые катастрофы и стихийные бедствия), алкогольный делирий, тяжелый абстинентный синдром. Применяют седативные нейролептики (аминазин, тизерцин, дроперидол, клозапин) или галоперидол в больших дозах. Вводят внутримышечно.
3. Некоторые пограничные состояния: психопатии, повышенная возбудимость, агрессивность, нарушение поведения у подростков и пожилых людей. Коротким курсом в качестве «корректоров поведения» назначают «мягкие» нейролептики – неулептин, тиоридазин. При тяжелых нарушениях – хлорпротиксен и клозапин. При хроническом алкоголизме и наркомании, при абстинентном синдроме – тиаприд.
4. Тошнота и рвота центрального происхождения, икота – этаперазин, сульпирид, реже пимозид и галоперидол. Не рекомендовано в первой половине беременности из-за тератогенного действия препаратов.
5. Травматический и ожоговый шок – для улучшения кровоснабжения органов внутривенно капельно вводят дроперидол, реже аминазин и тизерцин.
6. Гипертонические кризы с явлениями энцефалопатии – дроперидол, аминазин, тизерцин. Особенно эффективно, если гипертонический криз сопровождается беспокойством и страхом смерти.
7. Вегетоневрозы при ИБС, язвенной болезни желудка, в климактерическом неврозе – «мягкие» нейролептики – тиоридазин, хлорпротиксен, сульпирид.
8. Нейролептанальгезия – чаще всего дроперидол, реже аминазин, в сочетание с фентанилом или другими опиоидными анальгетиками.
Побочные эффекты:
1. Экстрапирамидные расстройства (паркинсонизм, мышечные дистонии и дискинезии). Особенно ярко выражены у антипсихотических нейролептиков.
2. Эндокринные нарушения – при применении больших доз нейролептиков. Проявляется в снижении продукции половых желез, развитием импотенции и бесплодия. У женщин также отмечается аменорея, галакторея, у мужчин гинекомастия (увеличение молочных желез). Снижается секреция гормонов гипофиза. Возможно развитие ожирения из – за замедления обмена веществ.
3. Нарушения со стороны ССС: снижение артериального давления вплоть до коллапса, тахикардия. Особенно выражено у препаратов с альфа – адренолитическим действием (аминазин, тизерцин, клозапин, хлорпротиксен).
4. Вегетатитвные сдвиги, связанные с М – холинолитическим действием: сухость во рту, нарушения зрения, расширение зрачков, повышение внутриглазного давления, снижение тонуса кишечника и мочевого пузыря. Производные бутирофенона таким действием не обладают.
5. Гепатотоксическое действие – чаще всего у производных фенотиазина. Сопровождается желтухой.
6. Помутнение роговицы и хрусталика.
7. Злокачественный нейролептический синдром (синдром злокачественной гипертермии) – редкое и опасное осложнение. Проявляется напряжением (ригидностью) мышц, высокой температурой (до критических значений), учащением дыхания, нарушением сердечного ритма, быстрым развитием коматозного состояния.
Препаратом для борьбы с осложнениями является дантролен (дантриум). Также назначают агонисты дофамина — бромокриптин и сибазон.
Транквилизаторы– это психотропные средства, способные избирательно устранять тревогу, страх, явления эмоциональной неустойчивости, напряженность. Эффективны при нарушениях невротического уровня (неврозах) и при пограничных состояниях. Не обладают антипсихотическим действием.
Применяются с 1955г. Занимают 1 место в мире по частоте применения.
К транквилизаторам относятся препараты разных химических групп. Но основными и многочисленными являются производные бензодиазепина.
1. «Большие» транквилизаторы (сильные) – обладают наиболее быстрым, надежным и ярким противотревожным и седативным эффектом. Отрицательно влияют на скорость и точность психомоторных реакций, тонкую координацию движений, умственную и физическую работоспособность:
— Сибазон (Диазепам, Седуксен, Реланиум, Релиум)
— Хлозепид (Хлордиазепоксид, Элениум)
— Оксазепам (Нозепам, Тазепам)
— Альпразолам (Ксанакс, Хелекс)
2. «Малые» транквилизаторы (дневные) – обладают избирательным противотревожным действием, слабой седативной активностью. Оказывают минимальное влияние на умственную и физическую работоспособность, точность и скорость психомоторных реакций:
— Медазепам (Мезапам, Рудотель)
3. Препараты небензодиазепинового ряда:
4. Препараты растительного происхождения:
Спектр фармакологического действия:
Действие препаратов зависит от дозы. По мере увеличения доз различия между отдельными представителями группы ослабевают. Анксиолитическое (противотревожное) действие – основное свойство бензодиазепинов. Под действием транквилизаторов жизненные ситуации получают более спокойную, трезвую оценку. Критическое отношение к событиям и собственным поступкам сохраняется полностью (в отличие от алкоголя).
При приеме малых доз бензодиазепинов со слабым седативным эффектом (сибазон, оксазепам, альпрозолам) и особенно «малых» транквилизаторов анксиолитическое действие сопровождается некоторой активацией поведения. Наблюдается повышение или восстановление инициативы, контактности, смелости принятия ответственных решений. Уменьшается робость, неуверенность в себе, боязнь совершить ошибку. Некоторые препараты при этом оказывают антидепрессивный эффект (альпрозолам, медазепам, тофизопам).
1. Седативный эффект – состоит в ослаблении общего уровня реагирования на раздражители напоминает действие малых доз нейролептиков, барбитуратов, но значительно им уступает. Степень седативного эффекта увеличивается с дозой и при повторных приемах, особенно длительных. Наиболее выражен у феназепама и хлозепида. У «малых» транквилизаторов слабо выражен даже в больших дозах, в терапевтических – отсутствует совсем. Седативный эффект ведет к снижению быстроты и точности реакций на внешние стимулы, сонливости, снижением умственной работоспособности.
2. Снотворное действие – в той или иной степени характерно для всех бензодиазепинов. Проявляется в ускоренном засыпании, увеличении общей продолжительности сна.
3. Миорелаксирующий эффект – проявляется снижением тонуса и силы сокращений скелетных мышц при применении данной группы препаратов. Эффект нарастает при увеличении дозы. Применяется при некоторых видах спастичности. Слабо выражен у дневных транквилизаторов.
4. Противосудорожный эффект – прерывают приступ судорог при эпилепсии, предупреждают их при гипоксии, при нейроинфекциях, черепно – мозговых травмах. Наиболее выражен у сибазона и феназепама. Один из важных эффектов транквилизаторов при оказании неотложной помощи и в клинической практике.
5. Потенцирование наркоза и анальгезии – характерно для всех бензодиазепинов. Проявляется усилением и увеличением продолжительности действия общих анестетиков, опиоидных и неопиоидных анальгетиков и других средств, угнетающих ЦНС, алкоголя.
1. Неврозы, невротические реакции, психопатии и другие пограничные состояния, острые панические реакции, алкогольный абстинентный синдром. Применяются в нетяжелых случаях-являются препаратами выбора.
2. Неврозоподобные состояния, сопровождающие соматические заболевания (ИБС, инфаркт миокарда, обострение гипертонической болезни, язвенная болезнь желудка, бронхиальная астма – болезни с нейрогенным фактором в патогенезе).
3. Судорожный синдром – внутривенно сибазон.
5. Мышечный гипертонус на почве травм ЦНС, инсультов, столбняк – сибазон и феназепам.
6. Нарушение сна – нитразепам, мидазолам – см. снотворные средства. Для устранения бессонницы, возникшей при неврозах и неврозоподобных состояниях, повышенной тревожности, беспокойстве, применяют все транквилизаторы (феназепам, сибазон).
7. В составе премедикации перед наркозом у больных с высокой психоэмоциональной реакцией на предстоящую операцию – сибазон, хлозепид.
8. Для транквилоанальгезии (атаралгезии) – сибазон с опиоидными анальгетиками (фентанил, промедол, пентазоцин) – в педиатрической, гериатрической хирургии и у больных с высоким анестезиологическим риском, а также при лечении травм и ожогов, в профилактике шока, при подготовке больного к сложным болезненным лечебно – диагностическим манипуляциям.
9. Стрессовые ситуации у здоровых людей. Используют «расковывающий» эффект препаратов для предупреждения возможных невротических срывов. Преимущества отдают малым транквилизаторам.
10. Устранение спастичности – все большие транквилизаторы.
1. Развитие психической и физической зависимости.
2. Синдром отмены – проявляется нарушением сна, возбуждением, возвращением тревожности, головной болью, вегетативными нарушениями, в тяжелых случаях – судорогами. Профилактикой синдрома абстиненции является назначение минимальных сроков лечения транквилизаторами, избегание внезапных перерывов и постепенная отмена препарата – снижение доз в конце лечения. У препаратов короткого действия, которые наиболее часто вызывают синдром отмены, снижение дозы должно быть более медленным.
3. Привыкание, падение терапевтической эффективности. Поэтому курс лечения не целесообразно проводить более 4-12 недель. Лечение проводят короткими курсами по 7 – 10 дней.
4. Снижение работоспособности, настроения, сонливость, мышечная слабость, пошатывание при ходьбе, замедление психомоторных реакций. Это связано со снотворными, седативными и миорелаксирующими свойствами препаратов. Больше выражены у бензодиазепинов длительного действия, минимально – у альпрозолама и дневных транквилизаторов.
5. При длительном лечении бензодиазепинами могут развиваться депрессивные состояния.
Седативные средства.
Препараты этой группы оказывают недифференцированное успокаивающее действие за счет понижения возбудимости ЦНС, ее реактивности к различным стимулам.
Они обладают умеренно выраженным успокаивающим действием (приближает их к транквилизаторам), но слабо влияют на эмоциональную сферу, не устраняют чувство страха и неэффективны при психических расстройствах. В первую очередь снижают возбудимость коры мозга.
Классификация:
— валерьяны, пустырника, пассифлоры, мелиссы, пиона, хмеля, мяты, ромашки, различные седативные сборы, а так же фитопрепараты: «Ново – пассит», «Персен», «Фито Ново – сед», Пассифит, Лотосоник, Вернисон, Доппельгерц мелисса.
3. Снотворные средства в малых дозах – 1/3 – 1/10 от снотворной:
4. Комбинированные препараты, выпускаемые промышленностью:
Нетяжелые невротические состояния, вегетоневрозы (кардионеврозы, спазмы ЖКТ), нарушение сна (затруднение засыпания), острое повышение нервной возбудимости.
1. Препараты растительного происхождения используют в виде вытяжек из растительного сырья (настои, настойки, экстракты) или сборов, фитопрепаратов. Эффективны только при курсовом приеме в условиях, когда повышенная возбудимость, раздражительность, дискомфорт в области сердца, дистония гладкомышечных органов затруднение засыпания не достигли уровня невроза. Малотоксичны и хорошо переносятся. Можно назначать детям и пожилым людям.
2. Соли бромистоводородной кислоты ранее широко использовались. В настоящее время в связи с невысокой активностью и побочными реакциями при длительном применении назначаются редко и только в комбинациях (микстура Кватера, микстура Бехтерева). Побочный эффект связан с кумуляцией – «бромизмом». Проявляется в виде вялости, сонливости, катаральных явлений (слезоточивость, насморк, кашель), угнетения рефлексов.
3. Иногда используют снотворные средства в малых дозах. Фенобарбитал входит в состав многих комбинированных седативных препаратов – корвалола, валосердина. Эти препараты кроме седативного действия оказывают спазмолитический эффект, рефлекторно расширяют коронарные сосуды, ослабляют боли в сердце и тахикардию при кардионеврозах.
Препараты, содержащие фенобарбитал и натрия оксибутират, не следует принимать длительно.
источник
